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Sleep " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P1501A
HY-P1739
HY-137452
HY-145554
Drug Derivative
Others
Bafrekalant 是一种二氮杂双环取代的咪唑并[1,2-a]嘧啶衍生物。Bafrekalant 具有研究呼吸障碍的潜力,包括与睡眠相关的呼吸障碍,如阻塞性和中枢性睡眠呼吸暂停和打鼾 (信息提取自专利 WO2018228907A1)。
HY-W092533
HY-P1501
HY-101553
HY-I0603
HY-118996A
Parasite
Infection
Isometamidium chloride 是一种抗原虫剂,具有抗锥虫活性。Isometamidium chloride 可用于非洲睡眠病的研究。
HY-106356
HY-14856
PD 0200390
GABA Receptor
Neurological Disease
Atagabalin (PD 0200390) 一种选择性的 GABA (γ-氨基丁酸) 受体激动剂,具有抗焦虑和镇静的作用。Atagabalin 通过结合到 GABA 受体的 α2δ 亚基上,增强 GABA 受体的活性,从而增加 GABA 介导的抑制作用。这种增强作用导致神经元的兴奋性降低,有助于减少焦虑和改善睡眠。Atagabalin 可用于神经精神类疾病,焦虑或睡眠障碍中的研究。
HY-138014
HY-105542
HY-19914
HY-10232
Gaboxadol
GABA Receptor
Neurological Disease
THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障),对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流,但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-14232
HY-113555
HY-101988
HY-W010155
HY-105542R
HY-10232R
Gaboxadol (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Neurological Disease
THIP (Standard)是 THIP 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障),对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流,但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-116561
Others
Neurological Disease
Adamantylmethamphetamine hydrochloride 是一种精神类化合物,具有中枢活性。Adamantylmethamphetamine hydrochloride 对 hexobarbital 睡眠时间、自发运动活动都有影响,以及增强 metrazole 的作用和具有抗疲劳活性。
HY-19465
iGluR
Neurological Disease
Dasolampanel 是一种海人藻酸受体 (kainate receptor ) 拮抗剂,通过阻断海人藻酸受体,减少谷氨酸介导的兴奋性传递,有助于调节神经系统的兴奋性。Dasolampanel 可用于过度兴奋和睡眠障碍类疾病的研究。
HY-101988R
HY-13801
HOE 239
Parasite
Infection
非昔硝唑
Fexinidazole (HOE 239) 是一种具有口服活性的,有效的硝基咪唑抗锥虫活性分子。Fexinidazole 显示出对布鲁氏杆菌 (T. brucei ) 亚种和菌株的杀锥虫活性,IC50 值为 0.7-3.3 μM (0.2-0.9 μg/ml)。Fexinidazole 具有用于因感染布鲁氏菌引起的人类昏睡病 (HAT) 的潜力。
HY-13801R
HOE 239 (Standard)
Reference Standards
Parasite
Infection
非昔硝唑(Standard)
Fexinidazole (Standard)是 Fexinidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fexinidazole (HOE 239) 是一种具有口服活性的,有效的硝基咪唑抗锥虫活性分子。Fexinidazole 显示出对布鲁氏杆菌 (T. brucei ) 亚种和菌株的杀锥虫活性,IC50 值为 0.7-3.3 μM (0.2-0.9 μg/ml)。Fexinidazole 具有用于因感染布鲁氏菌引起的人类昏睡病 (HAT) 的潜力。
HY-P1349A
HY-120124
SUVN-G3031
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-122608
SUVN-G3031 free base
Histamine Receptor
Neurological Disease
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki =8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki =9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
HY-B1984
4,4'-DDD; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Infection
Neurological Disease
Cancer
p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-105285
HY-135222
5-Methoxy-6-methyl-2-aminoindan hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
MMAI (5-Methoxy-6-methyl-2-aminoindan) hydrochloride 是选择性的血清素释放剂,在药物辨别实验(drug discrimination)的大鼠背景下,不会产生精神兴奋和致幻作用。MMAI hydrochloride 可诱发大鼠的行为综合征,包括运动能力减退,伴随僵住样姿势、旋转、Straub 尾巴、平身姿势和睡眠时间减少等。
HY-N3185
HY-103520
HY-105285R
HY-B1984R
4,4'-DDD (Standard); p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Infection
Neurological Disease
Cancer
p,p'-DDD (Standard) 是 p,p'-DDD (HY-B1984) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-B1984S
