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GTPases
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-117149
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Ras
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Cancer
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MLS000532223 是一种选择性的,具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂,其 EC50 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。
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HY-113849
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MLS000573151
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Ras
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Inflammation/Immunology
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MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂,EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效,例如 Rab2,Rab7,H-Ras,Rac1,Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
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HY-W549903
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HY-13452
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HY-W174279
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HY-P10814
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Bacterial
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Infection
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MciZ (B. subtilis),一种 40 个氨基酸的肽,可抑制 FtsZ 的 GTPase 活性,从而可防止孢子形成过程中不适当的 Z 环形成。
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HY-136197
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Ras
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Cancer
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StRIP16 是可生物利用的 StRIP3 类似物,是一种可与 Rab8a GTPase 结合的双钉肽,Kd 值为 12.7 μM。
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HY-146330
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Bacterial
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Infection
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FtsZ-IN-2 (Compound 19) 是一种细菌细胞分裂蛋白 FtsZ 抑制剂,抑制 GTPase 的活性。FtsZ-IN-2 具有抗葡萄球菌活性,对 MSSA 和 MRSA 的 MIC 值均为 2 µg/ml。
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HY-134274
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8-Bromoguanosine-5'-triphosphate
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Bacterial
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Infection
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8-Br-GTP,是 GTP 类似物,是一种具有竞争性的 FtsZ 聚合和 GTPase 活性 (Ki 为 31.8 μM) 的抑制剂。8-Br-GTP 可用于核酸修饰。
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HY-172917
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Ras
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Cancer
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Rho GTPase inhibitor 1 (compound 7) 是一种有效的 Rho GTPase 抑制剂。Rho GTPase inhibitor 1 对 Cdc42、Rac1 和 RhoA具有较高的亲和力,其KD 分别为 151、352 和 232 μM。Rho GTPase inhibitor 1 减少胶质瘤细胞系细胞迁移。
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HY-152217
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HY-125987
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Ras
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Cancer
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RBC6 是 GTPases RalA 的抑制剂。RBC6 抑制 Ral 与其效应子 RALBP1 的结合。RBC6 还抑制 Ral 介导的小鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散,以及抑制人类癌细胞系的贴壁依赖性生长。
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HY-152218
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Dynamin
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Neurological Disease
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Clathrin-IN-4 (compound 8b) 是 Wiskostatin?(HY-12534) 类似物,是一种有效的网格蛋白介导的内吞作用 (endocytosis) 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Clathrin-IN-4 是一种 dynamin I GTPase 活性抑制剂,IC50 为 9.1 μM。
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HY-131037
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Dynamin
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Cancer
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MB-0223 是一种有效的、选择性的 dynamin-related GTPase Drp1 部分抑制剂 (IC50=1.3 μM),选择性优于其他动态蛋白家族成员,Opa1 和 dynamin-1 (IC50>100 μM)。
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HY-129189
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Ras
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Cancer
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RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 是RAS GTPase 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,信息来自专利WO2018212774A1。RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 对至少一个核苷酸交换的EC50 值为< 1 μM,对H727 细胞的IC50 值为< 1 μM。
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HY-172531
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Dynamin
Ras
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Neurological Disease
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Sulfonadyn-47 是一种 GTP 竞争性动力蛋白I (dynI) 抑制剂,靶向作用于动力蛋白I (dynI) GTPase 结构域的活性位点,其抑制活性表现为:针对 dynI 的 IC50 值为 3.5 μM,在网格蛋白介导的内吞作用 (CME) 实验中为 27.3 μM,在突触小泡内吞作用 (SVE) 实验中为 12.3 μM。Sulfonadyn-47 能提高癫痫发作阈值,Sulfonadyn-47 可用于癫痫相关研究。
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HY-173350
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Arf Family GTPase
Apoptosis
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Cancer
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Ran-IN-1 (Compound M36) 是一种具有口服活性和选择性的 Ran GTPase 抑制剂。Ran-IN-1 通过高特异性别构结合 GDP 结合态 Ran (RanGDP) 的 switch II 口袋,稳定其失活状态并减少活性 Ran-GTP 的生成。Ran-IN-1 诱导上皮性卵巢癌 (EOC) 细胞凋亡 (apoptosis),抑制 DNA 修复通路如 HR 和 NHEJ。Ran-IN-1 有望用于上皮性卵巢癌,特别是高级别浆液性癌的研究。
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HY-125355
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HY-115739
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Ras
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Neurological Disease
Cancer
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RTIL 13 是一种有效的动力蛋白 GTPase 抑制剂,抑制动力蛋白 I GTPase 的 IC50 值为 2.3 μM。RTIL 13 还靶向 pleckstrin 同源脂质结合域。RTIL 13 可以抑制受体介导和突触囊泡内吞作用,IC50 分别为 9.3 μM 和 7.1 μM。
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HY-145080
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Dynamin
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Neurological Disease
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Dynole 2−24 是一种基于吲哚的 dynamin GTPase 抑制剂 (对 dynamin I的IC50=0.56 μM)。Dynole 2−24 无毒,在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I和II的效力 (IC₅₀(CME)=1.9 μM)。Dynole 2−24 对 dynamin I的选择性为4.4倍。Dynole 2−24在网格蛋白介导的内吞作用的细胞抑制剂中具有活性。CME: Clathrin mediated endocytosis
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HY-149226
