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Deacetylation

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By Targets:	Apoptosis (10) Autophagy (1) Bacterial (1) Cholinesterase (ChE) (1) Endogenous Metabolite (2) Endothelin Receptor (1) HDAC (4) Histone Demethylase (2) JAK (1) Kisspeptin Receptor (3) MDM-2/p53 (2) NOD-like Receptor (NLR) (2) Sirtuin (8)
By Research Areas:	Cancer (16) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (1) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-Y0504

Trimethylammonium chloride Hegzadesil; Trimethylamine hydrochloric acid; Trimethylamine monohydrochloride	Endogenous Metabolite Cholinesterase (ChE)	Metabolic Disease
三甲胺盐酸盐 Trimethylammonium chloride 是一种内源性代谢产物，可抑制脱乙酰化。Trimethylammonium chloride 是乙酰胆碱酯酶的非竞争性抑制剂。

HY-141550

BPK-25	Others	Inflammation/Immunology
BPK-25 是一种活性丙烯酰胺，通过涉及共价蛋白参与的翻译后机制促进核小体重塑和脱乙酰化 (NuRD) 复合蛋白的降解。BPK-25 通过环状二核苷酸配体 cGAMP 抑制 TMEM173 激活。

HY-W009300

4-Hydroxyestrone 4-OHE1	Endogenous Metabolite	Neurological Disease
4-羟基雌酮 4-Hydroxyestrone (4-OHE1) 是一种雌酮代谢物，对氧化神经毒性具有很强的神经保护作用。4-Hydroxyestrone 增加了由 SIRT1 介导的 p53 去乙酰化导致的 p53 的细胞质易位。4-Hydroxyestrone 几乎没有雌激素活性

HY-136522

S2116	Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。

HY-114981

SRTCX1002	Sirtuin	Inflammation/Immunology
SRTCX1002 是一种有效的 SIRT1 激活剂 (STAC)，通过促进 p65 去乙酰化和抑制 NF-κB 活性来抑制炎症反应。SRTCX1002 抑制刺激诱导的 NF-κB 转录激活和 LPS 诱导的 TNFα 分泌，IC₅₀ 分别为 0.71 和 7.58 µM。

HY-149283

JAK/HDAC-IN-2	JAK HDAC Apoptosis	Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。

HY-136523

S2157	Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。

HY-E70100

Acetylxylan esterases AXEs	Others	Others
Acetylxylan esterases (AXEs) 属于碳水化合物酯酶家族 4 (CE4)。Acetylxylan esterases (AXEs) 催化乙酰化碳水化合物的去乙酰化。

HY-W083373A

3,4-Dimethoxychalcone	Bacterial Autophagy	Cancer
3,4-Dimethoxychalcone 是一种潜在的抗菌和抗氧化剂。

HY-P1016

BQ-3020	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease
BQ-3020 是一种内皮素受体 (endothelin receptor) (ET_Breceptor) 激动剂，取代[¹²⁵I]ET-1 与猪小脑 ET_B 受体结合，IC₅₀ 值为 0.2 nM。BQ-3020 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛，可用于心血管疾病研究。

HY-19759

SRT 2183 2 篇文献验证	Sirtuin Apoptosis	Cancer
SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂，其 EC_1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡，同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化，并降低 c-Myc 蛋白水平。

HY-156757

MDL-811	Sirtuin	Cancer
MDL-811 是 SIRT6 的异构激活剂，可显著激活SIRT6 组蛋白 H3 的去乙酰化(H3K9Ac, H3K18Ac, 和 H3K56Ac)。MDL-811 可用以结肠癌的研究。

HY-15452

Selisistat 165 篇以上引用文献 EX-527	Sirtuin	Inflammation/Immunology Cancer
Selisistat (EX-527) 是一种有效和选择性的 SirT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 123 nM。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。

HY-155729

Sirt1/2-IN-4	Sirtuin Apoptosis	Cancer
Sirt1/2-IN-4 (compound PS3) 是 SIRT1/2/3 的三重抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.2 μM (SIRT1),1.9 μM (SIRT2)，和 2.0 μM (SIRT3)。Sirt1/2-IN-4 能够完全阻断 p53 脱乙酰化，具有潜在抗癌活性。

HY-19634

YK-3-237	Sirtuin	Cancer
YK-3-237 是一种 SIRT1 激活剂，靶向突变体 p53。YK-3-237 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖。

HY-P5544

M-TriDAP N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid	NOD-like Receptor (NLR)	Others
M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) 是一种 NOD1/2 激动剂，也是有生物活性的肽。

HY-P5544A

M-TriDAP TFA N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid TFA	NOD-like Receptor (NLR)	Others
M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) TFA 是一种 NOD1/2 激动剂，也是有生物活性的肽。

HY-144725

HDAC1/6-IN-1	HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂，IC₅₀ 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。

HY-155727

Sirt1/2-IN-2	Sirtuin Apoptosis	Cancer
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。

HY-155728

Sirt1/2-IN-3	Sirtuin Apoptosis	Cancer
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。

HY-P2161A

TAK-683 TFA	Kisspeptin Receptor	Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC₅₀=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物，对 KISS1R 具有激动作用，针对人与大鼠 EC₅₀ 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。 TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。

HY-P2161

TAK-683	Kisspeptin Receptor	Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC₅₀=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC₅₀ 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。

HY-P2161B

TAK-683 acetate	Kisspeptin Receptor	Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC₅₀=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC₅₀ 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。

HY-16138

Ivaltinostat CG-200745	HDAC MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。

HY-16138A

Ivaltinostat formic CG-200745 formic	HDAC MDM-2/p53 Apoptosis	Inflammation/Immunology Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1016

BQ-3020	Endothelin Receptor	Cardiovascular Disease
BQ-3020 是一种内皮素受体 (endothelin receptor) (ET_Breceptor) 激动剂，取代[¹²⁵I]ET-1 与猪小脑 ET_B 受体结合，IC₅₀ 值为 0.2 nM。BQ-3020 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛，可用于心血管疾病研究。

HY-P5544

M-TriDAP N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid	NOD-like Receptor (NLR)	Others
M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) 是一种 NOD1/2 激动剂，也是有生物活性的肽。

HY-P5544A

M-TriDAP TFA N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid TFA	NOD-like Receptor (NLR)	Others
M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) TFA 是一种 NOD1/2 激动剂，也是有生物活性的肽。

HY-P2161A

TAK-683 TFA	Kisspeptin Receptor	Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC₅₀=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物，对 KISS1R 具有激动作用，针对人与大鼠 EC₅₀ 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。 TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。

HY-P2161

TAK-683	Kisspeptin Receptor	Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC₅₀=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC₅₀ 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。

HY-P2161B

TAK-683 acetate	Kisspeptin Receptor	Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC₅₀=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC₅₀ 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。

Trimethylammonium chloride Hegzadesil; Trimethylamine hydrochloric acid; Trimethylamine monohydrochloride	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite Cholinesterase (ChE)
三甲胺盐酸盐 Trimethylammonium chloride 是一种内源性代谢产物，可抑制脱乙酰化。Trimethylammonium chloride 是乙酰胆碱酯酶的非竞争性抑制剂。

4-Hydroxyestrone 4-OHE1	Structural Classification Natural Products Neurological Disease Classification of Application Fields Animals Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite
4-羟基雌酮 4-Hydroxyestrone (4-OHE1) 是一种雌酮代谢物，对氧化神经毒性具有很强的神经保护作用。4-Hydroxyestrone 增加了由 SIRT1 介导的 p53 去乙酰化导致的 p53 的细胞质易位。4-Hydroxyestrone 几乎没有雌激素活性

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