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CYP1A2 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0476
    Phenacetin
    1 篇文献验证

    Acetophenetidin

    COX Inflammation/Immunology
    非那西丁 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin
  • HY-W010195

    Cytochrome P450 Others
    2,6-二甲基喹啉 2,6-Dimethylquinoline 是一种来自Peucedantu praeruptorum 根的天然成分,是 CYP1A2 的抑制剂,IC50 为 3.3 µM。2,6-Dimethylquinoline 也抑制 CYP2B6 的活性,IC50 为 480 µM。
    2,6-Dimethylquinoline
  • HY-111338
    Tacrine
    5 篇以上引用文献

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Tacrine 是一种可口服的有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50=109 nM),同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。Tacrine 可恢复老年大鼠的认知功能障碍。Tacrine 可沉淀肝毒性并用于阿尔兹海默症的研究。
    Tacrine
  • HY-N8382

    Cytochrome P450 Neurological Disease
    Chalepensin 是一种呋喃香豆素,是一种竞争性 CYP2A6 抑制剂。Chalepensin 还不同程度地抑制人 CYP1A1、CYP1A2、CYP2A13、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A4。
    Chalepensin
  • HY-143906

    URAT1 Inflammation/Immunology
    URAT1 inhibitor 2 是一种口服有效的URAT1CYP isozyme抑制剂,对 URAT1 介导的 14C-UA 吸收、CYP1A2、CYP2C9 的IC50 分别为 1.36 μM、16.97 μM、5.22 μM。URAT1 inhibitor 2 在高尿酸血症和痛风的研究中是一个有前途的候选活性分子。
    URAT1 inhibitor 2
  • HY-W777979

    Cytochrome P450 Bacterial Infection
    Frutinone A 是一种 CYP1A2 抑制剂,具有色原香豆素结构支架。Frutinone A 具有多种生物活性,包括抗菌和抗氧化。
    Frutinone A
  • HY-124158

    Proton Pump Metabolic Disease
    KR-60436 是一种可逆的 H+/K+-ATPase 抑制剂。KR-60436 可以有效抑制 CYP1A2 底物的代谢。
    KR-60436
  • HY-N3090

    Cytochrome P450 Metabolic Disease
    前胡醇 Peucedanol 是 CYP3A4 的非竞争性抑制剂,Ki 值为 4.07 μM,也是 CYP1A2CYP2D6 的竞争性抑制剂,Ki 值分别为 3.39 μM 和 6.77 μM。
    Peucedanol
  • HY-W010195R

    Cytochrome P450 Others
    2,6-二甲基喹啉 (标准品) 2,6-Dimethylquinoline (Standard) 是 2,6-Dimethylquinoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    2,6-Dimethylquinoline (Standard)
  • HY-156330

    HIV Cytochrome P450 Infection
    HIV-IN-9 (Compound 2b) 是一种 HIV 抑制剂 (IC50: 6.65 μg/mL),与 HIV-RT 具有高结合亲和力。 HIV-IN-9 还抑制 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C1 和 CYP2D6。
    HIV-IN-9
  • HY-B0476S

    Acetophenetidin-d5

    COX Inflammation/Immunology
    非那西汀 d5 Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin-d5
  • HY-N1882

    Cytochrome P450 Metabolic Disease
    4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂,其 IC50 值为 1.7 μM, Ki 值为 2.6 μM。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 为生物碱,从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到。
    4,5-Dimethoxycanthin-6-one
  • HY-B0476S1

    COX Inflammation/Immunology
    非那西丁-13C Phenacetin-13C 是 13C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin-13C
  • HY-B0476R
    Phenacetin (Standard)
    1 篇文献验证

    Acetophenetidin (Standard)

    Reference Standards COX Inflammation/Immunology
    非那西丁(标准品) Phenacetin (Standard) 是 Phenacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin (Standard)
  • HY-17614

    SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100

    Cytochrome P450 Others
    Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的,具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂, EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性,IC50 为 5.4 μM。
    Ezutromid
  • HY-131495

    (S)-6-Desmethyl Naproxen

    COX Inflammation/Immunology
    (S)-6-O-Desmethylnaproxen ((S)-6-Desmethyl Naproxen) 是非甾体抗炎药 (NSAID) 和 COX 抑制剂 (+)-Naproxen ((S)-Naproxen) 的代谢产物。(S)-6-O-Desmethylnaproxen 由 (S)-Naproxen 通过细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A2 和 CYP2C9 形成。
    (S)-6-O-Desmethylnaproxen
  • HY-111338R

