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DS

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123

抑制剂 & 激动剂

2

生化试剂

8

多肽产品

8

抗体抑制剂

2

天然产物

11

重组蛋白

7

同位素标记物

1

点击化学

7

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124131
    DS-437
    1 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    DS-437 是双重蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5/7 抑制剂,对两者的 IC50 均为 6 μM。 与其他 29 种人类蛋白质,DNA 和 RNA 甲基转移酶相比,DS-437 对 PRMT5 和 PRMT7 具有选择性。DS-437是 SAM 竞争性抑制剂。DS-437 还抑制 DNMT3A 和 DNMT3B,IC50 分别为 52 和 62 μM。DS-437 抑制 FOXP3 的甲基化。
    DS-437
  • HY-101266B

    DS-3032b; DS-3032 tosylate hydrate

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
    Milademetan tosylate hydrate
  • HY-144401

    Motilin Receptor Metabolic Disease
    DS-3801b 是一种有效的非大环内酯类激动剂 GPR38DS-3801b 有望成为用于研究胃轻瘫和慢性便秘等功能性胃肠疾病的新型胃肠促动力剂。
    DS-3801b
  • HY-19895

    Bacterial Infection
    DS-8587是一种新型氟喹诺酮,具有显著的抗细菌活性。DS-8587对临床分离的阿莫西林耐药性芽孢杆菌菌株的MIC值优于环丙沙星和左氧氟沙星。DS-8587的抗菌活性受到adeA/adeB/adeC或abeM外排泵的影响较小,比环丙沙星更具优势。DS-8587在单步突变频率方面低于环丙沙星。DS-8587可能是抑制阿莫西林耐药性芽孢杆菌感染的有效药物。
    DS-8587
  • HY-P991365

    Transmembrane Glycoprotein Endocrinology
    DS-1501 是一种靶向 Siglec-15/CD33L3 的人类单克隆抗体 (mAb)。DS-1501 可抑制破骨细胞的生成。DS-1501 抑制卵巢切除 (OVX) 大鼠腰椎骨矿物质密度 (BMD) 的下降。DS-1501 可用于骨质疏松症的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
    DS-1501
  • HY-124581

    PPAR Metabolic Disease
    DS-6930 是一种有效的和选择性的 PPARγ 激动剂,EC50 值为 41 nM。DS-6930 可有效降低血浆葡萄糖 (PG),并且比 Rosiglitazone 具有更少的 PPARγ 相关不良反应。DS-6930 可用于糖尿病研究。
    DS-6930
  • HY-120667

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    DS-5272 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂,IC50 为 20 nM。DS-5272 可抑制 SJSA-1 (p53 野生型,IC50=0.17 μM) 和 DLD-1(p53 突变型) 的增殖。DS-5272 可阻滞细胞周期,并诱导 SJSA-1 细胞凋亡 (apoptosis)。DS-5272 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    DS-5272
  • HY-12976

    G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Metabolic Disease
    DS-1558 是具有口服活性的 G protein-coupled receptor 40 激动剂。DS-1558 不仅增加了胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 促进的葡萄糖刺激胰岛素分泌,而且在正常 Sprague Dawley 大鼠中增强了静脉注射葡萄糖后的 GLP-1 最大胰岛素生成效应。DS-1558 有望用于 2 型糖尿病的研究。
    DS-1558
  • HY-161660

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    DS44470011 是一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PHD) 的抑制剂。DS44470011 具有口服活性。DS44470011 可促进细胞释放促红细胞生成素 (EPO)。DS44470011 可用于肾性贫血相关研究。
    DS44470011
  • HY-173503

    GLUT Metabolic Disease
    DS-1150b 是一种口服有效的 GLUT4 激活剂。DS-1150b 具有激活 GLUT4 转运的活性,可促进骨骼肌细胞中 GLUT4 向细胞膜移位。DS-1150b 在 Zucker 肥胖大鼠模型中显示出降血糖效果,可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    DS-1150b
  • HY-157562

    Phospholipase Apoptosis Cancer
    DS68591889 是一种选择性具有口服活性的磷脂酰丝氨酸合酶 1 (PTDSS1) 抑制剂。DS68591889 对 PTDSS2 没有抑制活性。DS68591889 可诱导多种癌细胞的磷脂失衡。DS68591889 负向调控 B 细胞受体 (BCR) 诱导的 Ca2+ 信号传导以及随后的细胞凋亡 (apoptosis)。DS68591889 可用于癌症研究,例如 B 细胞淋巴瘤。
    DS68591889
  • HY-101266
    Milademetan
    5 篇文献验证

    DS-3032

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
    Milademetan
  • HY-157149

    MAP4K Cancer
    DS21150768 是一种有效的口服活性 HPK1 抑制剂。DS21150768 显示出增强 T 细胞功能的有效活性。DS21150768具有抗癌作用。
    DS21150768
  • HY-101918