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Bacterial
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Infection
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FtsZ-IN-8 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-8 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-8 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-8 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
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HY-149223
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Bacterial
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Infection
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FtsZ-IN-5 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-5 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-5 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-5 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
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HY-149225
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Bacterial
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Infection
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FtsZ-IN-7 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-7 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-7 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-7 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
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HY-149224
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Bacterial
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Infection
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FtsZ-IN-6 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-6 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-6 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-6 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
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HY-15723
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Ras
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Cancer
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NSC 23766 是特异性的可渗透细胞的 Rac GTPase 抑制剂,用于癌症研究。
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HY-107545
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Dynamin
Apoptosis
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Cancer
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Dynole 34-2 是一种有效的 dynamin GTPase 抑制剂 (对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50s 值分别为 6.9 和 14.2 µM),具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis),如细胞空泡、DNA 断裂和 PARP 剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。
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HY-152095
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Ras
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Cancer
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PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 是一种口服有效的 GIT1/β-Pix 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,其 KD 值为 7.7 µM。PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 破坏 GIT/PIX 相互作用可以影响下游 Rho GTPase Rac1 和 Cdc42 的激活。 PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 抑制胃癌转移。
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HY-129422
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HY-12874
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HY-12755
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CID-2950007
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
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HY-15723R
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Ras
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Cancer
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NSC 23766 (Standard) 是 NSC 23766 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NSC 23766 是特异性的可渗透细胞的 Rac GTPase 抑制剂,用于癌症研究。
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HY-174717
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mRNA
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Cancer
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Human ERAS mRNA 编码人类胚胎干细胞表达的 Ras (ERAS) 蛋白,该蛋白是小 GTPase Ras 蛋白家族的组成性活性成员。ERAS 可能与癌症和化疗耐药性有关。
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HY-16659
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Ras
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Neurological Disease
Cancer
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EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程,Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。
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HY-149464
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Ras
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Cancer
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ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶,可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。
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HY-118208
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CID-2160985
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Ras
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Cancer
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ML-097 (CID-2160985) 是一种泛 Ras 相关的 GTPases 激活剂,可以激活 Rac1、cell division cycle 42、Ras 和 Rab7。
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HY-121434
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Microtubule/Tubulin
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N-Deacetylcolchicine 是一种微管蛋白聚合抑制剂,对牛脑微管蛋白的 IC50 为 3 μM,是微管聚合抑制剂 Colchicine (HY-16569) 的衍生物。N-Deacetylcolchicine 可激活微管蛋白的 GTPase 活性。
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HY-164290
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HY-113225B
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GTP tritris
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Endogenous Metabolite
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Cancer
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Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂,在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放,并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中,GTP 参与蛋白质进入基质,这对于各种调节途径至关重要,并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成,以及多肽链延长。此外,GTP 还充当磷酸盐和焦磷酸盐载体,将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白,调节细胞过程,例如增殖和分化,并且其被小 GTPases(包括 Ras 和 Rho)水解,对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外,小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外,GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。
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HY-124306
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CID-888706
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Ras
