2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
  4. Safusidenib

Safusidenib  (Synonyms: AB-291; DS-1001)

目录号: HY-145594 纯度: 98.11%
COA 产品使用指南 技术支持

Safusidenib (AB-291; DS-1001) 是一种口服有效的选择性 IDH1突变型抑制剂。Safusidenib 强烈抑制突变型 IDH1 但不抑制野生型 IDH1。Safusidenib 会削弱软骨肉瘤中的肿瘤活性。Safusidenib 对 IDH1R132H 和 IDH1R132C 具有活性，在没有预孵育的情况下，IC50 分别为 15 和 130 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Safusidenib

Safusidenib Chemical Structure

CAS No. : 1898206-17-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥945
In-stock
10 mg ￥1485
In-stock
25 mg ￥2790
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
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Safusidenib 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Safusidenib (AB-291; DS-1001) is an orally bioavailable, selective mutant IDH1 inhibitor. Safusidenib strongly inhibits mutant IDH1 but not wild-type IDH1. Safusidenib impairs tumor activity in chondrosarcoma[1]. Safusidenib exhibits activity against IDH1R132H, and IDH1R132C with IC50s of 15, and 130 nM in assays without any preincubation, respectively[2].

IC50 & Target

IDH1

 

体外研究
(In Vitro)

Safusidenib (DS-1001b) impairs the proliferation of IDH1-mutated chondrosarcoma cell lines and decreases 2-HG levels[1].
Safusidenib impairs the proliferation of IDH1 mutant chondrosarcoma cell lines in a dose-dependent manner, whereas Safusidenib has little effect on the proliferation of the IDH wild-type cell lines OUMS27 and NDCS-1; GI50 values for JJ012, L835, OUMS27, and NDCS-1 cells are 81?nM (day 14), 77?nM (6 weeks), >10?μM (day 10), and >10?μM (day 10), respectively[1].
Safusidenib (1, and 10?μM; for 6 weeks) markedly upregulates SOX9, a key regulator of chondrocyte differentiation, at the protein level[1].
Safusidenib (1 μM) significantly upregulates CDKN1C at the protein level[1].
Safusidenib (DS-1001b) exhibits activity against IDH1 or IDH2 enzymes with IC50s of 8.4, 11, and 180 nM for IDH1R132H, IDH1R132C, and IDH1WT in assays conducted with a 2-hour preincubation step[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Safusidenib 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: The IDH1 mutant cell lines JJ012 and L835 cells
Concentration: 0.1, 1, and 10 μM
Incubation Time: 0, 3, 6, 9, 12, and 15 days
Result: Impaired proliferation in both cell lines in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: L835 cells
Concentration: 0, 1, and 10 μM
Incubation Time: 6 weeks
Result: Markedly upregulated SOX9 at the protein level.
体内研究
(In Vivo)

Safusidenib (DS-1001b) has antineoplastic activity in JJ012 xenografts. Continuous administration of Safusidenib (mixed with sterilized pellet food and fed continuously for 6 weeks) impairs tumor growth in xenograft mice[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NOD-SCID bearing JJ012 xenograft[3]
Dosage: Mixed with sterilized pellet food (CRF-1; Oriental Yeast) and fed ad libitum for 6 weeks. Mixed with sterilized pellet food (CRF-1; Oriental Yeast) and fed ad libitum for 6 weeks.
Administration: Fed continuously starting at 3 weeks
Result: Continuous administration significantly impaired tumor growth in JJ012 xenograft mice.
Clinical Trial
分子量

535.78

Formula

C25H18Cl3FN2O4
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (186.64 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8664 mL 9.3322 mL 18.6644 mL
5 mM 0.3733 mL 1.8664 mL 3.7329 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Safusidenib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8664 mL 9.3322 mL 18.6644 mL 46.6609 mL
5 mM 0.3733 mL 1.8664 mL 3.7329 mL 9.3322 mL
10 mM 0.1866 mL 0.9332 mL 1.8664 mL 4.6661 mL
15 mM 0.1244 mL 0.6221 mL 1.2443 mL 3.1107 mL
20 mM 0.0933 mL 0.4666 mL 0.9332 mL 2.3330 mL
25 mM 0.0747 mL 0.3733 mL 0.7466 mL 1.8664 mL
30 mM 0.0622 mL 0.3111 mL 0.6221 mL 1.5554 mL
40 mM 0.0467 mL 0.2333 mL 0.4666 mL 1.1665 mL
50 mM 0.0373 mL 0.1866 mL 0.3733 mL 0.9332 mL
60 mM 0.0311 mL 0.1555 mL 0.3111 mL 0.7777 mL
80 mM 0.0233 mL 0.1167 mL 0.2333 mL 0.5833 mL
100 mM 0.0187 mL 0.0933 mL 0.1866 mL 0.4666 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Safusidenib1898206-17-1AB-291 DS-1001AB291AB 291DS1001DS 1001DS-1001Isocitrate Dehydrogenase (IDH)orally bioavailablemutant IDH1 inhibitorchondrosarcomaIDH1R132HIDH1R132CInhibitorinhibitorinhibit

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