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PROTAC Technology
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-138845A
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HY-141010B
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HY-131874
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HY-115560
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HY-129704
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HY-129704B
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HY-130948
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HY-131867
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HY-133816
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HY-133816A
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HY-133817
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HY-133817A
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HY-134985
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HY-134986
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HY-136237
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HY-138787
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HY-138788
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HY-138789
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HY-138846
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HY-138846A
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HY-138847
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HY-138858
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HY-138858A
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HY-138859
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HY-138859A
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HY-115560A
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HY-123109
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VH032-Boc
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-Boc (VH032-Boc) 是一种用于募集 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-Boc 用于 PROTAC 技术。
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HY-129704A
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HY-130639
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HY-130716
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HY-134984
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HY-134984A
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HY-134985A
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HY-138788A
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HY-138789A
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HY-138849
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HY-138849A
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HY-138850
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HY-138850A
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HY-138851
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HY-138851A
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HY-138852
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HY-138852A
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HY-138853
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HY-138853A
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HY-141423
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HY-168389
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc 是一种 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide (HY-130639) 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc 可用于合成 PROTAC。
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HY-122694
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HY-133484B
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HY-136156
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HY-136161
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HY-136166
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HY-138785
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HY-138785A
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HY-138786
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HY-138786A
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HY-141423A
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HY-W998329
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HY-125884
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Cereblon Ligand-Linker Conjugates 21; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 54
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-amido-C4-amido-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
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HY-128846A
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Cereblon Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-C2-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugate 15) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
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HY-130949
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HY-130963
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HY-133485
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HY-133485B
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HY-135250
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HY-136162
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HY-136162A
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HY-136163A
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HY-138847A
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HY-138848
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HY-138848A
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HY-138862
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HY-41549
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Cereblon Ligand-Linker Conjugates 9; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
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HY-122710
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HY-138854
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HY-138854A
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HY-138855
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HY-138855A
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HY-138856
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HY-138856A
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HY-138857
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HY-138857A
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HY-138861A
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HY-112599
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Cereblon Ligand-Linker Conjugates 8; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
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HY-125846
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VH032-PEG1-OTs; VHL Ligand-Linker Conjugates 2; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 51
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG1-OTs 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。
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HY-128716
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Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
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HY-130948B
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HY-133699
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HY-138861
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HY-21930
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Cereblon Ligand -Linker Conjugates 1; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 1
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG4-C-COOH (Pomalidomide-PEG4-C-COOH (Cereblon Ligand -Linker Conjugate 1)) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
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HY-103613
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HY-103614
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Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 TFA
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
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HY-129703
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HY-129703B
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HY-136165
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HY-103602A
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VH032-PEG3-NH2; VHL Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5 Free Base
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
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HY-103604
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VH032-PEG4-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
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HY-103604A
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VH032-PEG4-NH2; VHL Ligand-Linker Conjugates 4 ; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7 Free Base
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
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HY-111824
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VHL Ligand-Linker Conjugates 14; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 29
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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VH032-thiol-C6-NH2 (VHL Ligand-Linker Conjugates 14) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。
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HY-128716B
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Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 hydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC。
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HY-129703A
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HY-131872
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Pomalidomide 4'-PEG2-acid
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG2-COOH (Pomalidomide 4'-PEG2-acid) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Pomalidomide-PEG2-COOH 可用于 PROTAC 合成。
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HY-141658
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HY-W190936
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HY-103611
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HY-107440A
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HY-112617A
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HY-128756
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PROTACs
Bcr-Abl
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Cancer
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SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCR-ABL 降解剂,IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
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HY-178242
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PROTACs
EGFR
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Cancer
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PROTAC EGFR degrader 16 (Compound 98) 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂,在 NCI-H1975 (EGFR L858R-T970M)、NCI-H3225 (EGFR L858R) 和 NCI-H1976 + CS (EGFR L858R-T970M-L797S) 细胞系中,其 DC50 值均小于 50 nM。PROTAC EGFR degrader 16 可用于研究 EGFR 驱动的癌症,例如非小细胞肺癌 (粉色:EGFR 配体 (HY-178313);蓝色:CRBN 配体 (HY-W1128702);黑色:连接子;EGFR 配体 + 连接子 (HY-178311))。
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HY-178313
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HY-125883
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Cereblon Ligand-Linker Conjugates 20; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 53
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-amido-C4-amido-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。
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HY-138551A
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HY-128848
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Cereblon Ligand-Linker Conjugates 14; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 49
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
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HY-131646
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HY-131647
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Pomalidomide-PEG5-CO2H
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide 4'-PEG5-acid (Pomalidomide-PEG5-CO2H) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 5 个单元 PEG 的 linker。
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HY-107440
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HY-112600
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HY-130521
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Cereblon Ligand-Linker Conjugates 22; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 55
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-amido-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 22) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
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HY-130711B