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Tacrine (Standard) 是 Tacrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tacrine 是一种可口服的有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50=109 nM),同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。Tacrine 可恢复老年大鼠的认知功能障碍。Tacrine 可沉淀肝毒性并用于阿尔兹海默症的研究。
    Tacrine (Standard)
  • HY-132845

    PTC857

    α-synuclein Cytochrome P450 Ferroptosis Lipoxygenase Neurological Disease
    Utreloxastat (PTC857) 是一种口服活性且能通过血脑屏障的 15-lipooxygenase 抑制剂。Utreloxastat 是 CYP1A22B6 的弱抑制剂,IC50 > 5.3 μM 。Utreloxastat 能减少氧化应激、抑制还原性谷胱甘肽的消耗和铁死亡 (Ferroptosis)。Utreloxastat 可用于以高水平氧化应激和线粒体病理为特征的神经退行性疾病的研究,如肌萎缩侧索硬化症。
    Utreloxastat
  • HY-30152
    Xanthotoxol
    2 篇文献验证

    8-Hydroxypsoralen

    5-HT Receptor Reactive Oxygen Species (ROS) Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology
    花椒毒酚 Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen) 是一种线性呋喃香豆素,是补骨脂素衍生物和 CYP450 抑制剂。Xanthotoxol 具有抗炎,抗氧化,5-HT 拮抗和神经保护作用。Xanthotoxol 抑制 CYP3A4 和 CYP1A2 的 IC50s 分别为 7.43 μM 和 27.82 μM。Xanthotoxol 可通过 MAPK 和 NF-κB 途径抑制炎症。
    Xanthotoxol
  • HY-123319

    Bacterial Antibiotic Infection
    Antofloxacin hydrochloride 是一种耐受性好、口服有效、广谱的 8- 氨基氟喹诺酮类活性分子,具有强 antibacterial 活性。与左氧氟沙星相比,Antofloxacin hydrochloride 对 gyrA 突变阳性的幽门螺杆菌表现出更强的 antibacterial 活性,特别是对 Asn87 突变株。Antofloxacin hydrochloride 是一种弱的、可逆的 CYP1A2 抑制剂,用于研究由多种细菌引起的感染。
    Antofloxacin hydrochloride
  • HY-W707708

    Isotope-Labeled Compounds COX Inflammation/Immunology
    非那西汀-d3 N-(4-Ethoxyphenyl)acetamide-2,2,2-d3 是 Phenacetin (HY-B0476) 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    N-(4-Ethoxyphenyl)acetamide-2,2,2-d3
  • HY-17614R

    Cytochrome P450 Others
    Ezutromid (Standard) 是 Ezutromid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的,具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂, EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性,IC50 为 5.4 μM。
    Ezutromid (Standard)
  • HY-123319A

    Bacterial Antibiotic Infection
    Antofloxacin 是一种耐受性好、口服有效、广谱的 8- 氨基氟喹诺酮类活性分子,具有强 antibacterial 活性。与左氧氟沙星相比,Antofloxacin 对 gyrA 突变阳性的幽门螺杆菌表现出更强的 antibacterial 活性,特别是对 Asn87 突变株。Antofloxacin 是一种弱的、可逆的 CYP1A2 抑制剂,用于研究由多种细菌引起的感染。
    Antofloxacin
  • HY-19340
    TMS
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    (E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene

    Cytochrome P450 Cancer
    TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂,IC50 为 6 nM,Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50=300 nM) 和 CYP1A2 (IC50=3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化衍生物,具有抗癌活性。
    TMS
  • HY-106379

    GR-87442

    5-HT Receptor Neurological Disease
    卢罗司琼 Lurosetron (GR-87442) 是 Alosetron (HY-70050A) 的 6-氟类似物。Lurosetron 是一种血清素 5-HT3 受体拮抗剂。Lurosetron 抑制重组 (rbt) CYP1A2IC50 为 0.1 μM。Lurosetron 还抑制其他 CYP 亚型,包括 rbtCYP2C9 和 rbtCYP3A4,IC50 介于 3.5 μM 和 16 μM 之间。。
    Lurosetron
  • HY-169119

