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HDAC1/2-IN-3
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-139650
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HDAC
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Cancer
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HDAC1/2-IN-3 是一种 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,其 IC50 值分别为 0-5 和 5-10 nM。
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HY-152174
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-52 是一种含吡啶的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC10 的 IC50 分别为 0.189,0.227,0.440 和 0.446 μM。HDAC-IN-52 可用于癌症研究。
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HY-111400
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HDAC
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Cancer
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SR-4370 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.13 μM,0.58 μM,0.006 μM,2.3 μM 和 3.4 μM。
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HY-15994
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ACY241
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HDAC
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Cancer
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Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的,口服活性,高选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 2.6 nM (HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM,45 nM,46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
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HY-151896
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HDAC
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Cancer
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HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂,IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
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HY-112908
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HDAC
Proteasome
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Cancer
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RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂,对HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
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HY-119316A
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HY-163430
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-71 (Compound 17q) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC10 的 IC50 值分别为 12.6、14.1、20、3、72 nM。HDAC-IN-71 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis),用于癌症的研究。
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HY-151897
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性, 但对健康细胞具有低细胞毒性。
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HY-10221G
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SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
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HDAC
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Infection
Cancer
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Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
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HY-12487
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HDAC
Hedgehog
Gli
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Cancer
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NL-103 是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs) 和 Hedgehog 的抑制剂。NL-103 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 21.3 nM、57 nM、74 nM 和 680nM。NL-103 可下调 Gli2 的表达。NL-103 可用于抗癌研究。
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HY-18613
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BML-281
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HDAC
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Cancer
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CAY10603 (BML-281) 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 2 pM;CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC10 的活性,IC50 值分别为 271,252,0.42,6851,90.7 nM。
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HY-149718
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JAK
HDAC
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Cancer
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Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2、JAK3、HDAC1 和 HDAC6,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
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HY-162086
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-68 (Compound 29) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可破坏微管结构和抑制肿瘤生长。HDAC-IN-68 显著抑制 I 类HDACs(HDAC1、HDAC2、HDAC3),IC50 值分别为 5.1,11.5 和 8.8 nM。
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HY-170379
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC-IN-84 (compound 4a) 是一种强效的 HDAC 抑制剂,HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.0045, 0.015, 0.013, 0.038, 5.8 和 26 μM。HDAC-IN-84 能有效抑制白血病细胞的增殖而不引起毒性。
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HY-12164
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MGCD0103
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HDAC
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
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HY-147873
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iGluR
HDAC
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Neurological Disease
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NMDAR/HDAC-IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 双重抑制剂,对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN-1 能有效穿透血脑屏障。
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HY-155890
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CUDC-907 mesylate
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PI3K
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Fimepinostat mesylate 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
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HY-13522
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CUDC-907
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PI3K
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
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HY-18613R
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HDAC
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Cancer
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CAY10603 (Standard) 是 CAY10603 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CAY10603 (BML-281) 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 2 pM;CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC10 的活性,IC50 值分别为 271,252,0.42,6851,90.7 nM。
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HY-19754
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HY-152173
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HDAC
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
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Cancer
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HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
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HY-19754A
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC) 抑制剂。作用于 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 和 HDAC10 的 Ki 分别为 4 nM,14 nM,11 nM,15 nM,7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
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HY-12164R
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HDAC
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Mocetinostat (Standard) 是 Mocetinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mocetinostat (MGCD0103) 是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
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HY-144293
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Apoptosis
HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
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HY-149029
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HY-144654
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HDAC
Topoisomerase
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Cancer
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HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis),能将细胞阻滞在 S 期。
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HY-145851
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HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
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Cancer
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Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top)/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-116818
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HDAC
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Neurological Disease
