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Bruton

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抑制剂 & 激动剂

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重组蛋白

4

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-135334
    ACP-5862
    1 篇文献验证

    Drug Metabolite Btk Cytochrome P450 Cancer
    ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
    ACP-5862
  • HY-15771A

    ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride

    Btk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
    Tirabrutinib hydrochloride
  • HY-15771
    Tirabrutinib
    3 篇文献验证

    ONO-4059; GS-4059

    Btk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
    Tirabrutinib
  • HY-101474S

    BGB-3111 d5

    Btk Cancer
    Zanubrutinib-d5 是 Zanubrutinib 的氘代物。Zanubrutinib 是一种选择性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制剂。
    Zanubrutinib-d5
  • HY-151211

    Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild typeC481S mutant 的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
    BTK-IN-16
  • HY-150885

    Ligands for Target Protein for PROTAC Btk Cancer
    BTK ligand 1 (化合物 1) 是一种靶向 Bruton’s tyrosine kinase (Btk) 的配体。BTK ligand 1 可通过 PROTAC Linker 与 E3 连接酶配体 (Ligand for E3 Ligase) 结合,形成 PROTAC。靶向 Btk 的 PROTAC可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和其他 BK 细胞恶性肿瘤的研究。
    BTK ligand 1
  • HY-101856

    Btk Inflammation/Immunology
    BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂,其 IC50值为 0.5 nM。
    BMS-986142
  • HY-101474A
    Zanubrutinib
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    BGB-3111

    Btk Cancer
    泽布替尼 Zanubrutinib (BGB-3111) 是一个选择性的具有口服活性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制剂 (IC50: 0.3 nM)。
    Zanubrutinib
  • HY-101474B

    (R)-BGB-3111

    Btk Others
    (R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib (HY-101474A) 的 R 型对映异构体。(R)-Zanubrutinib 对 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 具有抑制活性,IC50 为 11 nM。
    (R)-Zanubrutinib
  • HY-156604

    Btk Cancer
    Cinsebrutinib 是一种 Bruton's tyrosine kinase 抑制剂,源于专利号 WO2021207549 (化合物 5-6) 中提取。Cinsebrutinib 有用于癌症研究的潜力。
    Cinsebrutinib
  • HY-101474
    (±)-Zanubrutinib
    3 篇文献验证

    (±)-BGB-3111

    Btk Cancer
    (±)-泽布替尼 (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是 Zanubrutinib (HY-101474A) 的外消旋体。(±)-Zanubrutinib 对 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 具有抑制活性,IC50 为 0.63 nM。
    (±)-Zanubrutinib
  • HY-43521

    Btk Cancer
    Ibrutinib-MPEA 是 Ibrutinib的衍生物。Ibrutinib 是Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的一种共价和不可逆抑制剂,可用于血液恶性肿瘤的研究。
    Ibrutinib-MPEA
  • HY-125997

    Btk Inflammation/Immunology
    BTK inhibitor 10 是一种有效的口服活性 Bruton kinase (BTK) 抑制剂,摘自专利 WO2018145525,例 33。BTK inhibitor 10 有潜力用于类风湿关节炎的研究。
    BTK inhibitor 10
  • HY-109143

    ABBV-105

    Btk Inflammation/Immunology
    Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
    Elsubrutinib
  • HY-128757
    Remibrutinib
    3 篇文献验证

    LOU064

    Btk Inflammation/Immunology
    Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有研究慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。
    Remibrutinib
  • HY-153951S

    Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂,对 BTKBTK C481SIC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
    BTK-IN-26
  • HY-129390

    ICP-022

    Btk Cancer
    奥布替尼 Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
    Orelabrutinib
  • HY-109010

    HM71224; LY3337641

    Btk BMX Kinase Toll-like Receptor (TLR) Metabolic Disease
    Poseltinib (HM71224) 是一种有口服活性,选择性,不可逆的小分子 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM. Poseltinib 可有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR), Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导。 Poseltinib 有抗炎活性可用于类风湿性关节炎的研究。
    Poseltinib
  • HY-135334S

    Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Btk Cytochrome P450 Cancer
    ACP-5862-d4 是 ACP-5862 氘代物。ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
    ACP-5862-d4
  • HY-109192
    Tolebrutinib
    2 篇文献验证

    SAR442168; PRN2246

    Btk Neurological Disease
    Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Tolebrutinib
  • HY-101793