    Cytochrome P450 Fungal Infection
    Antifungal agent 114 (Compound 19g) 是细胞色素 P450 (Cytochrome P450) 的抑制剂,10 μM 时可以抑制 CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6 和 CYP3A4。Antifungal agent 114 对 Cryptococcus neoformansCandidaAspergillus 具有抗真菌活性,MIC <0.0625 μg/mL。Antifungal agent 114 在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,半衰期为 107 分钟。
    Antifungal agent 114
  • HY-152079

    Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-3 是一种有效的选择性 CYP1B1 抑制剂,对 CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2IC50 值分别为6.6, 347.3, >10000 nM。CYP1B1-IN-3 抑制细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-3 抑制 P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC 和 EMT 通路。
    CYP1B1-IN-3
  • HY-W013268

    (+)-N-3-Benzylnirvanol

    Cytochrome P450 Metabolic Disease
    (S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol ((+)-N-3-Benzylnirvanol) 是一种选择性和竞争性的细胞色素 P450 (CYP) 异构体 CYP2C19 抑制剂,Ki 为 250 nM。(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 对 CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A4 的活性较低。
    (S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol
  • HY-30152R

    8-Hydroxypsoralen (Standard)

    Reference Standards 5-HT Receptor Reactive Oxygen Species (ROS) Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology
    花椒毒酚 (Standard) Xanthotoxol (Standard) 是 Xanthotoxol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen) 是一种线性呋喃香豆素,是补骨脂素衍生物和 CYP450 抑制剂。Xanthotoxol 具有抗炎,抗氧化,5-HT 拮抗和神经保护作用。Xanthotoxol 抑制 CYP3A4 和 CYP1A2IC50s 分别为 7.43 μM 和 27.82 μM。Xanthotoxol 可通过 MAPK 和 NF-κB 途径抑制炎症。
    Xanthotoxol (Standard)
  • HY-131495R

    (S)-6-Desmethyl Naproxen (Standard)

    Cytochrome P450 Reference Standards Inflammation/Immunology
    (S)-6-O-Desmethylnaproxen (Standard)是 (S)-6-O-Desmethylnaproxen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-6-O-Desmethylnaproxen ((S)-6-Desmethyl Naproxen) 是非甾体抗炎药 (NSAID) 和 COX 抑制剂 (+)-Naproxen ((S)-Naproxen) 的代谢产物。(S)-6-O-Desmethylnaproxen 由 (S)-Naproxen 通过细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A2 和 CYP2C9 形成。
    (S)-6-O-Desmethylnaproxen (Standard)
  • HY-155732

    Parasite Infection
    NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药,可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性,体外抑制 T. b. bruceiIC500 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶,对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
    NPD-2975
  • HY-N0043
    Ginsenoside Rd
    1 篇文献验证

    Gypenoside VIII

    NF-κB COX Calcium Channel Cytochrome P450 Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    人参皂苷 Rd Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6CYP1A2CYP3A4CYP2C9IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
    Ginsenoside Rd
  • HY-173032

    mGluR Neurological Disease
    VU6033685 是口服有效的 mGlu1 的正向变构调节剂 (PAM),可正向调节人 mGlu1 和人 mGlu5EC50 分别为 39 nM 和 3960 nM。VU6033685 还抑制 CYP1A2CYP2C9CYP2D6IC50 分别为 26、22.3 和 23.8 μM。VU6033685 可逆转 amphetamine 诱导的大鼠运动过度,保护大鼠免受 MK-801 (HY-15084B) 诱导的认知障碍。 VU6033685 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征,口服生物利用度为 42.8%。
    VU6033685
  • HY-18063A

    Potassium Channel Cytochrome P450 Neurological Disease
    ML252 hydrochloride 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂,对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 hydrochloride 也抑制细胞色素 Cytochrome P450IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2),18.9 nM (CYP2C9),3.9 nM (CYP3A4),19.9 nM (CYP2D6)。ML252 hydrochloride 表现出极好的血脑透过性。
    ML252 hydrochloride
  • HY-18063