4,4'-DDD-d8 ; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane-d8
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Infection
Neurological Disease
Cancer
p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-N0179
HY-P5711
HY-111828
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel ) 拮抗剂,可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1 G) 和 Cav3.2 (a1 H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。
HY-106547
HY-N2015
HY-118996B
Parasite
Infection
Isometamidium chloride hydrochloride 是一种抗原虫剂,具有抗锥虫活性。Isometamidium chloride hydrochloride 可用于非洲昏睡病的研究。
HY-106917
HY-12390R
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
洛非帕明 (Standard)
Lofepramine (Standard) 是 Lofepramine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lofepramine (Lopramine) 是一种改良的三环类抗抑郁剂,口服有效。Lofepramine 抑制 Noradrenaline (NA) (HY-13715) 和 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的摄取,其 IC50 s 值分别为 2.7 μM 和 11 μM。Lofepramine 通过促进去甲肾上腺素激活的神经传递发挥其抗抑郁活性。Lofepramine 还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 还表现出显著的抗焦虑特性。
HY-12390
Lopramine
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
洛非帕明
Lofepramine (Lopramine) 是一种改良的三环类抗抑郁剂,口服有效。Lofepramine 抑制 Noradrenaline (NA) (HY-13715) 和 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的摄取,其 IC50 s 值分别为 2.7 μM 和 11 μM。Lofepramine 通过促进去甲肾上腺素激活的神经传递发挥其抗抑郁活性。Lofepramine 还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 还表现出显著的抗焦虑特性。
HY-12390A
Lopramine hydrochloride
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
盐酸洛非帕明
Lofepramine (Lopramine) 是一种改良的三环类抗抑郁剂,口服有效。Lofepramine 抑制 Noradrenaline (NA) (HY-13715) 和 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的摄取,其IC50 s 值分别为 2.7 μM 和 11 μM。Lofepramine 通过促进去甲肾上腺素激活的神经传递发挥其抗抑郁活性。Lofepramine 还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 还表现出显著的抗焦虑特性。
HY-127159
Drug Metabolite
Others
Laurencin 是一种环状醚,可从红藻 L. glutenulifera 中分离得到。Laurencin 通过抑制 pentobarbitone 代谢来延长 pentobarbitone 引起的睡眠。
HY-19371
HY-130689
HY-124393
HY-168365
Drug Isomer
Neurological Disease
(±)-Pellotine hydrochloride (Compound 2) 是一种生物碱,在 L. diffusa 和 L. fricii 中发现。(±)-Pellotine hydrochloride 降低小鼠运动活动和快速眼动睡眠时间。
HY-N2015R
HY-116152A
HY-N0549
HY-159639
HY-168363
WE-973
GABA Receptor
Neurological Disease
Ciclotizolam (WE-973) 是一种具有抗惊厥和抗侵袭活性的噻唑三氮卓类。Ciclotizolam 在中枢神经系统中结合苯二氮卓类受体 ( benzodiazepine receptors )。Ciclotizolam 减少猫的总睡眠时间。
HY-101260
HY-10896
HY-136922
HY-129250
HY-116236
LY2607540
mGluR
Others
THIIC (LY2607540) 是一种具有抗焦虑和抗抑郁潜力的化合物,是一种mGlu 受体的正变构调节剂,在多种动物模型中表现出抗焦虑和抗抑郁样活性,还可影响睡眠和神经化学变化。
HY-116046
Melatonin Receptor
Others
GR 196429 是一种褪黑激素受体 (melatonin receptor ) 激动剂,对 MT1 亚型具有一定的选择性。GR 196429 在小鼠体内产生促进睡眠和改变昼夜节律的作用,并刺激褪黑激素的释放。
HY-W010155R
HY-N7944
Others
Cancer
Eucommiol 是一种天然产物,可从 Angelica sinensis 中分离得到。Eucommiol 抑制 Molt 4B 细胞的生长。Eucommiol 减少小鼠的自发活动并增加睡眠率。
HY-B1272A
HY-12190A
HY-141422A
HY-122353
HY-123737
HY-12190
HY-116045
Parasite
Cancer
PDEB1-IN-1 (Compound 12b) 是 Cilomilast (HY-10790) 的衍生物,可以作为 TryPanosoma Brucei PDEB1 (TbrPDEB1 ) 的抑制剂,IC50 为 0.95 μM。PDEB1-IN-1 可抑制 T. Brucei 的增殖,EC50 为 26 μM。
HY-W750342
HY-109171
HY-U00049
HY-114542
Drug Derivative
Others
