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DNA topoisomerase I inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-121309R
Adriamycin aglycone (Standard); Adriamycinone (Standard)
Reference Standards Endogenous Metabolite
Cancer
阿霉酮 (Standard)
DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/IIIC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-B1099
HY-13566
CKD-602 free base
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
贝洛替康
DNA topoisomerase I
HY-49556
Topoisomerase
Cancer
(S)-Benzyl 2-cyclopropyl-2-hydroxyacetate 是合成 Camptothecin (HY-16560) 的中间反应物。Camptothecin 是 DNA 拓扑异构酶 Topo I 的抑制剂，IC50 =679 nM。
HY-13631AS1
HY-15142A
HY-164836
HY-101647A
RP 60475 dimesylate
Topoisomerase
Cancer
Intoplicine (RP 60475) dimesylate，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine dimesylate 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。
HY-148668A
HY-13631R
HY-174151
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
XSJ110 是一种强效的不可逆拓扑异构酶 I (Topo I ) 抑制剂，IC50 值为 0.133 μM。XSJ110 能阻止 DNA 的拓扑异构化过程，引发 DNA 双链断裂，并使细胞周期停滞在 G0 /G1 期，从而导致肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。XSJ110 有望用于壶腹癌 (AC) 的研究。
HY-13631AG
DX8951f
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase IIC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-164647
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane)-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由可裂解的 Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane) linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂，HY-13631) 组成。
HY-48878
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan analog 36 是 Exatecan (HY-13631) 的同系物。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50 =2.2 μM)。
HY-175203
HY-136170
HY-13631DS
Exatecan-d5 derivative for ADC
Topoisomerase ADC Payload
Cancer
Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-400316
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 8 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
HY-43565B
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 10 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-49861
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 11 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
HY-177548
HY-158137
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Cit-PAB-DEA-Dxd (化合物 81) 是一种 ADC 毒性分子-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC )，由 linker 和毒性分子 Dxd (DNA topoisomerase I 抑制剂) 偶联而成。Val-Cit-PAB-DEA-Dxd 可用于 ADC 的合成。
HY-43565
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 9 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
HY-164835
HY-177546
HY-156755
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Propargyl-PEG4-GGFG-DXd 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。Propargyl-PEG4-GGFG-DXd 包含一个可降解的 ADC linker 和一个 DNA topoisomerase I 抑制剂 DXd (HY-13631D)。
HY-15142
HY-121309S1
HY-N11536
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
erythro-Austrobailignan-6 是一种具有口服活性的抗癌剂。erythro-Austrobailignan-6 抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase apoptosis ) 并增加 p38 和 JNK 的磷酸化。
HY-131057
HY-42487R
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
依喜替康中间体 (标准品)
DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，具有抗癌活性。
HY-13704
HY-18351A
LMP-400 hydrochloride; NSC-724998 hydrochloride
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan hydrochloride，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan hydrochloride 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan hydrochloride 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-148668
SHR-A1811 Drug-linker
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan (SHR-A1811 Drug-linker) 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，包含 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂 (IC50 =2.2 μM)。
HY-B1099R
HY-13631AS
HY-125331
HY-43565C
Drug Intermediate
Cancer
(1S,9R)-Ac-Exatecan 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50 =2.2 μM)。
HY-156686
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 是异丁酰胺修饰的 Exatecan (HY-13631)，是常见的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)，用于 ADC 的合成。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-16560
HY-171124
AZD9592
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种用于递送拓扑异构酶I抑制剂 (TOP1i ) 的 ADC，其靶向表皮生长因子受体 (EGFR ) 和 c-MET ，具有抗肿瘤活性。Tilatamig samrotecan (AZD9592) 可诱导 DNA 双链断裂，增加 pRAD50 和 γH2AX 的表达，抑制非小细胞肺癌生长。
HY-147270
HY-13631F
HY-44369
HY-18351
LMP-400; NSC-724998
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan (LMP-400)，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-164792
HY-13631N
HY-13566R
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
贝洛替康 (Standard)
DNA topoisomerase I
HY-107096
TP3076
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076)，喜树碱的六环类似物，是 TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase IIC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-46081
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 3 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 3 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-45157
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 7 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 7 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-43564
HY-15142R
HY-107096B
TP3076 TFA
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076) TFA，喜树碱的六环类似物，是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase IIC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-168285
HY-13704S
HY-156376
HY-13631T
HY-171580
HY-122532
Histone Methyltransferase
Cancer
Fagaronine chloride是一种生物碱，具有对逆转录酶和拓扑异构酶I的抑制活性。Fagaronine chloride能够以6-60 μg每毫升的浓度有效抑制RSii肿瘤病毒的逆转录酶。Fagaronine chloride通过与模板引物相互作用，快速阻止DNA 聚合酶的合成。Fagaronine chloride展现了抗肿瘤潜力，特别是在逆转录病毒感染的研究中。
HY-147307