    Thrombin Cardiovascular Disease
    DS-1040 Tosylate 是一种具有口服活性的,选择性的凝血酶可激活的纤维蛋白溶解抑制剂 (TAFIa) 的抑制剂,对人和大鼠 TAFIa 的 IC50 分别为 5.92 nM 和 8.01 nM。DS-1040 Tosylate 是纤维蛋白溶解增强剂,可用于血栓栓塞性疾病。
    DS-1040 Tosylate
  • HY-152241

    Histone Acetyltransferase Cancer
    DS-9300 是一种高效的、具有口服活性的选择性 EP300/CBP HAT 抑制剂,IC50 值为 28 nM。DS-9300 具有抗癌活性,可用于前列腺癌疾病研究。
    DS-9300
  • HY-129545
    DS-1001b
    1 篇文献验证

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    DS-1001b 是一种具有口服活性的、血脑透过性、有效的 IDH-1 (异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂。DS-1001b 具有抗肿瘤活性。
    DS-1001b
  • HY-163364

    Influenza Virus Infection
    DS-22-inf-021 是一种神经氨酸酶 (NA) 抑制剂。DS-22-inf-021 对流感病毒具有抗病毒活。
    DS-22-inf-021
  • HY-124036

    PI3K mTOR Cancer
    DS-7423 是 PI3KmTOR 的双抑制剂,其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。
    DS-7423
  • HY-173064

    HDAC Parasite Infection Cancer
    DS-103 是 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1HDAC2HDAC3HDAC6HDAC8IC50 分别为 0.029、0.123、0.022、0.367 和 9.26 μM。DS-103 可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7,IC50 为 5.08 μM。 DS-103 在细胞 A2780 和 Cal27 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 1.48 μM 和 1.47 μM,可逆转 A2780 和 Cal27 中 Cisplatin (HY-17394) 的耐药性,IC50 分别为 4.62 μM 和 2.23 μM。DS-103 与 Cisplatin (HY-17394) 具有协同作用,增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡。
    DS-103
  • HY-163839

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Metabolic Disease
    DS-1093a 是具有口服活性的 HIF-PHD 抑制剂,其对 Hep3B 细胞中 EPO 生成的 EC50 值为 0.49 μM。DS-1093a 可用于肾性贫血的研究。
    DS-1093a
  • HY-150073

    PKA Cancer
    DS01080522 是 PRKACA 的抑制剂。DS01080522 抑制 PRKACA 激酶的活性以及 CREB 磷酸化,其 IC50 值分别为 0.8 和 66 nM。DS0108052 可用于癌症的研究。
    DS01080522
  • HY-114357A

    TAM Receptor c-Met/HGFR Trk Receptor Cancer
    DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MERMETTRKAIC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
    DS-1205b free base
  • HY-136942

    GABA Receptor Neurological Disease
    DS1 是一种有效的 GABAA 激动剂。DS1 可增强血清反应元件 (SRE) 和 cAMP 反应元件 (CRE) 启动子的活性。DS1 可诱导促黄体激素 β (LHbeta) 和促卵泡激素 β (FSHbeta) 启动子活性。
    DS1
  • HY-103520

    GABA Receptor Neurological Disease
    DS2 是一种选择性的 δ-GABAA 受体正变构调节剂。DS2 选择性地增强由 α4β3δ 受体介导的 GABA 反应。 DS2 不会增强 α4β3γ2 和 α1β3γ2 受体的活性。DS2 可缓解疼痛,并具有用于睡眠障碍研究的潜力。
    DS2
  • HY-131182

    Sodium Channel Neurological Disease
    DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 可用于缓解疼痛的研究。
    DS-1971a
  • HY-148350

    PTHR Cancer
    DS69910557 是一种有效的、选择性的人甲状旁腺激素受体 1 (hPTHR1) 拮抗剂,具有口服活性。DS69910557 对 PTHR1 具有拮抗活性,IC50 值为 0.08 μM。DS69910557 可用于甲状旁腺功能亢进症、恶性肿瘤高钙血症和骨质疏松症的研究。
    DS69910557
  • HY-161731

    EGFR Cancer
    DS08701581 是 FER 酪氨酸激酶的抑制剂,IC50 值为 0.32 nM。DS08701581 具有抗肿瘤活性和口服活性。
    DS08701581
  • HY-148105

    MNK Cancer
    DS12881479 是一种有效的选择性 Mnk1 抑制剂,其 IC50 值为21 nM. DS12881479 可用于癌症研究。
    DS12881479
  • HY-130251
    DS18561882
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD) Cancer
    DS18561882 是一种高效的,对酶具有高选择性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂,IC50 值为 0.0063 μM。DS18561882 抑制 MTHFD1 的 IC50 值是 0.57 μM。DS18561882 具有良好的口服药代动力学特性。
    DS18561882
  • HY-150072