LY 201409 是一种具有抗惊厥活性的化合物,是 LY-201116 (HY-114705) 的类似物,具有改善的代谢活性。LY 201409 可拮抗最大电休克诱导的癫痫发作,对多种化学惊厥剂诱导的癫痫发作效果不一,还可影响小鼠的行为和睡眠。
HY-101220
HY-P4716
HY-U00049A
HY-U00049B
HY-B1066
HY-135026
HY-139559
HY-N0549R
HY-B1272AS1
HY-167702
GABA Receptor
Neurological Disease
(Rac)-Acetoxyvalerenic acid 是缬草酸的衍生物,可作为 GABA (A) 受体调节剂,具有镇静和助眠作用。与地西泮相比,(Rac)-Acetoxyvalerenic acid穿过血脑屏障的渗透性较慢,这表明其运输可能依赖于未知途径,而不是跨细胞被动扩散。
HY-W716410
HY-N0528
HY-P1212
HY-155205
HY-N0718
HY-19320
HY-W171071
HY-N0718R
HY-B0478AR
HY-B0478A
HY-P99162
HY-109171R
HY-P1525
HY-W012123
HY-N0528R
HY-A0014
HY-B1066R
HY-10233R
Lu 02-030 hydrochloride (Standard); THIP hydrochloride (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Neurological Disease
加波沙朵 (Standard)
Gaboxadol (hydrochloride) (Standard)是 Gaboxadol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50 =25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 μM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50 =28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50 = 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
HY-10233
Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
加波沙朵
Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50 =25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 μM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50 =28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50 = 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
HY-14803
HY-P1525A
HY-109171S
HY-101988S
HY-101988S1
HY-B1716
HY-A0014S
HY-14803S
HY-N5083
HY-P1349
HY-120738
HY-121328
S-2852F
Parasite
Infection
Neurological Disease
烯炔菊酯
Empenthrin (S-2852F) 是一种合成拟除虫菊酯。Empenthrin 可用于杀虫剂。Empenthrin 对 Pentobarbital (PTB) 代谢酶的抑制作用具有明显的物种特异性。Empenthrin 通过抑制肝脏中的 PTB 代谢酶延长小鼠 PTB 诱导的睡眠时间,这种效果在大鼠身上不会发生。
HY-A0014R
HY-128656
HY-10232S
HY-B0075
HY-103496
GABA Receptor
Others
U-90042 是一种 α1、α3 和 α6 亚型的 γ-氨基丁酸 A 受体 (gamma-aminobutyric acidA receptor ) 激动剂,Ki 值分别为 7.8 nM、9.5 nM 和 11.0 nM。U-90042 抑制小鼠的运动活动并损害旋转能力。U-90042 可造成小鼠、老鼠和猴子镇静和共济失调并延长睡眠时间。U-90042 可作为镇静剂和催眠剂。
HY-14803R
HY-108015
HY-136181
HY-118056
Cannabinoid Receptor
ABD459 是一种 CB1 受体拮抗剂,表现出显著的食物摄取调控和睡眠-觉醒周期调节作用。ABD459 可完全置换 CB1 激动剂 CP99540 (Ki 为 8.6 nM),并可拮抗 CP55940 诱导的 GTPγS 结合 (KB 为 7.7 nM)。ABD459 可能通过调节胆碱能活动,特异性影响内源性大麻素的释放,在注意力和觉醒调控中发挥重要作用。ABD459 可用于神经疾病领域研究。
HY-121670A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Ambenoxan hydrochloride是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan hydrochloride延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-113421
Linoleic acid monoethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-121670
Others
Neurological Disease
Ambenoxan是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-B1716S
HY-B1716S1
L-5-HTP-d3 -1; Oxitriptan-d3 -1
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-5-羟色氨酸-d3 -1
L-5-Hydroxytryptophan-d3 -1 是 L-5-Hydroxytryptophan 的氘代物。 L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine ) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调的研究。
HY-18939
HY-N5083R
HY-106136
HY-B1716R
HY-B0075S1
HY-109012
HY-136181A
HY-109012A
HY-P1389A
HY-P1389
HY-116152
HY-B0075R
HY-113027R
HY-162712
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