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分，由 ADC linker (MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase IExatecan (HY-13631) 偶联而成。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 合成的 ADC 可用于癌症的研究。
HY-114233
MC-GGFG-DX8951
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-Exatecan (MC-GGFG-DX8951) 是一种抗体偶联活性分子 (drug-linker conjugate for ADC )，由DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。MC-GGFG-Exatecan 表现出抗肿瘤活性，可用于制备 DX8951 抗体结合物 (ADC)。
HY-16560S
HY-79490
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Ac-Exatecan 是乙酰化修饰的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是 ADC 制剂中的常见毒素成分 (ADC 细胞毒素)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase IIC50 = 2.2 μM)。Exatecan 具有抗肿瘤活性。Exatecan 可用作 ADC 的有效载荷。Exatecan 对 P-糖蛋白介导的多重耐药细胞有效。
HY-W046353
HY-13631I
(1S,9R)-DX8951f
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
(1S,9R)-Exatecan mesylate ((1S,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。 Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-116926
HY-B0147A
HY-B0147
HY-P99843
TROP2 ADC Antibody
Cancer
德达博妥单抗
TROP2 ) 抗体。Datopotamab 可以与 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Deruxtecan (HY-13631E) 生成抗体-药物偶联物 (ADC) Datopotamab deruxtecan (HY-141598)。Datopotamab 可用于三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-148696A
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4 抗体活性分子缀合物 (ADC )，含有 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I
HY-13631J
(1R,9R)-DX8951f
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
(1R,9R)-Exatecan mesylate((1R,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-13704R
HY-16560R
HY-175269
HY-B0147B
Pefloxacinium mesylate dihydrate
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Antibiotic Bacterial Parasite
Infection Inflammation/Immunology
甲磺酸培氟沙星二水合物
antibiotic )。Pefloxacin mesylate dihydrate 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyraseDNA 复制。Pefloxacin mesylate dihydrate 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin mesylate dihydrate 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin mesylate dihydrate 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin mesylate dihydrate 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin mesylate dihydrate 可用于感染研究。
HY-N0095
10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱
DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I
HY-164152A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase
Cancer
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 8) 是一种人源单克隆抗体，是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I
HY-164152
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase
Cancer
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 4) 是一种人源单克隆抗体，是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I
HY-B0147S
HY-B0147R
HY-B0147S1
HY-B0147AR
Pefloxacinium mesylate (Standard)
Reference Standards Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Antibiotic Bacterial Parasite
Infection Inflammation/Immunology
甲磺酸培氟沙星 (Standard)
antibiotic )。Pefloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyraseDNA 复制。Pefloxacin mesylate 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin mesylate 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin mesylate 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin mesylate 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin mesylate 可用于感染研究。
HY-162472
ATM/ATR DNA-PK
Cancer
XRD-0394 是一种具有口服活性的 ATM 和 DNA -PKcsIC50 分别为 0.39 nM 和 0.89 nM。XRD-0394 显示出优于其他 PIKK 和 PI3K 家族成员的选择性。在治疗性电离辐射条件下，XRD-0394 可显著增强体外和体内肿瘤细胞杀伤力。XRD-0394 可在体外增强 PARP 和拓扑异构酶 I 抑制剂的作用。
HY-175700
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 Bad 、Bax 和 caspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究，例如肝内胆管癌 (ICC)。
HY-173625
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan (LP3) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
HY-163099
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan (LP5) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
HY-W046353R
HY-128943
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物，由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性，IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。白蛋白偶联的 MAC 葡糖苷酚连接的 SN-38 在小鼠血浆中均具有较好的稳定性。
HY-160005
NSC 781517
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
LMP517 (NSC 781517) 是一种强效且非喜树碱类的拓扑异构酶 (Topoisomerase TOP1 和 TOP2 ) 双重抑制剂。LMP517 可诱导 TOP1 和 TOP2 切割复合物 (TOP1ccs 和 TOP2ccs) 的形成。LMP517 能诱导癌细胞 DNA
HY-134723
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是抗体-活性分子偶联物 的一部分，由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd 和可裂解的 ADC linker DBCO-PEG4-GGFG 连接而成。DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-156513
7-Hydroxyethyl carbamate-(10Me-11F-Camptothecin)
ADC Payload
Cancer
ZD06519 (7-Hydroxyethyl carbamate-(10Me-11F-Camptothecin)) 是一种喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 类似物，是拓扑异构酶 I 抑制剂。ZD06519 是一种 ADC 细胞毒素，具有较强旁观者效应，抑制 HER2 阳性、FRα 高表达等多种恶性肿瘤。ZD06519 抑制 DNA 切割、松弛和再连接过程，诱导肿瘤细胞死亡。ZD06519 可用于 ADC 的合成和癌症研究。
HY-173703
Topoisomerase Drug Intermediate
Cancer
β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan (Compound 9a) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase IDNA 复合物结合，阻止 DNA 链的重新连接，从而诱导 DNA 断裂和细胞凋亡。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 可被肿瘤微环境中高表达的 β- 葡萄糖醛酸酶特异性切割，释放出 Exatecan 发挥细胞毒作用。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 也是 Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan 的中间体。β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan 有望用于癌症的研究。
HY-B0147BR
Pefloxacinium mesylate dihydrate (Standard)
Reference Standards Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Antibiotic Bacterial Parasite
Infection Inflammation/Immunology
甲磺酸培氟沙星二水合物 (Standard)
