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Fibrotic diseases

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抑制剂 & 激动剂

5

多肽产品

5

抗体抑制剂

4

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-138453

    LPA1 receptor antagonist 2

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ACT-1016-0707 (Compound 49) 是一种具有口服活性和选择性的 LPA1 受体拮抗剂。ACT-1016-0707 可用于纤维化疾病的研究。
    ACT-1016-0707
  • HY-156552

    Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    DDR1/2 inhibitor-2 (Example 31) 是一种 DDR1/DDR2 抑制剂,IC50 值小于 100 nM。DDR1/2 inhibitor-2 可用于癌症和纤维化疾病的研究。
    DDR1/2 inhibitor-2
  • HY-116100

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (E/Z)-HA155 是一种有效的自分泌运动因子 autotaxin (ATX) I 型抑制剂。(E/Z)-HA155 可用于研究癌症、纤维性疾病、炎症、疼痛和血管生成。
    (E/Z)-HA155
  • HY-162334

    Others Inflammation/Immunology Cancer
    HYOU1-IN-1 (Compound 33) 是一种缺氧上调蛋白 1 (HYOU1) 抑制剂,具有抗炎活性。HYOU1-IN-1 可以用于调节成纤维细胞激活、慢性炎症和纤维化疾病的研究。
    HYOU1-IN-1
  • HY-172797

    Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology
    DDR Inhibitor 2 (compound 5a) 是一种盘状蛋白结构域受体 (DDR) 抑制剂,IC50 值为 0.125 μM。DDR Inhibitor 2 可用于纤维化疾病的研究。
    DDR Inhibitor 2
  • HY-153730

    Hedgehog Inflammation/Immunology
    Hedgehog IN-5是一种具有口服活性的小分子 hedgehog 通路抑制剂。Hedgehog IN-5 可用于纤维化疾病的研究。
    Hedgehog IN-5
  • HY-P4040

    HCV Protease Infection Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Ac-D-DGla-LI-Cha-C 是一种有效的 HCV 蛋白酶抑制剂肽。Ac-D-DGla-LI-Cha-C 可用于癌症、自身免疫性疾病、纤维化疾病、炎症性疾病、神经退行性疾病、感染性疾病、肺部疾病、心脏和血管疾病以及代谢性疾病的研究。
    Ac-D-DGla-LI-Cha-C
  • HY-176213

    JNK Neurological Disease
    JNK2/3-IN-1 (Compound 56d) 是一种不可逆的 c-Jun N 端激酶 2/3 (JNK2/3) 共价抑制剂,IC50 值分别为 830 nM 和 1909 nM。JNK2/3-IN-1 有望用于神经退行性疾病 (如帕金森病、阿尔茨海默病) 和纤维化疾病的研究。
    JNK2/3-IN-1
  • HY-142698

    Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1,化合物 031)。
    SGC agonist 2
  • HY-151281

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-31 (化合物 Ex-08) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50≤10 nM; Ki),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-31 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-31 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
    ALK5-IN-31
  • HY-151275

    TGF-β Receptor TGF-beta/Smad Cancer
    ALK5-IN-28 (化合物 Ex-05) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (IC50≤10 nM; Ki),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-28 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-28 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
    ALK5-IN-28
  • HY-151282

    TGF-β Receptor TGF-beta/Smad Cancer
    ALK5-IN-32 (化合物 EX-09) 是一种选择性的 ALK-5 抑制剂 (10 nM<IC50<100 nM),能抑制 TGF-β 诱导的 SMAD 信号传导。ALK5-IN-32 有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-32 可用于增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病、系统性硬化症的研究。
    ALK5-IN-32
  • HY-147243

    ANG-3070

    VEGFR PDGFR Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Ansornitinib 是一种具有口服活性的双激酶抑制剂,可以抑制血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 和血管内皮生长因子受体 (VEGFR2)。Ansornitinib 可作为一种抗纤维化剂,用于肺部,肝脏,肾脏以及胃肠等纤维化疾病的研究。
    Ansornitinib
  • HY-142950

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1]
    ALK5-IN-6
  • HY-142949

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 4) [1]
    ALK5-IN-7
  • HY-110279
    Ogerin
    1 篇文献验证

    GPR68 Neurological Disease
    Ogerin 是一种化学探针,是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂 (pEC50=6.83),对 A2A 具有中度拮抗作用 (Ki=220 nM)。Ogerin 能抑制小鼠的恐惧条件反射,还能抑制 TGF-β 诱导的来自多个器官系统的成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。Ogerin 可用于纤维化疾病和神经性疾病的研究。
    Ogerin
  • HY-175496