OX-201 是 OX2R 的选择性激动剂,EC50 为 8 nM。神经元产生的病理性蛋白质,会以神经活动依赖的方式释放到间质液 (ISF) 中,再通过淋巴通路从??大脑中清除。病理性蛋白质向 ISF 的流出过程与神经元的觉醒状态有关。OX-201 可诱导神经元觉醒并促进 tau 释放到海马 ISF 中。虽然 OX-201 不会改变海马 tau 水平,但对于睡眠/觉醒节律失调的阿尔茨海默病 (AD) 有潜在应用。
HY-176717
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1AR agonist 3 (Compound 77) 是一种 5-HT1A 激动剂。5-HT1AR agonist 3 具有 5-HT1A 受体激动活性 (EC50 : 1.3 nM)。5-HT1AR agonist 3 主要通过激活 5-HT1A 受体发挥作用,可用于神经精神疾病,如焦虑、抑郁和睡眠障碍的研究。
HY-113421S
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-B0075S2
HY-103181
CPA; UK-80882
Adenosine Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷 A1 受体 (Adenosine A1 receptor ) 激动剂,其对人A1 、A2A 和 A3 受体的 Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。N6-cyclopentyladenosine 增加凋亡 (Apoptosis )。N6-Cyclopentyladenosine 对白血病具有抗肿瘤作用。N6-cyclopentyladenosine 可改善 5-fluorouracil (HY-90006) 引起的造血损伤、调节睡眠并延缓 Aminophylline 引起的阵挛性癫痫发作。
HY-18596
HY-B1716S2
HY-141635
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
cis-11,14-Eicosadienoic acid methyl ester 是 ω-6 C20-2 脂肪酸 11(Z),14(Z)-二十碳二烯酸的脂溶性更高形式,是一种天然存在的 PUFA。11(Z),14(Z)-二十碳二烯酸竞争性抑制肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 (Ki=3.1 μM) 并抑制 LTB4 与中性粒细胞上其受体的结合 (Ki=3.0 μM)。此外,血清中二十碳二烯酸的水平与睡眠障碍程度呈负相关。体内,二十碳二烯酸被去饱和酶转化为二十碳三烯酸,后者是强效的血管扩张剂。
HY-150506
Parasite
Infection
SPR7 (compound 7) 是一种有效的选择性 rhodesain 抑制剂,其 Ki 为 0.51 nM。SPR7 对 T. b. brucei 具有抗寄生虫活性,其 EC50 为 1.65 μM。
HY-B1229
HY-151195
Proteasome
Parasite
Infection
20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的 20S proteasome 抑制剂,对 T. b. brucei 20S 蛋白酶体的 IC50 为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。
HY-125782
15(R)-15-Methyl PGD2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 (15(R)-15-Methyl PGD2) 是一种代谢稳定的 PGD2 合成类似物。PGD2 的生理作用包括调节睡眠、降低体温、抑制血小板聚集和放松血管平滑肌。PGD2 通过 2 种不同的 G 蛋白偶联受体 DP1 和 CRTH2/DP2 介导其作用。15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 是 CRTH2/DP2 受体的强效选择性激动剂。嗜酸性粒细胞 CD11b 表达、肌动蛋白聚合和趋化性的 EC50 值分别为 1.4、3.8 和 1.7 nM,每个值都比 PGD2 低约 3-5 倍。相比之下,15(R)-15-甲基 PGD2 引起 DP1 介导的血小板 cAMP 增加的 EC50 为 >10 μM。
HY-L186
57 compounds
神经递质 (Neurotransmitters) 是一种化学信使,允许神经元的电信号传递到突触后神经元或效应靶标。神经递质包括氨基酸、单胺和多肽,其他类神经递质由代谢产物如一氧化氮和一氧化碳组成。神经递质的功能与生命体的疾病息息相关,帮助调控人体的心跳、血压、呼吸、睡眠、衰老以肌肉活动等一系列生命活动。因此,开展基于神经递质的研究有助于增加人类对于疾病的认识。
MCE 收集整理 57 个神经递质,是可用于进行药物筛选以及机制研究的工具化合物。
HY-L121
356 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含356种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L047
1,015 compounds
内分泌系统(Endocrine System)是负责调控动物体内各种生理功能正常运作的两大控制系统之一,由分泌激素(荷尔蒙)的无导管腺体(内分泌腺)所组成。激素是一种化学传导物质,自腺体分泌出来后,借由体液或进入血液经由循环系统运送到靶器官而产生作用。多数激素通过与特定的胞内或细胞膜表面的受体结合来启动特定的细胞作出应答。
内分泌系统与机体的增殖、生长和分化,以及由激素引起的新陈代谢、生长发育、组织功能、睡眠、消化、呼吸、排泄、情绪、压力、哺乳、运动、生殖和感官知觉等心理或行为活动密切相关。激素分泌失调,不当的信号反馈或腺体功能缺乏会导致内分泌疾病的发生。
MCE 提供 1,015 种内分泌相关的化合物,这些化合物主要靶向多种激素受体如甲状腺激素受体、促甲状腺激素受体、促性腺激素释放激素受体、肾上腺素能受体等,是开发调节内分泌药物的有用工具。
HY-L087
2,952 compounds
肥胖已经成为了全世界的公共卫生问题,并与许多慢性疾病有关,包括骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆结石、脂肪肝、生殖和胃肠道癌症、血脂异常、高血压、2型糖尿病、心力衰竭、冠状动脉疾病、和中风等。肥胖被认为是食欲调节和能量代谢两种生理功能失调导致的疾病,这两种功能失调结合在一起导致能量平衡失调。因此,开发针对新途径的肥胖治疗药物是生物制药行业日益关注的焦点。
MCE抗肥胖化合物库包含 2,952 种化合物,主要靶向食欲控制、脂肪代谢及能量消耗等相关信号通路,是开发抗肥胖药物的有用工具。
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HY-W750342
