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Calcium increase " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0764A
Dibutyryl cAMP Calcium salt; DBcAMP Calcium salt
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Others
二丁酰环磷腺苷钙
Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA )。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂的作用。
HY-100813
HY-106844
HY-P1492
HY-B0288B
LILLY-53858 Calcium hydrate
COX
Melanocortin Receptor
ERK
Inflammation/Immunology
非诺洛芬钙水合物
Fenoprofen (LILLY-53858) Calcium hydrate 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID),可抑制环氧合酶 (COX )。Fenoprofen Calcium hydrate 是黑皮质素受体 (MCR ) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium hydrate 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium hydrate 具有抗关节炎活性,可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
HY-100813R
HY-N7875
Others
Others
Celangulin是一种从Celastrus angulatus 中分离得到的杀虫成分。Celangulin激活质膜上的钙通道,增加细胞内Ca2+ 。Celangulin激活内质网钙通道。
HY-169819
Calcium Channel
CD28
Inflammation/Immunology
Calcium influx inducer compound 634 是一种钙流入诱导剂。Calcium influx inducer compound 634 (10 µM) 能增强小鼠骨髓来源树突状细胞 (mBMDCs) 外泌体 (EVs) 的释放。Calcium influx inducer compound 634 (10 µM) 还可增加 mBMDCs 表面 CD86 和 CD80 的水平,这一效应可被钙释放激活钙通道抑制剂 YM-58483 (HY-100831) 阻断。
HY-19003
HY-B0288A
LILLY-53858 Calcium
COX
Melanocortin Receptor
ERK
Inflammation/Immunology
非诺洛芬钙
Fenoprofen (LILLY-53858) Calcium 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID),可抑制环氧合酶 (COX )。Fenoprofen Calcium 是黑皮质素受体 (MCR ) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium 具有抗关节炎活性,可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
HY-137311A
HY-19003A
HY-D0716
Fluo-3-pentaacetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
Fluo-3 AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Fluo-3 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-137325
HY-N0470
HY-101902
Quin-2 acetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
Quin-2AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Quin-2AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-17611
MSP-2017; (-)-MSP-2017
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Etripamil (MSP-2017) 是一种短效的、L-型钙通道 (L-type calcium -channel ) 拮抗剂。Etripamil 通过钙离子慢通道抑制钙离子内流,从而减缓房室结传导,延长房室结不应期。Etripamil 增加心率、降低收缩压。Etripamil 能用于阵发性室上性心动过速 (PSVT) 的研究。
HY-D1498
Fluorescent Dye
Others
Mag-Fluo-4 AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Mag-Fluo-4 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-108576
DuP 996 dihydrochloride
TRP Channel
Neurological Disease
盐酸利诺吡啶
Linopirdine dihydrochloride 是辣椒素受体 TRPV1 的激动剂。Linopirdine dihydrochloride增加了 HEK293 细胞内钙浓度。Linopirdine dihydrochloride 对哺乳动物伤害感受器有兴奋作用。
HY-112650
HY-170424
HY-Y0537E