antibiotic )。Pefloxacin mesylate dihydrate 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyraseDNA 复制。Pefloxacin mesylate dihydrate 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin mesylate dihydrate 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin mesylate dihydrate 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin mesylate dihydrate 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin mesylate dihydrate 可用于感染研究。
HY-N0095S
HY-128946
HY-162805
HY-N0095R
10-HCPT (Standard); 10-Hydroxycamptothecin (Standard)
Reference Standards Topoisomerase Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱 (Standard)
DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA 的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-178145
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC-exatecan (compound 12) 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物。Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC-exatecan 包含 ADC 连接子 (Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC) (HY-178146) 和 DNA topoisomerase IADC 。
HY-173634
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan (LP1) 是一种药物-连接体偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )，由强效 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 和连接子 Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB (HY-173635) 组成，可制备抗体偶联物 (ADC)，AZD0516 (HY-173639)。
HY-177442
DS-3939
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Mucin Topoisomerase Apoptosis
Cancer
DS-3939a (DS-3939) 是一种抗 TA-MUC1 的抗体偶联药物 (ADC )。DS-3939a 由人源化抗 TA-MUC1 IgG1 单克隆抗体 Gatipotuzumab (HY-P99634)、一种稳定且可切割的基于四肽的连接子 (Gly-Gly-Phe-Gly)、以及 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 (DXd) (HY-13631D) 组成，其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Exatecan (HY-13631)。DS-3939a 通过诱导 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis )，抑制 TA-MUC1 阳性癌细胞 (CFPAC-1, NCI-H2110) 的生长。DS-3939a 在多种 TA-MUC1 表达的晚期实体瘤中表现出显著的抗肿瘤活性。DS-3939a 可用于研究 TA-MUC1 表达的晚期癌症。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13631AG
DX8951f (GMP)
Fluorescent Dye
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase IIC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-164152A
Chromogenic Assays
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 8) 是一种人源单克隆抗体，是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I
HY-164152
Chromogenic Assays
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 4) 是一种人源单克隆抗体，是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13631AG
DX8951f (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase IIC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99843
TROP2 ADC Antibody
Cancer
德达博妥单抗
TROP2 ) 抗体。Datopotamab 可以与 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Deruxtecan (HY-13631E) 生成抗体-药物偶联物 (ADC) Datopotamab deruxtecan (HY-141598)。Datopotamab 可用于三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-164152
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase
Cancer
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 4) 是一种人源单克隆抗体，是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16562S
Irinotecan-d10 是Irinotecan ((+)-Irinotecan) 的氘代物。Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I
HY-16562S1
Irinotecan-d10 (hydrochloride) 是 Irinotecan 的氘代物。Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I
HY-13631DS
Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-13631AS
Exatecan-d5 (DX8951f-d5 ) mesylate 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的氘代物。Exatecan mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase IIC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-13704S
SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase IDNA RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
HY-16560S
Camptothecin-d5 是 Camptothecin 的氘代物。Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
HY-B0147S
Pefloxacin-d5 (Pefloxacinium-d5 ) 是 Pefloxacin (HY-B0147) 氘代物。Pefloxacin (Pefloxacinium) 是一种广谱抗生素 ( antibiotic )。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyraseDNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。
HY-121309S
Doxorubicinone-d3 是 Doxorubicinone 的氘代物。Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/IIIC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-13631AS1
Exatecan-d3 (DX8951f-d3 ) mesylate 是氘代标记的 Exatecan mesylate (HY-13631A)。Exatecan mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 0.975 μg/mL。
HY-121309S1
Doxorubicinone-13 C,d3 (Adriamycin aglycone-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Doxorubicinone. Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/IIIC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-B0147S1
Pefloxacin-d3 (Pefloxacinium-d3 ) 是 Pefloxacin (HY-B0147) 氘代物。Pefloxacin (Pefloxacinium) 是一种广谱抗生素 ( antibiotic )。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyraseDNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。
HY-N0095S
(S)-10-Hydroxycamptothecin-d5 (10-HCPT-d5 ) 是氘代的 (S)-10-Hydroxycamptothecin。(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-164792
二苯并环辛炔
DBCO-PEG3-VC-Exatecan (compound 25) 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugate for ADC )，由 ADC linker (DBCO-PEG3-VC) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I
HY-163099
炔烃
P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan (LP5) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
HY-134723
二苯并环辛炔 ADC合成
DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是抗体-活性分子偶联物 的一部分，由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd 和可裂解的 ADC linker DBCO-PEG4-GGFG 连接而成。DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-173625
炔烃
P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan (LP3) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
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![Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-173634.gif)