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Cancer
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ML-099 (CID-888706) 是一种泛 Ras 相关 GTPases 激活剂,可以激活 Rac1、cell division cycle 42、Ras、Rab7 和 Rab-2A。
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HY-168630
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Bacterial
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Infection
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FtsZ-IN-11 (compound B6) 是一种 FtsZ 抑制剂,对 XooFtsZ 的 IC50 值为 235 μM。FtsZ-IN-11 可与 XooFtsZ 相互作用,抑制其 GTPase 活性,导致细菌细胞伸长甚至死亡。
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HY-B0580B
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(+)-Ketorolac
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Ras
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Cancer
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(R)-酮咯酸
(R)-Ketorolac 是一种口服活性的 Cdc42 和 Rac1 抑制剂。(R)-Ketorolac 可抑制 GTPase。(R)-Ketorolac 可改变卵巢癌细胞对侵袭和转移至关重要行为。(R)-Ketorolac 可改善癌症相关的恶病质[sup>[2]。
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HY-170327
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Ras
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Cancer
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ZCL279 是一种小分子调节剂 (SMM),可抑制 CDC42-intersectin (ITSN) 相互作用。ZCL279 在较低浓度下 (<10 μM) 可以激活 Cdc42 (Ras 超家族中的细胞质小 GTPase),在较高浓度下 (<10 μM) 显着抑制。
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HY-155656
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Dynamin
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Inflammation/Immunology
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Anti-inflammatory agent 49 (化合物 SC9) 是Drp1-Fis1 相互作用的抑制剂,可以减轻Fis1介导的线粒体功能障碍。Anti-inflammatory agent 49 体外抑制GTPase 的IC50 为270 nM。
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HY-152216
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Dynamin
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Neurological Disease
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Dynamin IN-2 (compound 43),一种Wiskostatin (HY-12534) 类似物,是一种有效的 dynamin 抑制剂,对 dynamin I GTPase 的 IC50 为 1.0 μM。Dynamin IN-2 还可阻断网格蛋白介导的内吞作用 (CME),IC50 为 9.5 μM。
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HY-131649
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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Compound C108 是一种 G3BP2 抑制剂。Compound C108 也靶向应激颗粒相关蛋白、GTPase 激活蛋白 (SH3 结构域) 结合蛋白 2。Compound C108 显著抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞转移。
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HY-173535
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TNP-β-L-Guanosine 5'-triphosphate tetrasodium
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Arf Family GTPase
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Others
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TNP-β-L-Guanosine 5'-triphosphateTNP-β-L-GTP () tetrasodium 是荧光 GTP 模拟物,可用于研究 GTP 结合蛋白 (如 G 蛋白、GTPase) 的结合动力学与亲和力。TNP-β-L-GTP tetrasodium 带有 TNP 荧光基团,在与蛋白质结合时会改变荧光强度,可用于定量分析。
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HY-111550
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Ras
MDM-2/p53
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Cancer
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Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂,IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处,导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。
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HY-111549
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Arf Family GTPase
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Cancer
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Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂,抑制 Arf GTPase 活化,IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合,为非竞争性界面抑制剂,对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
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HY-P10650
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Ras
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Cancer
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FAM49B (190-198) mouse 是 FAM49B 的肽片段。FAM49B 是一种线粒体定位蛋白,可调节线粒体的裂变。FAM49B 可调节线粒体的功能和完整性,调控肿瘤进展。FAM49B 也是 T 细胞活化的负调节剂,它通过抑制 GTPase Rac 活性和调节细胞骨架重组发挥作用。
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HY-12646A
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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Rhosin 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rhosin 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
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HY-12810
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Ras
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Cancer
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EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性,IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac,Rac 激活的 PAK1 相互作用,片状脂蛋白形成和细胞迁移。
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HY-152086A
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Dynamin
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Cardiovascular Disease
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DRP1i27 dihydrochloride 是一种有效的人源 Drp1 (动力蛋白相关蛋白 1) 的抑制剂。DRP1i27 dihydrochloride 与 Drp1 的 GTPase 位点结合,与 Gln34 和 Asp218 形成氢键。DRP1i27 dihydrochloride 靶向细胞系模型中 Drp1 介导的线粒体裂变,并防止模拟缺血再灌注损伤。
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HY-152086
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Dynamin
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Cardiovascular Disease
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DRP1i27 是一种有效的人源 Drp1 (动力蛋白相关蛋白 1) 的抑制剂。DRP1i27 与 Drp1 的 GTPase 位点结合,与 Gln34 和 Asp218 形成氢键。DRP1i27 靶向细胞系模型中 Drp1 介导的线粒体裂变,并防止模拟缺血再灌注损伤。
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HY-12646
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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Rhosin hydrochloride 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
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HY-163707
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Apoptosis
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Cancer
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UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成,而对正常骨髓细胞没有显著影响。
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HY-115376
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ZINC08010136
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Ras
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Inflammation/Immunology