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Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
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HY-154855
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis)。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
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HY-163834
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HDAC
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Cancer
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HDAC6-IN-47 (Compound S-29b) 是 HDAC 的抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 具有高亲和力,Ki 分别为 60、56、162、0.44、362 和 849 nM。HDAC6-IN-47 可导致 MV4-11 中的微管蛋白过度乙酰化,抑制 MV4-11 的增殖,EC50 为 0.50 µM。HDAC6-IN-47 可以用于白血病研究。
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HY-110280
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平,抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis) 和分化。
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HY-131708A
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HDAC
Parasite
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Infection
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FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
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HY-172359
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PROTACs
HDAC
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Cancer
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PROTAC HDAC6 degrader 4 (Compound 17c) 是 HDAC6 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 14 nM。PROTAC HDAC6 degrader 4 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 表现出抑制活性,IC50 分别为 2.2、2.37、0.61 和 0.295 μM。(Pink: ligand for target protein HDAC6 ligand-3 (HY-172360); Black: linker (HY-138387); Blue: ligand for cereblon E3 ligase (HY-W093272))
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HY-131708
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HDAC
Parasite
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Infection
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FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
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HY-146276
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HDAC
CDK
Apoptosis
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Cancer
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CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
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HY-168493
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FLT3
VEGFR
HDAC
STAT
PERK
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Cancer
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FLT3/VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种 FLT3/VEGFR2/HDAC 抑制剂,对 FLT3、VEGFR2 和 HDAC1 的 IC50 分别为 14.5、3.9 和 30.8 nM。FLT3/VEGFR2-IN-1 可抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化和白血病细胞的增殖。FLT3/VEGFR2-IN-1 具有抗肿瘤的活性,可用于急性髓系白血病的研究。
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HY-152146
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Apoptosis
FGFR
HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-50 是一种有效的,具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂,对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
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HY-173064
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HDAC
Parasite
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Infection
Cancer
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DS-103 是 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8,IC50 分别为 0.029、0.123、0.022、0.367 和 9.26 μM。DS-103 可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7,IC50 为 5.08 μM。 DS-103 在细胞 A2780 和 Cal27 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 1.48 μM 和 1.47 μM,可逆转 A2780 和 Cal27 中 Cisplatin (HY-17394) 的耐药性,IC50 分别为 4.62 μM 和 2.23 μM。DS-103 与 Cisplatin (HY-17394) 具有协同作用,增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡。
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HY-169938
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HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
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Cancer
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LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂,可抑制 LSD1、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8,IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖,尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期,抑制细胞迁移,并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性 (20 mg/kg)。
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HY-175671
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HDAC
Histone Demethylase
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Neurological Disease
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LSD1/HDAC-IN-3 是一种靶向 class I HDAC 和 LSD1 的抑制剂。LSD1/HDAC-IN-3 抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 LSD1,其 IC50 值分别为 1702 nM、842 nM、358 nM 和 1074 nM。LSD1/HDAC-IN-3 在 H2O2 处理的 ARPE-19 和 661W 视网膜细胞中表现出抗氧化作用,提高乙酰化和 组蛋白 H3 甲基化的水平。LSD1/HDAC-IN-3 在 rd10 视网膜色素变性小鼠模型中增强了光感受器的存活。LSD1/HDAC-IN-3 可用于研究如视网膜色素变性 (RP) 等遗传性视网膜疾病。
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HY-168962
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HY-10221
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SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid
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HDAC
Autophagy
Mitophagy
Filovirus
Apoptosis
HPV
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Infection
Cancer
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伏立诺他
Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
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HY-10221R
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HY-115412
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SAHA-d5; Suberoylanilide hydroxamic acid-d5
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HDAC
Autophagy
Mitophagy
Filovirus
Apoptosis
HPV
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Infection
Cancer
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Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
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HY-12163
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HY-102083
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HDAC
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Neurological Disease
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BRD4884 是一种强效且可穿过血脑屏障的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 29 nM、62 nM 和 1090 nM。BRD4884 可用于认知障碍的研究。
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HY-12163S
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MS-275-d4; SNDX-275-d4
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Apoptosis
Autophagy
HDAC
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Cancer
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恩替诺特-d4
Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
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HY-101780
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EDO-S101; NL-101
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HDAC
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Cancer
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Tinostamustine (EDO-S101) 是 HDAC 的广谱抑制剂;抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 6 nM,9 nM,9 nM 和 25 nM。
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HY-100748
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CXD101
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HDAC
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Cancer
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Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 63 nM,570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性,并具有抗肿瘤活性。
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HY-16026
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ACY-1215; RocilINostat
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 58,48 和 51 nM。
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HY-147840
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-41 (Compound 7c) 是一种选择性的、具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.62、1.46 和 0.62 μM。HDAC-IN-41 具有 NO 释放活性。
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HY-19327
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HDAC
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Cancer
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ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM;ACY-738 同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。
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HY-161050
