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NSCLC-IN-1
" in MCE Product Catalog:
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-150610
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
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HY-164476
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EGFR
GSK-3
PD-1/PD-L1
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Cancer
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ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α,从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募,进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长,还通过降低 PD-L1 的水平,增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
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HY-147858
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PROTACs
EGFR
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-161388
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Ferroptosis
Mitophagy
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Cancer
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NSCLC-IN-1 (Compound A10-2) 通过靶向 transmembrane BAX inhibitor motif containing 6 (TMBIM6) 诱导线粒体自噬 (mitophagy)和铁死亡 (ferroptosis)。NSCLC-IN-1 诱导线粒体 Ca2+ 失衡,导致线粒体损伤。NSCLC-IN-1 减少细胞内谷胱甘肽 (GSH),增加脂质过氧化物 (LPO) 和丙二醛 (MDA) 含量的积累。NSCLC-IN-1 是一种有效的抗 NSCLC 化合物。
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HY-173218
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EGFR
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Cancer
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anti-NSCLC agent-1 (compound 8dc) 是酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的抑制剂,在 A549 和 NCI-H441 细胞中的 IC50 值分别为 0.05 和 0.09 μM。anti-NSCLC agent-1 在克隆形成、迁移和侵袭方面表现出抗 NSCLC 活性。
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HY-N2104
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Others
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Cancer
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蝙蝠葛诺林碱
Daurinoline 是一种可以从 Menispermum dauricum 根中分离得到的生物碱。Daurinoline 可能是一种潜在的抗肿瘤活性分子或化学增敏剂,可用于化疗耐药的非小型肺癌 (NSCLC) 研究。
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HY-154960
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HY-175749
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Wee1
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Cancer
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BMS-986463 是一种 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD),是一种 WEE1 kinase 分子胶降解剂。BMS-986463 显著抑制肿瘤消退并降低磷酸化 CDK2 水平。BMS-986463 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等晚期恶性实体肿瘤的研究。
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HY-173403
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HY-175206
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P-glycoprotein
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Cancer
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P-gp-IN-30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp-IN-30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达,抑制下游 P-gp 的表达和功能,进而抑制紫杉醇的外排速率,从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN-30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用,可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN-30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
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HY-12857
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HY-176205
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AB801
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TAM Receptor
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Cancer
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Ligritinib (AB801) 是一种口服有效的 AXL 受体酪氨酸激酶抑制剂。Ligritinib 通过抑制 AXL 的激酶活性,阻断其下游信号通路。Ligritinib 能够用于癌症、尤其是与化疗联合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-P991612
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HY-110171
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PI3K
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Cancer
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iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK(也称为中期因子或 MK)。iMDK 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
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HY-P991628
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PD-1/PD-L1
VEGFR
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Cancer
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SSGJ-707 是一种靶向 PD-1 和 VEGF 的双特异性重组人源化 IgG4 单克隆抗体抑制剂。SSGJ-707 可用于癌症研究,例如晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 和复发性子宫内膜癌。
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HY-110171A
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PI3K
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Cancer
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iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK(也称为中期因子或 MK)。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
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HY-77493
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(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
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c-Met/HGFR
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Cancer
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(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
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HY-158006
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MetAP
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Cancer
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SDX-7539 是一种具有选择性的 MetAP2 抑制剂。SDX-7539 可以抑制 HUVEC 增殖,IC50 为 120 μM。SDX-7539 在 异种移植 NSCLC 的无胸腺裸鼠中表现出抗肿瘤活性。
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HY-12857R
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HY-112870A
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AlflutINib mesylate; FurmonertINib mesylate; AST2818 mesylate
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EGFR
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Cancer
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甲磺酸伏美替尼
Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) mesylate 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib mesylate 具有研究癌症疾病的潜力,尤其是对 EGFR ex20ins 突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
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HY-19815
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CK-101; RX518
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EGFR
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Cancer
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Olafertinib (CK-101) 是一种口服的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR-TKI) 抑制剂。Olafertinib 选择性抑制 EGFR-TKI 致敏突变和耐药突变,对野生型 EGFR 的活性极小。Olafertinib可用于 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 及其他晚期恶性肿瘤的研究。
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HY-112870
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AlflutINib; FurmonertINib; AST2818
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EGFR
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Cancer
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伏美替尼
Firmonertinib (Alflutinib; Furmonertinib) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Firmonertinib 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Firmonertinib 具有研究癌症疾病的潜力,尤其是对 EGFR ex20ins突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
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HY-164513
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Ras
Phosphodiesterase (PDE)
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Cancer
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NHTD 是一种 KRAS-PDEδ抑制剂。NHTD 通过靶向 PDEδ 的异戊烯基结合口袋,改变了 KRAS 的细胞定位,从而抑制 KRAS 突变的癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。NHTD 可用于研究 KRAS 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-P9986
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MTIG-7192A; RG-6058
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CD28
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Cancer
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替瑞利尤单抗
Tiragolumab 是一种与 T 细胞免疫球蛋白和 ITIM 结构域 (TIGIT) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 与 Atezolizumab(HY-P9904)和 Bevacizumab (HY-P9906) 联合使用对不可切除的肝细胞癌有益。Tiragolumab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和黑色素瘤研究。
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HY-163657
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EGFR
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Cancer
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HER2-IN-20 (compound 32) 是一种有效且选择性的 HER2WT 和 HER2YVMA 抑制剂,IC50 值分别为 49、42 nM。HER2-IN-20 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
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HY-123766
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-99 (compound 1a) 是一种有效的 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR-IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性,EC50 为 11.5 nM。EGFR-IN-99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-142283