HY-N7395
HY-D1701
Fluorescent Dye
Others
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-101898
Indo-1 Acetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-N7395A
HY-117931
Potassium Channel
Neurological Disease
NS004 是一种钾 (BK ) 通道激活剂,可以增加 Iberiotoxin (HY-P0190) 或 Tetraethylammonium (HY-B1793) 敏感的全细胞外流电流。NS004 还显著增加了单个 GH3 细胞 BK 通道和重组入平面脂质双层的大鼠大脑 BK 通道的活性,引起通道平均开放时间增加,间歇时间减少,以及通道电压/钙敏感性增加。
HY-175386
Ins(4,5)-P2 sodium; 4,5-IP2 sodium
Endogenous Metabolite
Others
D-myo-Inositol-4,5-diphosphate (sodium) 是肌醇磷酸第二信使家族的成员之一,在传递细胞信号中发挥重要作用。D-myo-Inositol-4,5-diphosphate (sodium) 与内质网上的受体结合后,可以开放钙通道并增加细胞内钙离子浓度。
HY-10167
R-568; NPS R-568 free base
CaSR
Others
Tecalcet (R 568) 是一个口服有效的拟钙剂,变构正调控钙敏感受体 (CaSR) 。Tecalcet (R 568) 可提高激活细胞外Ca2+ 的敏感性。
HY-10167A
R-568 hydrochloride; NPS R-568
CaSR
Others
Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 是一个口服有效的拟钙剂,变构正调控钙敏感受体 (CaSR) 。Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 可提高激活细胞外Ca2+ 的敏感性。
HY-147979
CXCR
Infection
Cancer
CXCR4 antagonist 9 (Compound 2) 是一种 CXCR4 拮抗剂,IC50 值为 15 nM。CXCR4 antagonist 9 抑制 CXCL12 诱导的胞质钙增加,IC50 为 1.3 nM。
HY-138875
HY-118518
HY-137672A
2',3'-cNADP+; β-Nicotinamide adenine dinucleotide-2',3'-cyclic phosphate
Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
Neurological Disease
2',3'-Cyclic NADP disodium (2',3'-cNADP+; β-Nicotinamide adenine dinucleotide-2',3'-cyclic phosphate) 是 2',3'-环状核苷酸 3'-磷酸二酯酶 (CNP) 的底物,CNP 是一种在髓鞘中含量丰富的酶。它已用于偶联酶测定以量化 CNP 活性。2',3'-Cyclic NADP disodium (5 μM) 可增加钙超载引起的钙释放并防止大鼠脑线粒体中钙诱导的肿胀。
HY-175383
Ins(1,2,6)-P3; 1,2,6-IP3
Calcium Channel
Others
D-myo-Inositol-1,2,6-triphosphate (sodium) 是肌醇磷酸第二信使家族的成员之一,在传递细胞信号中发挥重要作用。D-myo-Inositol-1,2,6-triphosphate (sodium) 与内质网上的受体结合后,可以开放钙通道并增加细胞内钙离子浓度。
HY-117763
Calcium Channel
Others
A-39355 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-39355可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-120768
Drug Derivative
Others
A-30312 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-30312可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-P2168
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Demoxytocin 是一种异源性环肽,是催产素类似物。Demoxytocin 影响细胞膜的通透性,增加平滑肌细胞中钙离子的含量,从而增加平滑肌细胞的收缩。Demoxytocin 也能刺激子宫平滑肌的收缩。Demoxytocin 具有催产素的功能。Demoxytocin 可用于研究早产破裂的分娩刺激。
HY-P1168
HY-126821
Fluorescent Dye
Others
荧光钙探针
Fluo-3 和相关分子 Fluo3/AM 用作细胞内钙离子 (Ca2+ ) 的荧光指示剂。 Fluo-3 可用于使用可见光激发的流式细胞术和共焦激光扫描显微镜(与在 488 nm 工作的氩激光源兼容)。钙结合后荧光强度增加约 40 倍。
HY-P4823
HY-N11691
Thapsigargicine
Others
Inflammation/Immunology
Thapsigargicin (Thapsigargicine) 是肥大细胞和白细胞的激活剂。Thapsigargicin 诱导大鼠腹膜肥大细胞和人嗜碱性粒细胞释放组胺。Thapsigargicin 还增加完整人血小板中的细胞质游离钙水平。
HY-N0470S4
HY-121018
HY-N0470S5
HY-N0470S6
HY-111018
HY-101390B