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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YSR734 (Compound 21) 是一种共价 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 110 nM、154 nM 和 143 nM。YSR734 能够诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。YSR734 能够诱导成肌细胞分化,用于杜氏肌营养不良症的研究。
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HY-16026R
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Ricolinostat (Standard) 是 Ricolinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 58,48 和 51 nM。
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HY-16012
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4SC-202
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
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HY-13432
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CHR-3996
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Nanatinostat (CHR-3996) 是一种强效、I 类选择性、具有口服活性的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3 nM、4 nM 和 7 nM。Nanatinostat 对 HDAC5 (IC50 为 200 nM) 和 HDAC6 (IC50 为 2100 nM) 的活性较低。Nanatinostat 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Nanatinostat 具有强效的抗癌作用,例如针对骨髓瘤、晚期实体瘤和结直肠癌。
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HY-16012A
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4SC-202 free base
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
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HY-151464
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HY-13432A
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CHR-3996 TFA
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Nanatinostat (CHR-3996) TFA 是一种强效、I 类选择性、具有口服活性的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3 nM、4 nM 和 7 nM。Nanatinostat TFA 对 HDAC5 (IC50 为 200 nM) 和 HDAC6 (IC50 为 2100 nM) 的活性较低。Nanatinostat TFA 可诱导骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Nanatinostat TFA 具有强效的抗癌作用,例如针对骨髓瘤、晚期实体瘤和结直肠癌。
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HY-155840
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC1, HDAC2和HDAC3,其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡,对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
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HY-146346
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PROTACs
HDAC
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Inflammation/Immunology
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HD-TAC7 是一种有效的 PROTAC HDAC 降解剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3.6 μM、4.2 μM 和 1.1 μM。HD-TAC7 可降低 RAW 264.7 巨噬细胞 NF-κB p65 表达。HD-TAC7 可用于哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等炎症性疾病的研究。
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HY-151261
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HDAC
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Inflammation/Immunology
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HDAC6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC6-IN-13 也抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
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HY-149497
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HDAC
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Cancer
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HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50: 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖,包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
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HY-149819
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HDAC
CDK
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Cancer
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CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂,具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用,IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
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HY-176207
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ByeTAC
HDAC
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Cancer
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HDAC6 degrader-6 (compound 10c) 是靶向 HDAC6 的 ByeTAC 降解剂, 对HDAC6、HDAC1、HDAC2、HDAC3 的 IC50apoptosis),可用于多发性骨髓瘤的研究 (蓝色: USP14 配体 HY-159808;粉色:HDAC 配体 HY-176209;黑色:linker HY-W016871) 。
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HY-162769
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂,其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达,HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
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HY-151443
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1),5.63 nM (HDAC6),40.27 nM (HDAC3),57.8 nM (HDAC2),302.73 nM (HDAC8)。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
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HY-172889
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PI3K
HDAC
Apoptosis
mTOR
Akt
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Cancer
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PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂 (IC50: 0.2μM)。PI3K/HDAC-IN-4 对 HDAC1-3 表现出较高的选择性 (IC50 值分别为 75.5 nM、70.9 nM 和 1.9 nM)。PI3K/HDAC-IN-4 是一个强效的 PIK3 广谱抑制剂,对 PI3Kα、β、δ 和 γ 的IC50 值分别为 2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM 和 57.2 nM。PI3K/HDAC-IN-4 通过同时抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 HDAC1-3,显著诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/HDAC-IN-4 在多种肿瘤细胞系 (如 MV4-11、Jeko-1、HL60 和 MCF-7,IC50 值分别为 0.2、0.9、0.8 和 1.5 μM) 中表现出强效的抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4 可用于淋巴瘤和白血病的研究。
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HY-150577
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HDAC
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Cancer
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HDAC-IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂,具有抗癌活性,也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC-IN-45 (Compound 14) 对 HDAC1、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用, IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
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HY-19348
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RGFA-8; TC-H 106; Histone Deacetylase INhibitor VII
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HDAC
Monoamine Transporter
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Neurological Disease
Cancer
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Pimelic Diphenylamide 106 (TC-H 106) 是一种缓慢的, 结合紧密的 I 类 HDAC 抑制剂 (抑制 HDAC1, 2 和 3, IC50 值分别 150 nM, 760 nM, 和 370 nM), 对 II 类 HDAC 没有活性。Pimelic Diphenylamide 106 通过诱导 VMAT2 表达来调节多巴胺浓度并保护多巴胺细胞。Pimelic Diphenylamide 106 可用于神经精神病,如注意缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
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HY-50934
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N-acetyldINalINe; CI-994; Goe-5549
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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乙酰地那林
Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂,抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9,0.9,1.2 μM。
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HY-50934R
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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乙酰地那林 (标准品)
Tacedinaline (Standard) 是 Tacedinaline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂,抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9,0.9,1.2 μM。
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HY-121315
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HDAC
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Metabolic Disease
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BRD4097 是一种针对组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂。BRD4097 通过金属螯合和空间排斥机制来抑制 HDACs 的活性发挥作用,特别是 HDAC 1,2 和 3,这种抑制作用可能有助于调节基因表达和改变染色质结构,进而影响多种生物学过程。BRD4097 用于研究 HDAC 在胆固醇代谢和 NPC1 疾病中的作用。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-10221G
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SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
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Fluorescent Dye
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Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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-
HY-10221G
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SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
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Biochemical Assay Reagents
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Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-12163S
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Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
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