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Isotope-Labeled Compounds
EGFR
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Cancer
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Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
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HY-142283AS
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EGFR
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Cancer
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Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
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HY-50687
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(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
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c-Met/HGFR
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Cancer
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(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
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HY-12857S2
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HY-158058
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HY-114277
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AMG-510
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Ras
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Cancer
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索托拉西布
Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
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HY-143337
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Apoptosis
EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂,其 IC50 值为 0.01 μM。EGFR-IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力。
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HY-148510
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HY-161470
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HY-12965B
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TAM Receptor
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Cancer
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(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂,能在体内外阻断这些受体的下游信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-170809
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RET
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Cancer
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RET-IN-29 (Compound 8W) 是一种选择性 RET kinase 抑制剂。RET-IN-29 对 CCDC6-RETV804M 突变的 BaF3 细胞表现出抑制作用,IC50 值为 0.715 μM。RET-IN-29 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-164426
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HY-161857
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Akt
mTOR
Caspase
CDK
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Cancer
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Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.8 µM,具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达,并提高自噬蛋白 Cyclin B1 的表达,诱导细胞自噬和凋亡。Akt/mTOR-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 领域研究。
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HY-114277R
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Ras
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Cancer
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索托拉西布 (Standard)
Sotorasib (Standard) 是 Sotorasib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
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HY-163417
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EGFR
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Cancer
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HER2-IN-15 (Compound 1) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA),IC50 <200 nM。HER2-IN-15 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-163418
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EGFR
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Cancer
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HER2-IN-17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA),IC50 <200 nM。HER2-IN-17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-163420
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EGFR
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Cancer
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HER2-IN-16 (Compound 14) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA),IC50 <200 nM。HER2-IN-16 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-138072
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EGFR
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Cancer
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EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-145433
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17β-HSD
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Cancer
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17β-HSD1-IN-1 (Compound 1) 是一种高度选择性的 17β-HSD1 抑制剂,抑制 17β-HSD1 和 17β-HSD2 的 IC50分别为 5.6 和 3155 nM。17β-HSD1-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-114277S2
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AMG-510-d3
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Isotope-Labeled Compounds
Ras
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Cancer
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索托拉西布-d3
Sotorasib-d3 (AMG-510-d3) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
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HY-173520
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EGFR
HDAC
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Cancer
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EGFR/HDAC-IN-1 (Compound 22c2) 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,对 EGFR、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR/HDAC-IN-1 阻断EGFR 信号通路,影响组蛋白乙酰化状态,从而抑制肿瘤细胞增殖。EGFR/HDAC-IN-1 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-114277S
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AMG-510-d7
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Isotope-Labeled Compounds
Ras
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Cancer
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索托拉西布-d7
Sotorasib-d7 (AMG-510-d7) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
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HY-P99117
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AK104
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PD-1/PD-L1
CTLA-4
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Inflammation/Immunology
Cancer
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卡度尼利单抗
Cadonilimab (AK104) 是一种人源化四价 IgG1 双特异性抗体,靶向 PD1/CTLA4。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路,从而缓解其相应的免疫抑制作用,逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌,其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-14463
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AT13387
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HSP
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Cancer
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Onalespib (AT13387) 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂。Onalespib 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
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HY-103702
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Proton Pump
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Cancer
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TIP48/49-IN-1 (Compound B) 是一种口服有效的特异性 RUVBL1/2 ATPase 抑制剂,其对纯化的 RUVBL1/2 的 IC50 为 59 nM。TIP48/49-IN-1 影响 DNA 复制过程,导致 S 期停滞。TIP48/49-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TIP48/49-IN-1 抑制肿瘤生长,并增强非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 的放射敏感性。
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HY-101522
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EGFR
BMX Kinase
Btk
MEK
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Cancer
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CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
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HY-176556
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-1671 是一种具有选择性的 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 0.19 nM。该化合物对多种 EGFR 突变体表现出良好的抑制活性 (针对 EGFR (L858R)、EGFR (C797S) 和 EGFR (del19) 的 IC50 值分别为 0.109 nM、0.75 nM 和 <0.05 nM)。EGFR-IN-1671 能够在活体哺乳动物细胞中与 EGFR 的催化保守赖氨酸发生共价结合。通过抑制 EGFR 自磷酸化,EGFR-IN-1671 展现出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤的研究。
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HY-113916
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AT13387 lactate
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HSP
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Cancer
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Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
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HY-173493
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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Akt