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Niguldipine free base是一种钙通道阻滞剂,具有调节心血管功能的活性。Niguldipine free base能够降低收缩压和舒张压,从而增加心率和心输出量。Niguldipine free base在冠状动脉血流中表现出剂量依赖性的持续增加。Niguldipine free base在肾脏和股动脉的灌注亦有所增加,但作用为暂时性且程度较小。Niguldipine free base对心肌代谢的影响并不显著。
HY-N6687
HY-N0470S2
HY-N0470S
HY-N0470R
HY-P1252
HY-N6687B
A-23187 hemimagnesium; Antibiotic A-23187 hemimagnesium
Oxidative Phosphorylation
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore ),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1448A
HY-P1252A
HY-B1448
HY-N6687A
A-23187 hemiCalcium salt; Antibiotic A-23187 hemiCalcium salt
Oxidative Phosphorylation
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Autophagy
Antibiotic
Infection
Cancer
Calcimycin hemicalcium salt (A-23187 hemicalcium salt) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium salt 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium salt 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-117420
Sigma Receptor
Cancer
CM764 是 sigma 受体 (sigma receptor ) 的激活剂,对 sigma-1 受体和 sigma-2 受体的 Ki 分别为 86.6 和 3.5 nM。CM764 可增加细胞质钙离子含量、NAD+ /NADH 和 ATP 的水平,并降低 ROS 的浓度。
HY-N0470S8
HY-174506
mRNA
Cancer
Human XCR1 mRNA 能够编码人类 X-C 基序趋化因子受体 1(XCR1)蛋白,这是一种属于 CXC 趋化因子受体家族的 G 蛋白偶联受体。XCR1 能够通过提高细胞内钙离子水平来传递信号。
HY-126551
HY-15297
HY-132222
TRP Channel
Cancer
SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50 =0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA,一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。
HY-W184837
HY-138056
Microtubule/Tubulin
Others
7-乙酰紫杉醇
7-Acetyl paclitaxel 是一种微管去聚合抑制剂,可以抑制钙诱导的微管去聚合。7-Acetyl paclitaxel 减少了 J774.2 巨噬细胞的生长 (IC50 ~ 60 nM),并增加了分离的小鼠腹腔巨噬细胞中的一氧化氮 (NO) 和 TNF 水平。
HY-N0470S3
HY-P5319
HY-105271
S-(+)-S-312-d
Calcium Channel
Others
S-312-d (S-(+)-S-312-d) 是一种钙通道阻滞剂,具有保护肾脏免受缺血性急性肾衰竭的活性。S-312-d(0.01-0.1mg/kg b.wt. i.v.)在缺血前给药对缺血诱导的肾功能损害具有剂量依赖性的保护作用,可提高缺血大鼠的存活率,减少肾皮质水肿和肾组织钙含量的增加。
HY-B0288BR
HY-114810
HY-N6701
Arp2/3 Complex
Cancer
二氢细胞松弛素 B
Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis ),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
HY-106927
HY-B0122
HY-15106
HY-A0154
HY-B0122A
HY-172566
HY-147978
CXCR
Infection
Cancer
CXCR4 antagonist 8 (Compound 3) 是一种 CXCR4 拮抗剂,IC50 值为 57 nM。CXCR4 antagonist 8 抑制 CXCL12 诱导的胞质钙增加,IC50 为 0.24 nM。CXCR4 antagonist 8 抑制 CXLC12/CXCR4 介导的细胞迁移。
HY-144780
CXCR
Cancer
CXCR2 antagonist 4 (compound 7) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 0.13 μM。CXCR2 antagonist 4 可抑制 CXCL8 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 27 μM)。CXCR2 antagonist 4 可用于抗癌研究。
HY-120398
PTHR
Endocrinology
CH5447240 是甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1 ) 的激动剂,可抑制人 PTHR1,EC50 为 12 μM。CH5447240 在人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。CH5447240 可提高大鼠血清钙水平。CH5447240 可用于甲状旁腺功能减退的研究。