    Ceramidase Inflammation/Immunology
    Acid Ceramidase-IN-3 是一种酸性神经酰胺酶 (aCDase) 抑制剂。Acid Ceramidase-IN-3 在酶学实验中以 pIC50 为 8.5,在 A375 黑色素瘤细胞实验中以 pIC50 为 6.8 抑制 aCDase 的酶活性。Acid Ceramidase-IN-3 促进肝星状细胞 (HSC) 失活,通过剂量依赖性地减少 COL1A1 和 ACTA2 来测量。Acid Ceramidase-IN-3 抑制肝星状细胞 (HSCs) 中的 aCDase 活性,促进 HSCs 失活并抑制 YAP/TAZ 核定位。Acid Ceramidase-IN-3 增加 Dynein/Kinesin 相关蛋白 (NDE1, NDEL1, KIF3B, KIF15) 的表达,同时减少多个信号通路相关蛋白 (SARM1, RGAP1, PDGF-D, PDGFR-B) 的表达。Acid Ceramidase-IN-3 可用于研究纤维化疾病。
    Acid Ceramidase-IN-3
  • HY-113604

    TGF-β Receptor Cancer
    Pentabromopseudilin (PBrP) 是一种海洋抗生素,从海洋细菌 Pseudomonas bromoutilisAlteromonas luteoviolaceus 中分离出来。 PBrP 具有抗菌、抗肿瘤和植物毒性活性。PBrP 是肌球蛋白 Va (MyoVa) 的可逆变构抑制剂。PBrP 还是转化生长因子-β (TGF-β) 活性的有效抑制剂。PBrP 可用于纤维化疾病和癌症的研究。
    Pentabromopseudilin
  • HY-15147
    XAV-939
    最多引用文献
    161 篇文献验证

    β-catenin PARP Cancer
    XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性,IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病,例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。
    XAV-939
  • HY-15147R

    β-catenin PARP Cancer
    XAV-939 (Standard) 是 XAV-939 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性,IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病,例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。
    XAV-939 (Standard)
  • HY-141845

    LPL Receptor Others
    S1P2 antagonist 1 是一种口服生物利用度的抗纤维化 S1P2 拮抗剂。
    S1P2 antagonist 1
  • HY-P3446A

    Cholecystokinin Receptor Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Big Gastrin I, human (TFA) 是一种胃肠道激素,由 34 个氨基酸组成。可作为研究癌症、自身免疫疾病、纤维化疾病、炎性疾病、神经性疾病或心血管疾病等的潜在物质。
    Big Gastrin I (human) TFA
  • HY-P991488

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    BI-765423 是一种靶向 IL-11 的人类单克隆抗体。BI-765423 可用于纤维化疾病的研究。
    BI-765423
  • HY-P990007

    PRA023; PRA-023

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Tulisokibart (PRA023) 是人源化的小鼠 IgG1-κ 型抗体,靶向 TNFSF15/TL1A。Tulisokibart 可用于多种炎症/纤维化疾病,例如克罗恩病 (Crohn's Disease, CD) 和溃疡性结肠炎 (ulcerative colitis, UC) 研究。
    Tulisokibart
  • HY-173235

    Galectin Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Galectin-3-IN-6 (Compound 12) 是一种具有口服活性的半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 抑制剂,对 Gal-3IC50 值为 12 nM,Kd 值为 13 nM。在 CCl4 诱导的小鼠急性肝损伤和纤维化模型中,Galectin-3-IN-6 可使纤维化标志物胶原蛋白-1 和 α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 水平分别显著降低 64% 和 71%,具有显著的抗纤维化活性。Galectin-3-IN-6 可用于纤维化疾病、癌症和心血管疾病的研究。
    Galectin-3-IN-6
  • HY-139853
    BMS-986278
    1 篇文献验证

    Admilparant

    LPL Receptor Others
    BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究肺纤维化疾病。
    BMS-986278
  • HY-137978

    GNS561

    Autophagy Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Ezurpimtrostat (compound 2-2) 是一种口服有效的抗纤维化剂。Ezurpimtrostat 可用于纤维化、癌症、自噬和CTSB、CTSL 和 CTSD 相关的疾病 (信息来自专利WO2020048694)。
    Ezurpimtrostat
  • HY-168990