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VH032-C3-NH2 hydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-133487A
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HY-136006B
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VH032-C6-NH2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 (VH032-C6-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-136008
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VH032-PEG1-NH2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
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HY-138550A
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HY-112600A
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HY-130271
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VH032-PEG5-COOH; VHL Ligand-Linker Conjugates 16; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 58
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。
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HY-103602
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VH032-PEG3-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 (VH032-PEG3-NH2) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
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HY-123109A
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(S,S,S)-VH032-Boc
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,S,S)-AHPC-Boc 是 (S,R,S)-AHPC-Boc (HY-123109) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。(S,R,S)-AHPC-Boc (VH032-Boc) 是一种用于募集 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-Boc 用于 PROTAC 技术。
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HY-123844
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HY-136184
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VH032-phenol-C4-NH2 dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 (VH032-phenol-C4-NH2) dihydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC。
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HY-103602B
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VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 1 dihydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5 dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接剂缀合物,含有 PROTAC 技术中使用的基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和含 3 个单元 PEG 的连接体。
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HY-140055
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HY-138776
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HY-138777
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HY-138778
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HY-130711
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VH032-C3-NH2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
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HY-130711A
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VH032-C3-NH2 TFA
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA (VH032-C3-NH2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
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HY-128767
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。VH032-PEG3-acetylene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-172144
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PROTACs
Aurora Kinase
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Cancer
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JB300 是一种基于 PROTAC 技术,高选择性的 Aurora A 降解剂 (DC50=30 nM)。JB300 可用于肿瘤的研究。JB300 由 PROTAC 靶蛋白配体 MK-5108 (HY-13252) (pink part)、E3 连接酶配体 Thalidomide-O-COOH (HY-103597) (blue part) 和 PROTAC Linker Boc-NH-PEG2-C2-NH2 (HY-W008474) (black part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-O-COOH-NH2-C2-PEG2-NH-Boc (HY-172145)。
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HY-126458
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-131168
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VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH (VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate) ,包含 VHL 配体。
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HY-141015
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-132208
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-137537
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-137538
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-140844
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-130711C
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VH032-C3-NH2 dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (dihydrochloride) 是 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (HY-130711) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
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HY-103615
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Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-148556
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Thalidomide-O-C6-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate),包含基于 Thalidomide (HY-14658) 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-C6-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-130604
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Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
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Cancer
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DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax-piperazine (HY-44432)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Pink: Navitoclax-piperazine; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
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HY-103598
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VH032-PEG3-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 8; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 12
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-103599
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VH032-PEG2-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 6; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 13
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-103601
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VH032-PEG4-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 4
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Others
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(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-125843
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Cereblon Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-103600
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VH032-PEG1-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 9; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 (VH032-PEG1-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-128832
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MDM2 Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-130654
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VH032-C2-PEG4-N3
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-L129
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71 compounds
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蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。因此,PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用,在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了71种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
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HY-L128
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96 compounds
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蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了96种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
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HY-L918
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320 compounds
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靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法,旨在通过标记降解或招募天然降解机制,靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。
分子胶是一种小分子降解剂,主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用,形成三元复合物,进而导致蛋白质泛素化,最终被蛋白酶体降解。与PROTACs相比,分子胶通常具有更低的分子量,更高的细胞通透性和成药性。此外,分子胶的设计相对简单,不需要复杂的连接子和配体优化。因此,分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
目前已报道出多种类型的分子胶,通过对共晶结构进行分析发现,CRBN相关的分子胶更通用,因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能(AI)筛选,再通过分子对接,验证筛选出的分子保持关键的药效团,最终获得320个分子胶类似物,这些化合物是研究分子胶的有力工具。
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| Cat. No. |
Product Name |
Type |
| Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-140055
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炔烃
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Thalidomide-PEG4-Propargyl 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-PEG4-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-128767
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炔烃
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VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。VH032-PEG3-acetylene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-126458
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32
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炔烃
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Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-141015
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叠氮化物
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Pomalidomide-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-132208
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叠氮化物
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Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-137537
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叠氮化物
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Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-137538
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叠氮化物
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Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-140844
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叠氮化物
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Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-103615
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Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18
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叠氮化物
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Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-148556
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叠氮化物
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Thalidomide-O-C6-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate),包含基于 Thalidomide (HY-14658) 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-C6-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-103598
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VH032-PEG3-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 8; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 12
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叠氮化物
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(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-103599
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VH032-PEG2-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 6; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 13
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叠氮化物
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(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-103601
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VH032-PEG4-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 4
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叠氮化物
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(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-125843
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Cereblon Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50
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叠氮化物
PROTAC合成
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Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-103600
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VH032-PEG1-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 9; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3
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叠氮化物
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(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 (VH032-PEG1-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-128832
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MDM2 Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48
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叠氮化物
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Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-130654
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VH032-C2-PEG4-N3
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叠氮化物
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(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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