HY-114865
HY-175070
Ins(2,4,5)P3 sodium salt; 2,4,5-IP3 sodium salt
Calcium Channel
Metabolic Disease
D-myo-Inositol-2,4,5-triphosphate (Ins(2,4,5)P3) (sodium salt) 是一种第二信使,由磷脂酶 C 介导的磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸水解产生。D-myo-Inositol-2,4,5-triphosphate (sodium salt) 与内质网上的受体结合后,可以打开钙通道并增加细胞内钙离子浓度。D-myo-Inositol-2,4,5-triphosphate (sodium salt) 也可作为大鼠肝脏 IP3 受体的部分激动剂。D-myo-Inositol-2,4,5-triphosphate (sodium salt) 可用于研究钙离子信号通路。
HY-N0470S1
HY-B1448AS
HY-P1119
HY-14744A
(S)-Amlodipine besylate; Levoamlodipine besylate
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
苯磺酸左氨氯地平
Levamlodipine besylate ((S)-Amlodipine besylate) 是一种口服有效的钙通道阻滞剂,具有抗氧化性和舒张血管的功能。Levamlodipine besylate 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine besylate 可用于血管性痴呆、高血压和脑血管疾病的研究。
HY-15297R
HY-N0469
HY-P1119A
HY-124042
HY-175387
Ins(1,3,4)-P3 sodium; 1,3,4-IP3 sodium
Endogenous Metabolite
Others
D-myo-Inositol-1,3,4-triphosphate (sodium) 是参与信号转导的肌醇寡磷酸异构体之一。D-myo-Inositol-1,3,4-triphosphate (sodium) 通过抑制 Ins(3,4,5,6)-P4 激酶活性来提高细胞内 Ins(3,4,5,6)-P4 的水平,从而抑制钙激活氯离子通道。D-myo-Inositol-1,3,4-triphosphate (sodium) 可受胞浆游离钙水平的调节。
HY-110234
HY-125703
HY-109804
HY-B0122S1
HY-A0154R
HY-14744C
(S)-Amlodipine hydrobromide; Levoamlodipine hydrobromide
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
Others
Levamlodipine hydrobromide 是 Levamlodipine (HY-14744) 的氢溴酸盐形式。Levamlodipine hydrobromide 是一种口服有效的钙通道阻滞剂,具有抗氧化性和舒张血管的功能。Levamlodipine hydrobromide 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine hydrobromide 可用于血管性痴呆、高血压和脑血管疾病的研究。
HY-B0122R
HY-15618
M1 receptor modulator
mAChR
Calcium Channel
Neurological Disease
MK-7622 (M1 receptor modulator) 是一种具有口服活性的毒蕈碱 M1 乙酰胆碱受体 (mAChRs ) 正向变构调节剂。MK-7622 增强表达人 M1 受体的 CHO 细胞中 ACh 诱导的钙离子流 (EC50 = 21 nM),并在表达大鼠 M1 受体的 CHO 细胞中显示出强劲的激动剂活性,增加细胞内钙离子水平。MK-7622 逆转猕猴在物体检索绕道任务中由 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的认知缺陷。MK-7622 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-12498
HY-103316
HY-10171
SB-262470A hydrochloride
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride),口服活性溶钙剂,是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-10007
SB-262470A
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 (SB-262470A),口服活性溶钙剂, 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 阻断通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-12557
HY-113058
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-羟基辛酸
3-Hydroxyoctanoic acid 是一种羟基化脂肪酸,已在铜绿假单胞菌的 LPS 和食油假单胞菌产生的甲基支链聚(3-羟基链烷酸酯)(PHA) 聚合物中发现。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂,增加内源性表达 GPR109B 的人嗜中性粒细胞的细胞内钙。 3-羟基辛酸可防止人体脂肪细胞的脂肪分解,并在人体血浆中上调以响应生酮饮食。在跑步机上跑到筋疲力尽的人类男性跑步者以及喂食高血糖饮食的自闭症谱系障碍 (ASD) 小鼠模型中,3-羟基辛酸的血浆水平也增加了 3.41 倍。
