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NaV1.5

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-17429
    Flecainide acetate

    R-818

    		 Sodium Channel Cardiovascular Disease
    氟卡胺 Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道，能抗心律失常。
    Flecainide acetate
  • HY-17429S
    Flecainide-d4 acetate

    R-818-d4

    		 Sodium Channel Cardiovascular Disease
    醋酸氟卡尼 d4 (醋酸盐) Flecainide-d4 (acetate) 是 Flecainide acetate 的氘代物。Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道，能抗心律失常。
    Flecainide-d4 acetate
  • HY-P1219
    Jingzhaotoxin-III

    β-TRTX-Cj1α

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂，IC50 值为 348 nM，对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活，但不能抑制神经元亚型，有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
    Jingzhaotoxin-III
  • HY-P5872
    Jingzhaotoxin XI

    JZTX-XI

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Jingzhaotoxin XI (JZTX-XI) 是一种钠电导 (sodium conductance) 抑制剂，IC50 为 124 nM。Jingzhaotoxin XI 减缓中国仓鼠卵巢 (CHO-K1) 细胞中表达的 Nav1.5 的快速失活 (EC50=1.18±0.2 μM)。
    Jingzhaotoxin XI
  • HY-P5801
    Phlo1a

    μ-TrTx-Phlo1a

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Phlo1a (μ-TrTx-Phlo1a) 是一种含有 35 个氨基酸残基的肽毒素。Phlo1b 是一种选择性 Nav1.7 抑制剂。Phlo1a 对 Nav1.2 和 Nav1.5 有较弱的抑制作用。
    Phlo1a
  • HY-P5800
    Phlo1b

    μ-TrTx-Phlo1b

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Phlo1b (μ-TrTx-Phlo1b) 是一种含有 35 个氨基酸残基的肽毒素。Phlo1b 是一种选择性 Nav1.7 抑制剂。Phlo1b 对 Nav1.2 和 Nav1.5 有较弱的抑制作用。
    Phlo1b
  • HY-126005
    VGSC blocker-1

    		Sodium Channel Cancer
    VGSC blocker 1 是 neonatal isoform of the VGSC subtype Nav1.5 (nNav1.5) 的有效小分子阻断剂。VGSC blocker 1 在人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 中，1 μM 处阻断 Ina 峰值电流 34.9%，在 1 μM 处抑制细胞侵袭 0.3%，且不影响细胞活力。
    VGSC blocker-1
  • HY-133910
    Lu AE98134

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的激活剂，作为 Nav1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav1.2 和 Nav1.5 通道的活性，但对 Nav1.4、Nav1.6 和 Nav1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能，如精神分裂症等。
    Lu AE98134
  • HY-P1218
    Phrixotoxin 3

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2，NaV1.3，NaV1.4，NaV1.1 和 NaV1.5，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量，从而调节电压门控钠通道，使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
    Phrixotoxin 3
  • HY-P1218A
    Phrixotoxin 3 TFA

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，抑制 NaV1.2，NaV1.3，NaV1.4，NaV1.1 和 NaV1.5，IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量，从而调节电压门控钠通道，使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
    Phrixotoxin 3 TFA
  • HY-133012
    GFB-8438

    		TRP Channel Neurological Disease
    GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
    GFB-8438
  • HY-126429
    Nav1.1 activator 1

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Nav1.1 激动剂，0.03 μM 可增加衰减Nav1.1 电流的时间常数 (tau)。对 Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6 有显著的选择性。
    <em>Nav</em>1.1 activator 1
  • HY-123824
    GNE-0439

    		Sodium Channel Neurological Disease
    GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂，IC50 为 0.34 uM，抑制 Nav1.5，IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团，结合在通道孔外，与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
    GNE-0439
  • HY-16787
    ICA-121431
    2 篇文献验证

    		 Sodium Channel Cardiovascular Disease
    ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav) 阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav1.2 的抑制作用较弱 (IC50=240 nM)，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50s >10 µM)。
    ICA-121431
  • HY-148792
    Relutrigine

    PRAX-562

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INa，IC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表现出使用依赖性阻滞，降低了神经元的内在兴奋性。Relutrigine 具有有效的抗惊厥活性。
    Relutrigine
  • HY-P5811
    Ceratotoxin-1

    CcoTx1; β-TRTX-cm1a

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    Ceratotoxin-1 (CcoTx1) 是一种肽毒素，是一种电压门控钠通道亚型抑制剂。Ceratotoxin-1 抑制 Nav1.1/β1、Nav1.2/β1、Nav1.4/β1 和 Nav1.5/β1，IC50 分别为 523 nM、3 nM、888 nM 和 323 nM。Ceratotoxin-1 还抑制 Nav1.8/β1。
    Ceratotoxin-1

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