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TEC+抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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MCE 试剂盒

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-117900A
    (Rac)-PF-06250112

    		Btk Inflammation/Immunology
    (Rac)-PF-0625011 是 PF-06250112 的外消旋体。PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂, 对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用。
  • HY-117900
    PF-06250112

    		Btk Inflammation/Immunology
    PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM，对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用，IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。
  • HY-142932
    BTK-IN-6

    		Btk Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    BTK-IN-6 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的有效抑制剂。BTK 是 Tec 酪氨酸激酶家族的成员，在调节早期 B 细胞发育和成熟 B 细胞活化和存活中起重要作用。BTK-IN-6 具有研究免疫疾病、癌症、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经系统疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136219A1，化合物 8)。
  • HY-18010
    PCI 29732

    		Btk BCRP Inflammation/Immunology
    PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
  • HY-109010
    Poseltinib

    HM71224; LY3337641

    		 Btk BMX Kinase Toll-like Receptor (TLR) Metabolic Disease
    Poseltinib 是一种具有口服活性，选择性，不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50 为 1.95 nM，对 BMX，TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3，2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基)，同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR)，Fc受体 (FcR)，Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。
  • HY-80002
    BMX-IN-1

    BMX kinase inhibitor

    		 Btk BMX Kinase Cancer
    BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂，靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496，IC50 为 8 nM，还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)，具有 IC50 值为 10.4 nM，但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
  • HY-145373
    BMS-986143

    		Btk Inflammation/Immunology
    BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的 BTK 抑制剂，IC50 为 0.26 nM。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK，IC50 分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。BMS-986143 可用于自身免疫性疾病的研究。
  • HY-130665
    TL12-186

    		PROTACs CDK Cancer
    TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。

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