HY-157088
Caspase
Apoptosis
Cyclophilin
Others
C105SR 是一种以肽基脯氨酰反式异构酶 (PPIase) 为靶点的亲环素 D (CypD ) 抑制剂,C105SR 抑制线粒体通透性转换开放 (mPTP) 的 IC 50 为 5 nM,C105SR 抑制缺氧复氧诱导的肝细胞凋亡,增加钙驻留能力 (CRC) 水平。C105SR 在缺血-再灌注损伤 (IRI) 小鼠模型中表现出肝脏保护作用。
HY-172152
HY-Z0478
HY-172227
HY-P1427A
Potassium Channel
Neurological Disease
Guangxitoxin 1E TFA 是 Guangxitoxin 1E (HY-P1427) 的 TFA 盐形式。Guangxitoxin 1E TFA 是一种肽毒素,是电压门控钾通道 KV 2.1 和 KV 2.2 的选择性抑制剂,IC50 为 1-3 nM。Guangxitoxin 1E TFA 可增强葡萄糖刺激的细胞内钙离子振荡,并以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素分泌。
HY-14744D
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
苯磺酸左旋氨氯地平半五水合物
Levamlodipine besylate hemipentahydrate 是 Levamlodipine (HY-14744) 的苯磺酸半五水合物盐形式。Levamlodipine besylate hemipentahydrate 是一种口服有效的钙通道阻滞剂,具有抗氧化性和舒张血管的功能。Levamlodipine besylate hemipentahydrate 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine besylate hemipentahydrate 可用于血管性痴呆、高血压和脑血管疾病的研究。
HY-W074890
HY-111527
Calcium Channel
Neurological Disease
PPZ2是一种二酰甘油(DAG)激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂,具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道,而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子(Ca(2+))的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用,这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明,通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
HY-116326
HY-170918
Potassium Channel
Others
BKCa activator-1 (Compound 51b) 是口服有效的钙激活钾通道 BKCa 激活剂,EC50 为 2.82 μM。BKCa activator-1 可增加 K+ 外流,导致细胞膜超极化,从而抑制平滑肌收缩。BKCa activator-1 可在自发性高血压大鼠 (SHR) 模型中缓解尿失禁,并在豚鼠咳嗽模型中表现出镇咳作用。
HY-136677
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
LND 796是一种氨基甾体衍生物,具有与洋地黄类似的正性肌力作用。它在正常和部分钾离子去极化的心室肌中表现出电生理、毒性和肌力效应。LND 796比地高辛需要更高的浓度才能诱导相同的毒性症状。它在正常钾溶液中对豚鼠乳头状肌表现出浓度依赖性的正性肌力作用。在部分钾去极化的乳头状肌中,LND 796增强了收缩的两个组分并增加了慢动作电位幅度。LND 796的正性肌力作用机制涉及增强钙离子通道中的钙离子进入和抑制钠钾ATP酶。由于其扩大的正性肌力范围,LND 796可能在抑制充血性心力衰竭方面有潜在应用价值。
HY-B1231
HY-117181
HY-W339484
Biochemical Assay Reagents
Others
1-Ethyl-2-methyl-3-hydroxypyrid-4-one 是一种 α-酮羟基吡啶铁螯合剂,对铁具有高特异性,对铜、锌、钙和镁等金属离子无特异性的活性。在铁过载的兔子中,1-Ethyl-2-methyl-3-hydroxypyrid-4-one 经口服或注射后增加铁排泄。
HY-102052
Potassium Channel
Metabolic Disease
DCEBIO 是一种小/中电导钙离子激活钾离子 (SKCa /IKCa ) 通道的开放剂和初级神经元信号阻断剂,通过激活 IKCa 通道,使 C2C12 成肌细胞的膜电位超极化,进而促进成肌分化。DCEBIO 的具体生物学活性表现为增加肌管形成、增强肌球蛋白重链 II 的蛋白水平和肌细胞生成素的 mRNA 水平。DCEBIO 可应用于肌肉研究领域,尤其是在肌肉减少症方面的肌肉相关退行性疾病。
HY-112961
JAK
Interleukin Related
STAT
Metabolic Disease
Patiromer 是一种口服有效、选择性和非吸收性的肠道钾离子 (K+ ) 聚合物结合剂,以钙离子 (Ca2+ ) 交换的方式可逆性结合钾离子。Patiromer 可快速且持续降低血清钾水平,维持正常血钾状态,同时可降低血清醛固酮水平。Patiromer 还增加粪便钾排泄。Patiromer 主要用于慢性肾脏病、糖尿病、心力衰竭等疾病相关高钾血症的研究,尤其适用于改善肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂 (RAASi ) 疗法。
HY-B0122S
HY-146372
