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Isoforms Recommended: HSP90
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Grp94

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抑制剂 & 激动剂

1

抗体

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点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112910
    Grp94 Inhibitor-1
    2 篇文献验证

    HSP Inflammation/Immunology Cancer
    Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂,IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
    <em>Grp94</em> Inhibitor-1
  • HY-117395

    HSP Cancer
    PU-H54 是一种 Grp94 选择性抑制剂,可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90α、Hsp90β、Grp94 和 Trap-1 中,在恶性肿瘤中具有重要作用。PU-H54 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PU-H54
  • HY-18680
    PU-WS13
    2 篇文献验证

    HSP Cancer
    PU-WS13 是一种选择性的 Grp94 抑制剂,EC50 值为 0.22 μM。
    PU-WS13
  • HY-10214
    SNX-2112
    2 篇文献验证

    PF-04928473

    HSP Autophagy Cancer
    SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94,Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
    SNX-2112
  • HY-110188
    BiP inducer X
    5 篇文献验证

    Apoptosis Neurological Disease
    BiP inducer X 是免疫球蛋白重链结合蛋白 (BiP)/GRP78 的选择性诱导剂,是一种有效的 ER 应激抑制剂。BiP inducer X 优先诱导 BiP,轻微诱导 GRP94、钙网蛋白和 C/EBP 同源蛋白。BiP inducer X 保护神经元免受内质网应激。
    BiP inducer X
  • HY-15190
    NVP-HSP990
    2 篇文献验证

    HSP-990

    HSP Apoptosis Cancer
    NVP-HSP990 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM。
    NVP-HSP990
  • HY-10942
    VER-82576
    5 篇文献验证

    NVP-BEP800

    HSP Cancer
    VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM;VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
    VER-82576
  • HY-121845

    Others Metabolic Disease
    4-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94) 的选择性抑制剂,EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除,降低了心肌毒性。
    4-Br-Bnlm
  • HY-15785
    Pimitespib
    2 篇文献验证

    TAS-116

    HSP Cancer
    Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
    Pimitespib
  • HY-155063

    HSP Mitochondrial Metabolism Cancer
    TRAP1-IN-1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂,TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。TRAP1-IN-1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍,并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性,诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN-1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS,破坏线粒体膜电位,增强糖酵解代谢。
    TRAP1-IN-1

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