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G595R

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144451
    TRK-IN-12

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKG595R IC50 = 13.1 nM)。TRK-IN-12 是一种大环衍生化合物。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1 细胞系中显示出显着的抗增殖活性 (IC50 = 0.080 μM)。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1-G595R 细胞系中显示出比对照活性分子 LOXO-101 更好的抑制作用 (IC50 = 0.646 μM)。
    TRK-IN-12
  • HY-146115
    TRK-IN-19

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-19 (Compound I-10 ) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKA IC50 = 1.1 nM, TRKA G595R IC50 = 5.3 nM）。TRK-IN-19 具有研究癌症疾病的潜力。
    TRK-IN-19
  • HY-143561
    Trk-IN-8

    		Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-8 是一种有效的 TRKA 抑制剂，对 TRKAa、TRKA(G595R) 和 TRKC(G623R) 的 IC50 分别为 0.42、0.89 和 1.5 nM (WO2021115401A1, compound 3)。
    Trk-IN-8
  • HY-156086
    TRK-IN-24

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，IC50 为 1.43-47.56 nM。
    TRK-IN-24
  • HY-132229
    LPM4870108

    		Trk Receptor Cancer
    LPM4870108 是一种有效且具有口服活性的泛 Trk (WT/MT) 抑制剂，对 TrkC，TrkA，TrkAG595R 和 TrkAG667C 的 IC50 分别为 0.2 nM、2.4 nM、3.5 nM 和 2.3 nM。LPM4870108 显示了对 Trk 的选择性超过 ALK (IC50=182 nM)。LPM4870108 具有抗肿瘤活性。
    LPM4870108
  • HY-163366
    TRK-IN-28

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-28 (compound 30f) 是一种 TRK 抑制剂，对 TRKWT、TRKG595R 和TRKG667C的 IC50 值分别为 0.55 nM、25.1 nM 和 5.4 nM。TRK-IN-2 抑制 Ba/F3 - ETV6 -TRKAWT、Ba/F3-ETV6-TRKBWT、Ba/F3-LMNA-TRKG595R 和 Ba/F3-LMNA-TRKAG667C 细胞的增殖，IC50 值分别为 9.5、3.7、205.0 和 48.3 nM。
    TRK-IN-28
  • HY-144424
    Trk-IN-11

    		Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
    Trk-IN-11
  • HY-144423
    Trk-IN-10

    		Trk Receptor Cancer
    Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高，可能对降低毒性具有重要意义[1 ]。
    Trk-IN-10
  • HY-144069
    Pan-Trk-IN-3

    		Trk Receptor Apoptosis Cancer
    Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA、TrkB、TrkC、TrkAG595R、TrkAG667C、TrkAG667S、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Pan-Trk-IN-3
  • HY-149965
    TRK-IN-23

    		Trk Receptor Apoptosis Cancer
    TRK-IN-23 (compound 24b) 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂，对 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAF589L 和 TRKAG667C 的 IC50 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。TRK-IN-23 诱导 Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis)。
    TRK-IN-23
  • HY-146755
    TIY-7

    		Trk Receptor Cancer
    TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R, TRKAG667C, TRKAF589L, TRKCG623R, TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
    TIY-7
  • HY-163004
    Type II TRK inhibitor 2

    		Trk Receptor Cancer
    Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂，具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞增殖 (IC50: 4.1 nM，41.5 nM，1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。
    Type II TRK inhibitor 2

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