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM),也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性,轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。
HY-110234R
HY-113058R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-Hydroxyoctanoic acid (Standard) 是 3-Hydroxyoctanoic acid (HY-113058)的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Hydroxyoctanoic acid 是一种羟基化脂肪酸,已在铜绿假单胞菌的 LPS 和食油假单胞菌产生的甲基支链聚(3-羟基链烷酸酯)(PHA) 聚合物中发现。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂,增加内源性表达 GPR109B 的人嗜中性粒细胞的细胞内钙。3-Hydroxyoctanoic acid 可防止人体脂肪细胞的脂肪分解,并在人体血浆中上调以响应生酮饮食。
HY-W074890R
HY-B1231R
HY-108998
Histone Methyltransferase
Cardiovascular Disease
Bisaramil hydrochloride是一种抗心律失常化合物,具有抑制自由基生成的活性。Bisaramil hydrochloride直接阻断钠电流,表现出更强的钠通道阻断能力。Bisaramil hydrochloride在心肌细胞中抑制异丙肾上腺素诱导的慢钙作用电位。Bisaramil hydrochloride减少心率并延长心电图中的P-R、QRS和Q-T间期,表现出对钠和钾通道的阻断作用。Bisaramil hydrochloride降低心脏传导速度,增加捕获和心房颤动的阈值电流,延长有效不应期。Bisaramil hydrochloride减少心室性心律失常并消除缺血性大鼠心脏的心室颤动引起的死亡率。
HY-145547
14:0 Lyso PE; 1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PE; 1-Tetradecanoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
Liposome
Metabolic Disease
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (14:0 Lyso PE) 是一种具有磷酸乙醇胺头部和豆蔻酰尾部的溶血磷脂。游离胺基可在偶联剂存在下与NHS酯偶联或与羧酸偶联。它也诱导PC12细胞的细胞内钙离子一过性增加。在恶性乳腺癌患者的血清样本中,1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 水平高于健康对照。
HY-W711035
HY-Z7733
Desmethylcarvedilol; BM-14242
Calcium Channel
Metabolic Disease
O-去甲卡维地洛
O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C ) 突变的 HEK293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 µM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol(HY-B0468)引起的舒张压下降(ED50 s = 32 和 5 µg/kg)。
HY-P11114
HY-166478S
Desmethylcarvedilol-d5 ; BM-14242-d5
Isotope-Labeled Compounds
Calcium Channel
Metabolic Disease
O-Desmethyl carvedilol-d5 (Desmethylcarvedilol-d5 ) 是氘代标记的 O-Desmethylcarvedilol. O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C ) 突变的 HEK293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 μM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol(HY-B0468)引起的舒张压下降(ED50 s = 32 和 5 μg/kg)。
HY-130229
(±)5,6-DiHETrE lactone
Drug Derivative
Cardiovascular Disease
5,6-DiHET lactone ((±)5,6-DiHETrE lactone) 是 5,6-EET 和 5,6-DiHET 的内酯化形式。在溶液中,5(6)-EET 降解为 5(6)-DiHET 和 5(6)-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。5,6-DiHET 可有效诱导分离的犬冠状动脉小动脉血管扩张,在 0.01 和 100 pM 时分别发生 41% 和 100% 的抑制。它还可诱导分离的人类微血管血管扩张并以剂量依赖性方式增加细胞内钙水平,这种作用可被一氧化氮清除剂 L-NAME 阻断。
HY-W047432
DL0805
ROCK
Cardiovascular Disease
5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile (DL0805) 是一种 Rho 激酶 (ROCK ) 抑制剂,其对 ROCK-I 的 IC50 为 6.67 μM。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 可减轻大鼠模型的去内皮环中 Norepinephrine (HY-13715) 引起的瞬时收缩,并抑制外部钙离子增加引起的收缩。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 具有血管舒张活性,但毒性较大。5-Nitro-1H-indazole-3-carbonitrile 可用于心血管疾病,尤其是高血压研究。