    TGF-β Receptor Metabolic Disease Cancer
    Ontunisertib (Example 26) 是一种 TGFβ 受体 I/ALK5 (TGFβRI/ALK5) 抑制剂,其对 TGFβRIIC50 值范围为 100-500 nM,对 ALK5IC50 值 ≤100 nM。Ontunisertib 可以用于胃肠道疾病、皮肤和眼睛的纤维化状况相关疾病和癌症的研究。
    Ontunisertib
  • HY-P991489

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    ENx-108A 是一种靶向 IL-11 的人类 IgG4 单克隆抗体。ENx-108A 可用于纤维化疾病的研究。推荐同型对照:Human IgG4 kappa,Isotype Control (HY-P99003)。
    ENx-108A
  • HY-137978A

    GNS561 hydrochloride

    Palmitoyl Protein Thioesterase (PPT) Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Ezurpimtrostat hydrochloride (compound 2-3) 是一种口服有效的抗纤维化剂。Ezurpimtrostat hydrochloride 能明显减轻 DEN (二乙基亚硝胺)肝硬化大鼠的肝纤维化。Ezurpimtrostat hydrochloride 可用于纤维化、癌症、自噬和CTSB、CTSL 和 CTSD 相关的疾病研究。
    Ezurpimtrostat hydrochloride
  • HY-172258

    5-HT Receptor Cancer
    5-HT2B antagonist-2 (Compound 19c) 是一种 5HT2B 受体拮抗剂,IC50 为 1.09 nM。5-HT2B antagonist-2 可下调纤维化相关基因 α-SMATimp1Col1a1Col3a1的表达,并显著减少纤维素的沉积,在 CCl4 诱导的肝纤维化小鼠模型中减少纤维化面积和抑制纤维化进程。5-HT2B antagonist-2 可用于免疫炎症相关疾病,特别是肺纤维化疾病的研究。
    5-HT2B antagonist-2
  • HY-N1548

    DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology
    野黑樱苷 Prunasin 是一种口服有效的生氰葡萄糖苷,是 Amygdalin (HY-N0190) 的主要代谢产物。Prunasin 能特异性抑制大鼠 DNA 聚合酶 β (IC50: 98 μM)。Prunasin 具有抗炎和抗纤维化的活性。Prunasin 可用于肝纤维化等疾病的研究。
    Prunasin
  • HY-126397
    MnTBAP chloride
    2 篇文献验证

    NF-κB Inflammation/Immunology
    MnTBAP chloride 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 模拟物和过氧亚硝酸盐清除剂。MnTBAP chloride 是一种锰卟啉配合物,具有抗氧化性能。MnTBAP chloride 通过上调 BMPR-II 和抑制 NFκB 信号传导介导抗炎作用。MnTBAP chloride 具有抗氧化性能,具有用于研究慢性肾脏疾病 (CKDs) 纤维化反应的潜力。
    MnTBAP chloride
  • HY-P2797

    AMCase, Serratia marcescens

    Bacterial Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    几丁质酶,粘质沙雷氏菌 Chitinase, Serratia marcescens (EC 3.2.1.14) 具有部分具有溶菌酶活性,广泛存在于细菌、真菌、动物和一些植物中。Chitinase 属于糖基水解酶家族。Chitinase 催化大豆几丁质酶催化壳寡糖水解。Chitinase 也可以作为疾病进展的预后生物标志物。Chitinase 可用于研究各种人类纤维化和炎症性疾病的发病机制,特别是肺 (特发性肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病、结节病和哮喘) 和胃肠道 (炎症性肠病和结肠癌) 的发病机制。
    Chitinase, Serratia marcescens
  • HY-151100
    GPR84 antagonist 3
    1 篇文献验证

    GPR84 Inflammation/Immunology
    GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS,其 pIC50 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。
    GPR84 antagonist 3
  • HY-P3412

    MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    MMI-0100 是一种细胞渗透性肽抑制剂,抑制丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶 II (MK2)。MMI-0100 在体内外减少内膜增生。MMI-0100 抑制 IL-6 表达而不影响 IL-8 表达。MMI-0100 抑制纤维化过程,例如静脉移植疾病。
    MMI-0100
  • HY-174348

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    BRD4-IN-10 (Compound 31) 是一种选择性 BRD4 抑制剂,IC50 为 13.5 nM。BRD4-IN-10 可发挥抗炎和抗纤维化的作用。BRD4-IN-10 也具有良好的代谢稳定性、药代动力学特征和安全性。BRD4-IN-10 可用于肾纤维化疾病的研究。
    BRD4-IN-10
  • HY-107422A