mTOR
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Cancer
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ALK-IN-31 (Compound Ld-10) 是一种口服有效的 ALK 抑制剂 (IC50: 1135 nM)。ALK-IN-31 对肺癌细胞 H2228 表现出优异的抗增殖活性,IC50 值为 1.35 μM。ALK-IN-31 通过影响细胞线粒体功能,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞增殖停滞在 G0/G1 期。ALK-IN-31 通过下调 ALK 下游 PI3K-AKT-mTOR 信号通路中 p-AKT 和 p-mTOR 的表达发挥其抗肿瘤作用。ALK-IN-31 能够用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-161275
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EGFR
Akt
ERK
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
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Cancer
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BI-4732 是一种具有口服生物利用度、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂,且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM),同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR,并减少 AKT、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR_E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中,表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
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HY-174855
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PI3K
mTOR
Apoptosis
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
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Cancer
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PI3K/mTOR-IN-17 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 1.21 μM 和 0.21 μM。PI3K/mTOR-IN-17 通过将细胞生长阻滞在 G1 期,诱导细胞发生 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/mTOR-IN-17 上调 caspases-3、7、8 和 9 的水平、p53 的表达以及 Bax/Bcl-2 比值。PI3K/mTOR-IN-17 抑制 PI3K/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
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HY-139534A
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HY-168875
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HY-161031
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
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HY-119182
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NSC 300288
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合,抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂,可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)、白血病。
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HY-W423595
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EGFR
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Cancer
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BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
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HY-135815
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TAK-788; AP32788
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EGFR
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Cancer
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莫博替尼
Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
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HY-135815B
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TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate
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EGFR
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Cancer
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莫博替尼甲磺酸盐
Mobocertinib (TAK-788) mesylate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
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HY-147281
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HY-135815A
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TAK-788 succINate; AP32788 succINate
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EGFR
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Cancer
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莫博替尼琥珀酸盐
Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
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HY-151377
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HY-119182R
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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Mitonafide (Standard) 是 Mitonafide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合,抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂,可用于癌症研究,如非小细胞肺癌 (NSCLC)、白血病。
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HY-135815R
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EGFR
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Cancer
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莫博替尼 (Standard)
Mobocertinib (Standard) 是 Mobocertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
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HY-135815AR
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EGFR
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Cancer
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莫博替尼琥珀酸盐 (Standard)
Mobocertinib (succinate) (Standard) 是 Mobocertinib (succinate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate
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HY-155227
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Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
EGFR
Apoptosis
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Cancer
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ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂,阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体,对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
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HY-137295
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PKC
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯
Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis)。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
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HY-147858A
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
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HY-170438
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 分别为 12.88 (野生型),10.84 (L858R/T790M),42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR-IN-139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P9986
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MTIG-7192A; RG-6058
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CD28
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Cancer
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替瑞利尤单抗
Tiragolumab 是一种与 T 细胞免疫球蛋白和 ITIM 结构域 (TIGIT) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 与 Atezolizumab(HY-P9904)和 Bevacizumab (HY-P9906) 联合使用对不可切除的肝细胞癌有益。Tiragolumab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和黑色素瘤研究。
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- HY-P99117
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AK104
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PD-1/PD-L1
CTLA-4
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Inflammation/Immunology
Cancer
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卡度尼利单抗
Cadonilimab (AK104) 是一种人源化四价 IgG1 双特异性抗体,靶向 PD1/CTLA4。Cadonilimab 阻断 PD-1 和 CTLA-4 通路,从而缓解其相应的免疫抑制作用,逆转肿瘤特异性 T 细胞衰竭。Cadonilimab 显著下调 FC 介导的效应功能,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)、抗体依赖性细胞吞噬 (ADCP)、补体依赖性细胞毒性 (CDC)。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌,其他恶性肿瘤如胃癌、GEJ 腺癌、非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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- HY-P991612
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- HY-P991628
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PD-1/PD-L1
VEGFR
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Cancer
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SSGJ-707 是一种靶向 PD-1 和 VEGF 的双特异性重组人源化 IgG4 单克隆抗体抑制剂。SSGJ-707 可用于癌症研究,例如晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 和复发性子宫内膜癌。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-142283AS
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Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
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- HY-114277S
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Sotorasib-d7 (AMG-510-d7) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
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- HY-142283
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Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
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- HY-12857S2
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Brigatinib-d11 (AP-26113-d11) 是氘代标记的 Brigatinib. Brigatinib (AP-26113) 是一种有效,选择性的,具有口服活性的 ALK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。Brigatinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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- HY-114277S2
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Sotorasib-d3 (AMG-510-d3) 是氘代标记的 Sotorasib. Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-147858
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炔烃
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PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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