HY-B0612B
Calcium Channel
Sodium Channel
Neurological Disease
(S)-乐卡地平
(S)-Lercanidipine是一种钙通道阻滞剂,具有抗高血压和神经保护活性。 (S)-Lercanidipine能够减少氧化应激,保护听觉感觉毛细胞免受噪声引起的损伤。 (S)-Lercanidipine在体外实验中显示出对细胞活力的显著保护作用,特别是在低浓度下。 (S)-Lercanidipine曾被发现有效降低噪声刺激后小鼠的听力阈值,并保护外毛细胞的生存。 (S)-Lercanidipine的抗氧化特性体现在其对抗氧化酶基因的表达上升和氧化酶基因的表达下降。 (S)-Lercanidipine行政在噪声暴露前后均能有效减轻噪声诱导的听力损失。 (S)-Lercanidipine可能通过其抗氧化机制来减轻噪声诱导的听力损失并保护外毛细胞的生存。
HY-108663
5-Methoxyuridine 5'-trihydrogen diphosphate
P2Y Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
5-OMe-UDP (5-Methoxyuridine 5'-trihydrogen diphosphate) 是一种 P2Y6 受体激动剂 (EC50 =0.08 μM)。5-OMe-UDP 通过与 P2Y6 受体结合,激活该受体,从而触发细胞内的信号传导途径。这种激活可以导致细胞内钙离子浓度的增加,进而调节细胞功能。5-OMe-UDP 的甲氧基团提供了额外的活性和选择性,有助于 5-OMe-UDP 与 P2Y6 受体的结合。5-OMe-UDP 可用于研究与 P2Y6 受体功能相关的疾病,如糖尿病,炎症性肠病,阿尔茨海默病等。
HY-N0469R
HY-L089
891 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 891 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L145
780 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了780 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0716
Fluo-3-pentaacetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
Fluo-3 AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Fluo-3 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-D1498
Fluorescent Dyes/Probes
Mag-Fluo-4 AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Mag-Fluo-4 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-101898
Indo-1 Acetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-101902
Quin-2 acetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
Quin-2AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Quin-2AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-D1701
Fluorescent Dyes/Probes
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-126821
Fluorescent Dyes/Probes
荧光钙探针
Fluo-3 和相关分子 Fluo3/AM 用作细胞内钙离子 (Ca2+ ) 的荧光指示剂。 Fluo-3 可用于使用可见光激发的流式细胞术和共焦激光扫描显微镜(与在 488 nm 工作的氩激光源兼容)。钙结合后荧光强度增加约 40 倍。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0537E
Buffer Reagents
氯化钾,用于细胞培养
Potassium chloride, for cell culture 是一种可用于细胞培养的氯化钾。Potassium chloride, for cell culture 增加细胞外钾离子浓度来诱导细胞去极化,从而激活电压门控钙通道并调节细胞内钙信号传导。Potassium chloride, for cell culture 上调 Brn-5 。Potassium chloride, for cell culture 抑制神经元和一些植物细胞增殖。
HY-113058
Biochemical Assay Reagents
3-羟基辛酸
3-Hydroxyoctanoic acid 是一种羟基化脂肪酸,已在铜绿假单胞菌的 LPS 和食油假单胞菌产生的甲基支链聚(3-羟基链烷酸酯)(PHA) 聚合物中发现。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂,增加内源性表达 GPR109B 的人嗜中性粒细胞的细胞内钙。 3-羟基辛酸可防止人体脂肪细胞的脂肪分解,并在人体血浆中上调以响应生酮饮食。在跑步机上跑到筋疲力尽的人类男性跑步者以及喂食高血糖饮食的自闭症谱系障碍 (ASD) 小鼠模型中,3-羟基辛酸的血浆水平也增加了 3.41 倍。
HY-170424