Tryptophol-d4 (Indole-3-ethanol-d4 ) 是氘标记的 Tryptophol (HY-W010155)。Tryptophol 是一种芳香醇和微生物产生的次级代谢产物。Tryptophol 诱导凋亡 (apoptosis) 和 caspase-8 切割。Tryptophol 抑制 Cunninghamella blakesleeana 生物膜。Tryptophol 具有抗噬菌体感染、调节生物膜形成、抗炎、溶血、诱导睡眠、改变体温、影响惊厥易感性以及调节免疫等活性。Tryptophol 用于非洲锥虫病、睡眠障碍、癫痫等疾病的相关研究。
HY-B1272AS1
Desipramine-d3 是氘代标记的Desipramine。Desipramine 是一种三环类的精神类化合物,具有抗抑郁活性。Desipramine 可抑制中枢神经系统的去甲肾上腺素再摄取受体 (norepinephrine reuptake receptor),减少睡眠引起的腮舌肌活性丧失,可用于研究改善咽塌陷。
HY-101988S1
Prostaglandin D2-d9 是 Prostaglandin D2 的氘代物。Prostaglandin D2 (PGD2) 是在各种哺乳动物的大脑中活跃产生的主要前列腺素之一。Prostaglandin D2 是最有效的内源性睡眠促进物质之一。Prostaglandin D2 通过抑制炎症起到保护作用。
HY-B1984S
p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是 p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-W716410
(-)-α-Pinene-d3 是 (-)-α-Pinene (HY-N0549) 的氘代物。 (-)-α-Pinene 是一种单萜类化合物,通过在 BZD 结合位点作为部分调节剂与 GABAA-苯二氮卓 (BZD) 受体直接结合,显示出增强睡眠的特性。
HY-109171S
Elinzanetant-d3 (NT-814-d3 ) 是氘代标记的 Elinzanetant. Elizanetant (NT-814) 是一种具有口服活性的、选择性 NK-1,3 受体拮抗剂。Elizanetant 能够降低雌二醇和黄体酮水平,用于女性更年期相关的血管运动症状、睡眠障碍等研究。
HY-101988S
Prostaglandin D2-d4 是 Prostaglandin D2 的氘代物。Prostaglandin D2 (PGD2) 是在各种哺乳动物的大脑中活跃产生的主要前列腺素之一。Prostaglandin D2 是最有效的内源性睡眠促进物质之一。Prostaglandin D2 通过抑制炎症起到保护作用。
HY-A0014S
Ramelteon-d5 是 Ramelteon 氘代物。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作,停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状 。
HY-14803S
Tasimelteon-d5 是 Tasimelteon 的氘代物。Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性,选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA )。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂,具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。
HY-10232S
THIP-d4 (Gaboxadol-d4) 是氚代标记的 THIP (HY-10232)。THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障),对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流,但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-B1716S
L-5-Hydroxytryptophan-d3 是 L-5-Hydroxytryptophan 的氘代物。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine ) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调的研究。
HY-B1716S1
L-5-Hydroxytryptophan-d3 -1 是 L-5-Hydroxytryptophan 的氘代物。 L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine ) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调的研究。
HY-B0075S1
Melatonin-d3 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
HY-113421S
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-B0075S2
Melatonin-d7 是 Melatonin (HY-B0075) 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
HY-B1716S2
L-5-Hydroxytryptophan-d4 (L-5-HTP-d4 ; Oxitriptan-d4 ) 是一种氘代标记的 L-5-Hydroxytryptophan (HY-B1716)。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine ) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调的研究。
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HY-W171071
炔烃
Phenylethynylcarbinol carbamate 一种用于神经系统疾病的活性分子。Phenylethynylcarbinol carbamate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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Classification
HY-B1066
Butylated hydroxyanisole; E320
抗氧剂
Butylhydroxyanisole (Butylated hydroxyanisole) 是一种抗氧化剂,用作食品防腐剂。Butylhydroxyanisole 能介导肝毒性、生殖器官发育和学习迟缓以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole 具有神经毒性,能导致大脑和神经发育中断。Butylhydroxyanisole 也是一个铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。
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