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Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂,比 NSC23766 (HY-15723A) (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物,降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平,而不影响其他 Rho GTPases (如,Cdc42 或 RhoA) 的活性。
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HY-173054
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Bacterial
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Infection
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FtsZ-IN-12 (Compound 16e) 是 filamentous temperature-sensitive mutant Z (FtsZ) 的抑制剂,可促进 FtsZ 蛋白的聚合,抑制其 GTPase 活性,从而干扰细菌细胞分裂过程。FtsZ-IN-12 具有广谱抗菌活性,对 B. subtilis ATCC9372、B. pumilus CMCC63202、S. aureus ATCC25923、E. coli BW25113 和 A. baumannii ATCC19606 具有抑制作用,MIC 为 0.062-1 μg/mL。FtsZ-IN-12 可抑制细菌生物膜的形成,并对成熟生物膜有清除作用。 FtsZ-IN-12 具有杀菌活性,且对哺乳动物红细胞无溶血毒性(15 mg/kg)。
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HY-171909A
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GroPIns-4-P disodium
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Adenylate Cyclase
ROCK
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Cancer
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Glycerophosphoinositol 4-phosphate (GroPIns-4-P) disodium 是一种磷脂酶 A 的代谢产物和腺苷酸环化酶抑制剂。Glycerophosphoinositol 4-phosphate disodium 可调控 cAMP 依赖性细胞功能。Glycerophosphoinositol 4-phosphate disodium 也能通过激活小 GTP 酶 Rac 和 Rho 分别诱导血清饥饿的 Swiss 3T3 细胞形成膜皱褶和应力纤维。Glycerophosphoinositol 4-phosphate disodium 可用于癌细胞运动和侵袭方面的研究。
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HY-113066A
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GDP disodium salt
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Endogenous Metabolite
Potassium Channel
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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鸟苷-5’-二磷酸二钠盐
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
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HY-113066AR
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Endogenous Metabolite
Potassium Channel
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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鸟苷-5’-二磷酸二钠盐 (Standard)
Guanosine 5'-diphosphate (disodium salt) (Standard) 是 Guanosine 5'-diphosphate (disodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
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HY-154959
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Ras
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Cancer
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AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
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HY-148022
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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NSC 330770 是一种去甲基化氢化分子,是一种强效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50 为 2 μM)。NSC 330770 可诱导 GTP 酶活性并促进异常聚合物的形成。
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HY-158359
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HY-16563
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Lycoricidinol
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ROCK
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Cancer
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水仙环素
Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
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HY-123345
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HY-12762
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HY-154959A
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Ras
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Cancer
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(9R,12aR)-AZD4747 是 AZD4747 (HY-154959) 的非对映异构体。AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
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HY-16563R
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Lycoricidinol (Standard)
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Reference Standards
ROCK
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Cancer
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水仙环素 (Standard)
Narciclasine (Standard) 是 Narciclasine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
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HY-174563
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mRNA
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Cancer
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Human OLA1 mRNA 能编码人类与 Obg 相似的 ATP 酶 1(OLA1)蛋白,该蛋白属于 GTP 酶蛋白家族。OLA1 与乳腺癌相关基因 1(BRCA1)以及 BRCA1 相关的 RING 结构域蛋白(BARD1)相互作用,并参与中心体的调节。
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HY-13863
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Dyngo-4a
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Dynamin
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Neurological Disease
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Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。
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HY-165040
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DG(16:0/18:0/0:0); 1-Palmitin-2-Stearin
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Others
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Others
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1-Palmitoyl-2-stearoyl-rac-glycerol (DG(16:0/18:0/0:0)) 是一种在研究磷脂酰胆碱衍生的二酰甘油对ADP-核糖基化因子1 GTP酶激活蛋白的激活作用中被提及的化合物,相关研究表明其可能参与细胞内的某些反馈机制。
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HY-167897
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HY-100047
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Taste Receptor
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Others
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Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 是 bitter taste receptor 4 的竞争性抑制剂,IC50 为 59 nM。Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 可用于苦受体相关的研究。
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HY-W013158
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Dynamin
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Infection
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Trimethyloctadecylammonium bromide 是一种 dynamin 抑制剂,IC50 为 1.9 μM。Trimethyloctadecylammonium bromide 抑制金黄色酿脓葡萄球菌 (Staphylococcus aureus),具有抗菌活性。
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HY-104064
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂,能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活,并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。
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HY-123888
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E1/E2/E3 Enzyme
Bacterial
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Cancer