    PAT-1251 hydrochloride; GB2064 hydrochloride

    Monoamine Oxidase Inflammation/Immunology
    PAT-1251 Hydrochloride 是一种口服有效的选择性赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 抑制剂,对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM,同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强,IC50 值分别为 0.10,0.12 和 0.16 μM。PAT-1251 Hydrochloride 可用于多种纤维性疾病的研究。
    Lenumlostat hydrochloride
  • HY-47888

    Integrin Inflammation/Immunology
    PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的,选择性的 ανβ1 整合素抑制剂,IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或研究纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
    PLN-1474
  • HY-107422
    Lenumlostat
    2 篇文献验证

    PAT-1251; GB2064

    Monoamine Oxidase Inflammation/Immunology
    PAT-1251 是一种有效的,选择性的,可口服的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 抑制剂,对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM,同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强,IC50 值分别为 0.10,0.12 和 0.16 μM;PAT-1251 可用于多种纤维性疾病的研究。
    Lenumlostat
  • HY-144111

    PPAR Inflammation/Immunology
    PPARα/δ agonist 1 是一种有效的 PPARα/PPARδ 双激动剂 (PPARα EC50=7.0 nM; PPARδ EC50=8.4 nM)。PPARα/δ agonist 1 对 PPARγ 具有很高的选择性 (PPARγ EC50=1316.1 nM)。PPARα/δ agonist 1 具有研究非酒精性脂肪性肝炎的潜力。
    PPARα/δ agonist 1
  • HY-171878

    TGF-β Receptor PDGFR TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology Cancer
    BI-4659 (Compound 47i) 是一种 TGF-β I 型受体 (TGF-βRI (Alk5)) 抑制剂,其 IC50 为 19 nM。BI-4659 也能抑制 (IC50:99 nM),并显著阻断 TGFβRI 介导的Smad2/3 磷酸化,且与人类激酶组之间的交叉反应性较低。BI-4659 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 等纤维化疾病以及癌症研究。
    BI-4659
  • HY-169940

    HDAC Inflammation/Immunology
    Fibrostat (Compound 5n) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,通过抑制 HDAC6 活性来发挥抗纤维化功能,对 HDAC6 IC50 值为 63 nM,并对 HDAC1HDAC3HDAC5HDAC8HDAC10HDAC11 显示出较好的选择性。Fibrostat 能显著下调成纤维细胞中纤维化标志物 (纤维连接蛋白和胶原 1) 的表达。Fibrostat 在大鼠灌注心脏和斑马鱼幼体实验中未显示出毒性。Fibrostat 有望用于与纤维化相关的疾病研究。
    Fibrostat
  • HY-156543

    RXFP Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    RXFP1 receptor agonist-8 (Example 2) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-8 激活稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生,EC50 值为 1.8 nM。
    RXFP1 receptor agonist-8
  • HY-156538

    RXFP Receptor Inflammation/Immunology
    RXFP1 receptor agonist-3 (Example 223) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-3 激活稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生,EC50 值为 2 nM。
    RXFP1 receptor agonist-3
  • HY-156540

    RXFP Receptor Inflammation/Immunology
    RXFP1 receptor agonist-5 (Example 98) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-5 激活稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生,EC50 值为 1.3 nM。
    RXFP1 receptor agonist-5
  • HY-156541

    RXFP Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    RXFP1 receptor agonist-6 (Example 7) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-6 刺激稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生,EC50 值为 12 nM。
    RXFP1 receptor agonist-6
  • HY-P99020
    Fresolimumab
    1 篇文献验证

    GC1008

    TGF-beta/Smad Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    非苏木单抗 Fresolimumab (GC1008) 是一种人源化抗 TGF-β 的单克隆抗体,可以中和所有哺乳动物 TGF-β 的活性亚型。Fresolimumab 对 TGF-β2 的结合亲和力为 1.8 nM。 Fresolimumab 改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的急性肺损伤。89Zr 放射标记的 Fresolimumab 可用于 PET 分析 TGF-β 的表达、抗体肿瘤摄取和器官分布。 Fresolimumab 可用于癌症、脆骨病、纤维化和肾脏疾病等研究。
    Fresolimumab
  • HY-156537

    RXFP Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    RXFP1 receptor agonist-2 (Example 124) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-2 激活稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生,EC50 值为 1 nM。
    RXFP1 receptor agonist-2
  • HY-156536

    RXFP Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    RXFP1 receptor agonist-1 (Example 2 peak2) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-1 激活稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生,EC50 值为 300 nM。
    RXFP1 receptor agonist-1

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