    PKA Cancer
    DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
    DS89002333
  • HY-160501

    Molecular Glues CDK Cancer
    DS17 是一种分子胶 (molecular glue),可以作为细胞周期蛋白K (cyclin K) 的有效降解剂,EC50 为 13 nM。DS17 在癌症研究中发挥着重要作用。
    DS17
  • HY-170831

    Histone Methyltransferase GLP Receptor Others
    DS79932728 是口服有效的 G9aGLP 抑制剂,IC50 分别为 12.6 nM 和 75.7 nM。DS79932728 诱导 γ-珠蛋白 (γ-globin) 的产生,从而提高胎儿血红蛋白 (HbF) 的水平。DS79932728 可在食蟹猴模型中增加 F-网织红细胞 (F-rets) 比例,并表现出良好的口服吸收特性。
    DS79932728
  • HY-109032

    DS-8500a

    GPR119 Metabolic Disease
    Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。
    Firuglipel
  • HY-143201

    Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
    DS20362725
  • HY-132205

    Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
    DS45500853
  • HY-162881

    EGFR Cancer
    DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用,GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
    DS06652923
  • HY-164474

    MEK Cancer
    DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂,以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力,Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖,对转染了 BRAF V600EMEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
    DS03090629
  • HY-109108A
    Valemetostat tosylate
    3 篇文献验证

    DS-3201 tosylate

    Histone Methyltransferase Cancer
    Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂,IC50 值 <10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
    Valemetostat tosylate
  • HY-109108
    Valemetostat
    3 篇文献验证

    DS-3201

    Histone Methyltransferase Cancer
    Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂,IC50 值 <10 nM。Valemetostat 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
    Valemetostat
  • HY-158059

    Hedgehog Cancer
    DS-1-38 是 EYA1 拮抗剂,能够阻滞 Sonic Hedgehog (SHH) 信号传导。EYA1 是卤酸脱卤酶磷酸酶和转录因子,调控 SHH 髓母细胞瘤 (SHH-MB) 的肿瘤发生和增殖。
    DS-1-38
  • HY-112797

    Fluorescent Dye Others
    Ds-HAPP 是一种蒽环基和丹酰基荧光配体。
    Ds-HAPP
  • HY-12650
    Mirogabalin
    5 篇文献验证

    DS5565

    Calcium Channel Neurological Disease
    Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
    Mirogabalin
  • HY-124679

    Bacterial Infection
    DS86760016 是一种亮氨酸-tRNA 合成酶 (LeuRS) 抑制剂,对多药耐药 (MDR) 革兰氏阴性菌, 如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌,具有抗菌活性。DS86760016 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌的 LeuRS 酶有抑制作用,IC50 分别为 0.38、0.62 和 0.16 μM。
    DS86760016
  • HY-143443

    Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Cancer
    DS17701585 (Compound 11) 是一种选择性的、具有口服活性的 EP300CBP 抑制剂,对 CBP、EP300、H3K27SOX2IC50 值分别为 0.040、0.15、0.45 和 0.70 µM。DS17701585 可用于癌症的研究。
    DS17701585
  • HY-141598

    DS-1062; Dato-DXd

    TROP2 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase Cancer
    Datopotamab deruxtecan (DS-1062; Dato-DXd) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 导向的抗体活性分子偶联物 (ADC)。Datopotamab deruxtecan 具有强大的抗肿瘤活性。
    Datopotamab deruxtecan
  • HY-145369

    Opioid Receptor Neurological Disease
    DS34942424 是一种口服有效止痛药,无μ 阿片受体激动剂活性。
    DS34942424
  • HY-145121

    CDK Metabolic Disease
    DS96432529 是一种具有口服活性和 CDK8 抑制活性的强效骨合成代谢剂。
    DS96432529
  • HY-112298

    TRP Channel Cardiovascular Disease
    DS88790512是有效,选择性,有口服活性的 TRPC6 抑制剂,IC50为 11 nM。
    DS88790512
  • HY-P990022

    DS-6016A

    TGF-β Receptor Metabolic Disease
    帕拉索拜单抗 Prafnosbart (DS-6016A) 是一种 IgG1-kappa、抗 ACVR1 (激活素 A 受体 1 型、ACVRLK2、ALK2、ACVR1A、SKR1) 人源化单克隆抗体。Prafnosbart 可用于骨代谢紊乱研究。
    Prafnosbart
  • HY-125879

    PTHR Metabolic Disease Endocrinology
    DS08210767 是一种高效的,具有生物口服可利用 PTHR1 拮抗剂,IC50 值为 90 nM。
    DS08210767

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