    Potassium Channel Cytochrome P450 Neurological Disease
    ML252 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂,对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 也抑制细胞色素 Cytochrome P450IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2),18.9 nM (CYP2C9),3.9 nM (CYP3A4),19.9 nM (CYP2D6)。ML252 表现出极好的血脑透过性。
    ML252
  • HY-172393

    β-catenin Apoptosis Caspase MDM-2/p53 Bcl-2 Family Cytochrome P450 Cancer
    TCF4/β-catenin-IN-1 (Compound 8b) 是 TCF4/β-catenin 的抑制剂,可诱导细胞凋亡(apoptosis)。TCF4/β-catenin-IN-1 可上调 p53、caspase-3、caspase-8、caspase-9 水平和 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 蛋白表达。TCF4/β-catenin-IN-1 可以抑制 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C19,并在癌细胞中表现出良好的细胞毒活性。
    TCF4/β-catenin-IN-1
  • HY-N0043R

    Gypenoside VIII (Standard)

    Reference Standards NF-κB COX Calcium Channel Cytochrome P450 Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    人参皂苷 Rd (Standard) Ginsenoside Rd (Standard)是 Ginsenoside Rd 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenosid
    Ginsenoside Rd (Standard)
  • HY-174425

    Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-9 是一种高度选择性且有竞争性的 CYP1B1 抑制剂,对CYP1B1、CYP1A1 和 CYP1A2IC50 值分别为 1.48 nM,> 100 μM,> 80 μM。CYP1B1-IN-9 显著抑制了 A549/T 细胞的迁移和侵袭。 CYP1B1-IN-9 具有使抗 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药细胞再敏感的能力、良好的代谢稳定性和安全性,以及有利的药代动力学参数。CYP1B1-IN-9 可用于肿瘤耐药性的研究。
    CYP1B1-IN-9
  • HY-N1050

    mTOR Ribosomal S6 Kinase (RSK) Bacterial Infection Neurological Disease Cancer
    蓬莪术环氧酮 Zederone 是一种倍半萜烯。Zederone 通过 mTOR/p70s6K 信号通路抑制卵巢癌细胞增殖。Zederone 抑制 CYP 酶活性,其 IC50 值分别为 2.9 μM (CYP2B6)、9.2 μM (CYP2C9)、11.2 μM (CYP2C19) 和 > 30 μM (CYP1A2 和 CYP2D6)。Zederone 具有肝毒性,对小鼠 24小时内的 LD50 值约为 223 mg/kg,并对 KG1a 细胞系具有细胞毒性。Zederone 对多种耐多药和耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌菌株显示出抗菌活性。Zederone 具有改善认知能力的作用,并有助于调节肠道菌群失调。
    Zederone
  • HY-178786

    RET Potassium Channel Cytochrome P450 Cancer
    RET-IN-31 (Compound 13) 是一种口服活性、选择性 RET 抑制剂 (对 RETWT、RETV804L 和 RETV804MIC50 值分别为 1.4 nM、1.9 nM 和 3.8 nM)。RET-IN-31 可抑制 hERGCytochrome P450 (对 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4-M 和 CYP3A4-T 的 IC50 值分别为 13.6 μM、7.9 μM、12.8 μM、16.9 μM、8.9 μM 和 13.0 μM)。 RET-IN-31 对激活的 RET 突变和基因融合驱动的癌症具有抗癌作用。
    RET-IN-31
  • HY-175836

    Cytochrome P450 Apoptosis Cancer
    CYP1B1-IN-12 是一种选择性的 cytochrome P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂,其 IC50 值为 6.05 nM。CYP1B1-IN-12 具有显著的选择性,对 CYP1A1 和 CYP1A2 的选择性分别超过 1600 倍和 16,000 倍。CYP1B1-IN-12 能够增强 Paclitaxel (HY-B0015) 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并恢复 A549/Tax 细胞对 Paclitaxel 的敏感性。CYP1B1-IN-12 可抑制上皮-间质转化过程,减少细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-12 可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    CYP1B1-IN-12
  • HY-117026
    LKY-047
    1 篇文献验证

    Cytochrome P450 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    LKY-047,是 Decursin 的一种衍生物,是一种有效的选择性的可逆竞争性的细胞色素 P45022J2 (CYP2J2) 抑制剂,IC50 为 1.7 μM。LKY-047 对其他人类 P450 无效,例如 CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A。
    LKY-047

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