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0470S4
L-Lysine-d8 (hydrochloride) 是 L-Lysine hydrochloride 的氘代物。L-lysine hydrochloride 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。
HY-N0470S5
L-Lysine-d9 (hydrochloride) 是 L-Lysine 氘代物。L-lysine hydrochloride 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。
HY-N0470S6
L-Lysine-d4 (hydrochloride) 是 L-Lysine 氘代物。L-lysine hydrochloride 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。
HY-N0470S2
L-Lysine-13 C (dihydrochloride) 是带有 13 C 标记的 L-Lysine hydrochloride。L-lysine hydrochloride 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。
HY-N0470S
L-Lysine-15 N2 (hydrochloride) 是 15 N 标记的 L-Lysine hydrochloride。L-lysine hydrochloride 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。
HY-N0470S8
L-Lysine-13 C6 hydrochloride 是 13 C 标记的 L-Lysine hydrochloride。 L-lysine hydrochloride 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。
HY-N0470S3
L-Lysine-13 C6 ,15 N2 (hydrochloride) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 L-Lysine hydrochloride。L-lysine hydrochloride 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。
HY-N0470S1
L-Lysine-13 C6 ,15 N2 ,d9 (dihydrochloride) 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Lysine hydrochloride。L-lysine hydrochloride 人类必需的氨基酸,具有多种益处,可用于疱疹的研究,并能增加钙吸收,减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。
HY-B1448AS
(Rac)-Benidipine-d7 是 Benidipine 的氘代物。 Benidipine 是一种有效且具有口服活性的钙通道拮抗剂。Benidipine 对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡 (apoptosis ) 作用。Benidipine 增加内皮细胞型一氧化氮合酶活性,改善高血压大鼠冠状动脉循环。
HY-B0122S1
Topiramate-13 C (McN 4853-13 C) 是 13 C 标记的 Topiramate. Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
HY-B0122S
Topiramate-13C6 (McN 4853-13C6) 是 13 C 标记的 Topiramate (HY-B0122)。 Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
HY-166478S
O-Desmethyl carvedilol-d5 (Desmethylcarvedilol-d5 ) 是氘代标记的 O-Desmethylcarvedilol. O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C ) 突变的 HEK293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 μM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol(HY-B0468)引起的舒张压下降(ED50 s = 32 和 5 μg/kg)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-174506
mRNA
Human XCR1 mRNA 能够编码人类 X-C 基序趋化因子受体 1(XCR1)蛋白,这是一种属于 CXC 趋化因子受体家族的 G 蛋白偶联受体。XCR1 能够通过提高细胞内钙离子水平来传递信号。
HY-145547
14:0 Lyso PE; 1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PE; 1-Tetradecanoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
磷脂
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (14:0 Lyso PE) 是一种具有磷酸乙醇胺头部和豆蔻酰尾部的溶血磷脂。游离胺基可在偶联剂存在下与NHS酯偶联或与羧酸偶联。它也诱导PC12细胞的细胞内钙离子一过性增加。在恶性乳腺癌患者的血清样本中,1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 水平高于健康对照。
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