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Capan-1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-139156
    SK-575

    		PARP PROTACs Cancer
    SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
    SK-575
  • HY-155993
    YCH1899

    		PARP Cancer
    YCH1899是一种具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1/2的IC50均小于0.001 nM。YCH1899对Olaparib (HY-10162) 耐药和Talazoparib (HY-16106) 耐药的Capan-1细胞 (Capan-1/OP和Capan-1/TP细胞) 显示出明显的抗增殖活性，IC50值分别为0.89和1.13 nM。YCH1899在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。
    YCH1899
  • HY-155766
    PARP1-IN-14

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP1-IN-14 对 MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 和 Capan-1 (BRCA2−/−) 细胞具有抗增殖作用，IC50 值低于 0.3 nM。
    PARP<em>1</em>-IN-14
  • HY-147101
    SK-575-NEG

    		PARP Cancer
    SK-575-NEG (化合物 28)是 SK-575 的甲基化对应物，由 SK-575 中哌啶-2,6-二酮的氨基甲基化合成，作为对照化合物。SK-575-NEG 与 PARP1 强结合，其 IC50 值为 2.64 nM。当浓度达到 1 μM 时，SK-575-NEG 对 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞的 PARP1 降解完全无效。
    SK-575-NEG
  • HY-150765
    PARP1-IN-12

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
    PARP<em>1</em>-IN-12
  • HY-10617
    Rucaparib phosphate
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate

    		 PARP Cancer
    瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib phosphate
  • HY-10617A
    Rucaparib
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    AG014699; PF-01367338

    		 PARP Cancer
    瑞卡帕布 Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib
  • HY-102003
    Rucaparib monocamsylate
    2 篇文献验证

    AG014699 monocamsylate; PF-01367338 monocamsylate

    		 PARP Cancer
    瑞卡帕布樟脑磺酸盐 Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib monocamsylate
  • HY-102003A
    Rucaparib camsylate

    AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate

    		 PARP Cancer
    Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib camsylate
  • HY-115552
    Simmiparib

    		PARP Cancer
    Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
    Simmiparib
  • HY-108436
    Deltazinone 1

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Deltazinone 1 是一种吡唑并哒嗪酮，是一种高度选择性的 PDEδ 抑制剂，KD 为 8 nM。Deltazinone 1 抑制 PDEδ-Ras 相互作用。Deltazinone 1 显示出剂量依赖性抑制致癌 KRas 依赖性细胞系增殖。
    Deltazinone <em>1</em>
  • HY-151372
    Protein kinase D inhibitor 1

    		PKD Cancer
    Protein kinase D inhibitor 1 (compound 17m) 是一种有效的泛 PKD 抑制剂，IC50 为 17~35 nM。Protein kinase D inhibitor 1 可抑制 PKD 依赖性的皮质激素磷酸化。
    Protein kinase D inhibitor <em>1</em>

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