    Btk Inflammation/Immunology
    BMS-935177是有效,选择性,可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,IC50 值为3 nM。
    BMS-935177
  • HY-112166

    PRN1008

    Btk Metabolic Disease Cancer
    Rilzabrutinib (PRN1008) 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、选择性的、有口服活性的共价抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM。
    Rilzabrutinib
  • HY-147784

    Btk Cancer
    HZ-A-005 是一种有效的、选择性的、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。HZ-A-005 显着降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    HZ-A-005
  • HY-163295

    ADC Cytotoxin Btk Cancer
    BTK degrader-1 (compound 1) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 双功能降解剂,可与 CD79b 缀合。BTK degrader-1 具有抗肿瘤作用。
    BTK degrader-1
  • HY-156640

    LP-168

    Others Cancer
    Rocbrutinib 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用。
    Rocbrutinib
  • HY-112215
    Nemtabrutinib
    1 篇文献验证

    ARQ-531; MK-1026

    Btk Inflammation/Immunology Cancer
    ARQ 531 (MK-1026) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
    Nemtabrutinib
  • HY-153220A

    Btk Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-NX-2127 (compound 28) 是一种有口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk)降解剂。(R)-NX-2127 通过与小脑 E3 泛素连接酶复合物的分子胶相互作用降解 IKZF1 和 IKZF3。
    (R)-NX-2127
  • HY-111781

    WS-413

    Others Cancer
    Civorebrutinib (WS-413) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用。
    Civorebrutinib
  • HY-100335

    Btk Others
    PCI-33380 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的选择性的、不可逆抑制剂(荧光探针)。
    PCI-33380
  • HY-112161
    Branebrutinib
    1 篇文献验证

    BMS-986195

    Btk Cancer
    Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂,其 IC50 值 0.1 nM。
    Branebrutinib
  • HY-130255

    Btk Inflammation/Immunology
    BTK inhibitor 13 (compound 8) 是一种有效、选择性的 (BTK) 抑制剂,其 IC50 值为 1.2 nM。
    BTK inhibitor 13
  • HY-80002
    BMX-IN-1
    4 篇文献验证

    BMX kinase inhibitor

    Btk BMX Kinase Cancer
    BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂,靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496,IC50 为 8 nM,还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK),具有 IC50 值为 10.4 nM,但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
    BMX-IN-1
  • HY-101766

    BGB-3111 analog

    Btk Inflammation/Immunology
    Btk inhibitor 2 (BGB-3111 analog) 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂来自专利 US 20170224688 A1。
    Btk inhibitor 2
  • HY-101474BS

    Btk Isotope-Labeled Compounds Others
    (R)-Zanubrutinib-d5 是 (R)-Zanubrutinib 氘代物。(R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib 的 R 型对映异构体。 Zanubrutinib 是一个有选择性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。
    (R)-Zanubrutinib-d5
  • HY-160167

    Btk Inflammation/Immunology
    BTK-IN-30 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 和突变体 BTK 的抑制剂,IC50 值分别为 6.72 和 6.11nM[1]
    BTK-IN-30
  • HY-132808

    SAR 444727; PRN473

    Btk Inflammation/Immunology
    Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种有效、选择性可逆的 Btk 抑制剂。Atuzabrutinib 通过抑制巨噬细胞抗原-1 信号抑制中性粒细胞募集。
    Atuzabrutinib
  • HY-150752

    Btk Pyroptosis Cancer
    BTK-IN-15 (compound 42) 是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有良好口服活性。BTK-IN-15 抑制 BTKIC50 为 0.7 nM,并具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性,能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    BTK-IN-15
  • HY-149051

    Btk Inflammation/Immunology Cancer
    BGB-8035 是一种口服有效,高选择性 BTK 抑制剂,对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
    BGB-8035
  • HY-19834
    Fenebrutinib
    5 篇以上引用文献

    GDC-0853

    Btk Cancer
    Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,对野生型 Btk,及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM,1.6,1.3,12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
    Fenebrutinib
  • HY-142932

    Btk Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-6 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的有效抑制剂。BTK 是 Tec 酪氨酸激酶家族的成员,在调节早期 B 细胞发育和成熟 B 细胞活化和存活中起重要作用。BTK-IN-6 具有研究免疫疾病、癌症、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经系统疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136219A1,化合物 8)。
    BTK-IN-6

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