2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. HDAC
  4. Citarinostat

Citarinostat  (Synonyms: ACY241)

目录号: HY-15994 纯度: 99.30%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的，口服活性，高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 2.6 nM (HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM，45 nM，46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Citarinostat Chemical Structure

Citarinostat Chemical Structure

CAS No. : 1316215-12-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥772
In-stock
1 mg ￥457
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg ￥6500
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

Citarinostat 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Citarinostat (ACY241) is a second generation potent, orally active and high-selective HDAC6 inhibitor with an IC50 of 2.6 nM (IC50s of 35 nM, 45 nM, 46 nM and 137 nM for HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8, respectively). Citarinostat has anticancer effects[1].

IC50 & Target[1]

HDAC6

2.6 nM (IC50)

HDAC1

35 nM (IC50)

HDAC2

45 nM (IC50)

HDAC3

46 nM (IC50)

HDAC8

137 nM (IC50)

HDAC7

7300 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Citarinostat (ACY241; 0-3 μM; 24 hours; A2780 cells) treatment with 300 nM results in increased hyperacetylation of α-tubulin, consistent with inhibition of the tubulin deacetylase HDAC6. In contrast, hyperacetylation of histone H3, a target of Class I HDACs, is only observed at doses above 1 μM. Low exposures of Citarinostat result in selective inhibition of HDAC6, while higher exposures lead to inhibition of Class I HDAC isozymes[1].
The single agent viability IC50 of Citarinostat (ACY241) ranged from 4.6-6.1 μM in A2780 and TOV-21G ovarian cancer and MDA-MD-231 breast cancer cells. Consistent with the viability assay, single agent Citarinostat modestly reduces proliferation at doses up to 3 μM without inducing apoptosis, while 10 μM of Citarinostat causes significant induction of apoptosis and completely suppresses proliferation[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Citarinostat 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A2780 cells
Concentration: 0 μM, 0.1 μM, 0.3 μM, 0.5μM, 1 μM, 3 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Resulted in increased hyperacetylation of α-tubulin, consistent with inhibition of the tubulin deacetylase HDAC6. In contrast, hyperacetylation of histone H3, a target of Class I HDACs, was only observed at doses above 1 μM.
体内研究
(In Vivo)

Citarinostat (ACY241; 50 mg/kg; intraperitoneal injection; once daily for five days, followed by two days off; for 3 weeks; female athymic nude mice) significantly suppresses tumor growth in combination with NSC 125973[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female athymic nude mice (7-week-old) injected with TOV-21G cells[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once daily for five days, followed by two days off; for 3 weeks
Result: Combination treatment with NSC 125973 resulted in significantly suppression of tumor growth.
Clinical Trial
分子量

467.95

Formula

C24H26ClN5O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (64.11 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1370 mL 10.6849 mL 21.3698 mL
5 mM 0.4274 mL 2.1370 mL 4.2740 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.30%

COA (189 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Citarinostat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1370 mL 10.6849 mL 21.3698 mL 53.4245 mL
5 mM 0.4274 mL 2.1370 mL 4.2740 mL 10.6849 mL
10 mM 0.2137 mL 1.0685 mL 2.1370 mL 5.3425 mL
15 mM 0.1425 mL 0.7123 mL 1.4247 mL 3.5616 mL
20 mM 0.1068 mL 0.5342 mL 1.0685 mL 2.6712 mL
25 mM 0.0855 mL 0.4274 mL 0.8548 mL 2.1370 mL
30 mM 0.0712 mL 0.3562 mL 0.7123 mL 1.7808 mL
40 mM 0.0534 mL 0.2671 mL 0.5342 mL 1.3356 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2137 mL 0.4274 mL 1.0685 mL
60 mM 0.0356 mL 0.1781 mL 0.3562 mL 0.8904 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Citarinostat1316215-12-9ACY241ACY 241ACY-241HDACHistone deacetylasesHDAC6anticanceranti-proliferationα-tubulincombinationmultiple. myelomaInhibitorinhibitorinhibit

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Citarinostat
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