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Viomellein 是一种 SUMO 化抑制剂,具有抗菌和抗癌活性。Viomellein 抑制菌株生物膜形成,可从地中海海绵 Agelas oroides 的真菌 Aspergillus ochraceus 中产生。Viomellein 对 A2780 人类卵巢癌细胞变现出细胞毒性,IC50 值为 5.0 μM。Viomellein 还能够抑制 RanGAP1 (GTP 酶激活蛋白) 的 SUMO 化,IC50 为 10.2 μM。
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HY-P2325
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HY-B0515B
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Apoptosis
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Metabolic Disease
Cancer
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伊班膦酸钠
Ibandronate Sodium 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase) 的抑制剂。Ibandronate Sodium 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
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HY-146223
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Ras
p38 MAPK
PI3K
Apoptosis
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Cancer
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AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂,IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6),并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
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HY-176267
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Ras
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Cardiovascular Disease
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AH001 是一种有口服活性的 RhoA 抑制剂,能够与 RhoA 内靠近 GDP 的一个隐秘口袋相结合的化合物,结合亲和力为 73.16 nM。AH001 通过与 GDP 作用,稳定 RhoA 与其内源性抑制剂 RhoGDIα 的相互作用。AH001 减少下游 MRTFA 的核易位,并下调纤维化/肥大相关蛋白。AH001 在多种心力衰竭动物模型以及 3D 心肌组织模型中减轻心肌重塑。AH001 通过 RhoA-RhoGDIα 轴发挥其心脏保护作用,有效抑制下游 RhoA 激活信号。
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HY-110174
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α-synuclein
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Neurological Disease
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NAB2 是一种神经元保护剂,靶向小 GTP 酶 Rab1a。NAB2 选择性地与 Rab1a 的 GDP 结合形式结合,通过增加 Rab1a 表达而保护多种细胞类型免受 α-synuclein 毒性。Rab1a 调节 ER 到高尔基体的运输,介导 E3 泛素连接酶 Rsp5/Nedd4 的内体转运事件。NAB2 以 Nedd4 依赖的方式刺激相关蛋白泛素化,并挽救了与早发性帕金森病相关的 α-synuclein 相关运输缺陷。
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HY-B0515
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BM-210955; RPR-102289A
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Apoptosis
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Metabolic Disease
Cancer
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伊班膦酸钠一水合物
Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
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HY-146223A
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Ras
PI3K
p38 MAPK
Apoptosis
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Cancer
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(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂,IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6),并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
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HY-B0515R
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BM-210955 (Standard); RPR-102289A (Standard)
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Reference Standards
Apoptosis
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Cancer
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伊班膦酸钠一水合物 (Standard)
Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) (Standard) 是 Ibandronate Sodium Monohydrate (HY-B0515) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰,诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达,并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
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HY-12875
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Ras
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Cancer
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BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂,对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5、EXO84) 的相互作用,抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路,减少炎症因子 (IL-6、IL-8) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13) 的表达,同时通过调控 Bcl-2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质,可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性,可抑制原位肿瘤生长及肺转移,增强紫杉醇的化疗敏感性。
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HY-107544
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PKA
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Metabolic Disease
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8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物,能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P10650
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Ras
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Cancer
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FAM49B (190-198) mouse 是 FAM49B 的肽片段。FAM49B 是一种线粒体定位蛋白,可调节线粒体的裂变。FAM49B 可调节线粒体的功能和完整性,调控肿瘤进展。FAM49B 也是 T 细胞活化的负调节剂,它通过抑制 GTPase Rac 活性和调节细胞骨架重组发挥作用。
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HY-100047
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Taste Receptor
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Others
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Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 是 bitter taste receptor 4 的竞争性抑制剂,IC50 为 59 nM。Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 可用于苦受体相关的研究。
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HY-P10814
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Bacterial
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Infection
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MciZ (B. subtilis),一种 40 个氨基酸的肽,可抑制 FtsZ 的 GTPase 活性,从而可防止孢子形成过程中不适当的 Z 环形成。
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HY-129422
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-113066A
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GDP disodium salt
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核苷酸及其类似物
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Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
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- HY-174717
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mRNA
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Human ERAS mRNA 编码人类胚胎干细胞表达的 Ras (ERAS) 蛋白,该蛋白是小 GTPase Ras 蛋白家族的组成性活性成员。ERAS 可能与癌症和化疗耐药性有关。
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- HY-174563
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mRNA
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Human OLA1 mRNA 能编码人类与 Obg 相似的 ATP 酶 1(OLA1)蛋白,该蛋白属于 GTP 酶蛋白家族。OLA1 与乳腺癌相关基因 1(BRCA1)以及 BRCA1 相关的 RING 结构域蛋白(BARD1)相互作用,并参与中心体的调节。
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