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U87 glioblastoma cells

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111449
    BAY-218
    2 篇文献验证

    AHR antagonist 1

    		 Aryl Hydrocarbon Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    BAY-218 (AHR antagonist 1) 是一种芳烃受体 (AHR) 拮抗剂。 BAY-218 在 U87 胶质母细胞瘤细胞中具有 AHR 抑制活性，IC50 为 39.9 nM。BAY-218 可用于研究癌症或免疫反应失调的病症。
    BAY-218
  • HY-116165
    ML-298

    		Phospholipase Cancer
    ML298 是磷脂酶 D2 (PLD2) 的有效和选择性抑制剂，其 IC50 为 355 nM。ML298 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
    ML-298
  • HY-116273
    ML299

    		Phospholipase Cancer
    ML299 是 磷脂酶 D1 和 磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
    ML299
  • HY-149530
    EGFR-IN-86

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-86 (compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 1.5 nM)，具有高抗胶质母细胞瘤的活性。EGFR-IN-86 诱导凋亡 (apoptosis)，将 U87 细胞的周期阻滞在 G2/M 期。
    EGFR-IN-86
  • HY-N3001
    Isolinderalactone

    		STAT VEGFR Bcl-2 Family Survivin IAP NF-κB Apoptosis Caspase Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Isolinderalactone 是一种倍半萜，具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis)。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 活化，同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
    Isolinderalactone
  • HY-168899
    FAK-IN-24

    		FAK Apoptosis Cancer
    FAK-IN-24 (Compound 9f) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50: 0.815 nM)。FAK-IN-24 可诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。FAK-IN-24 具有抗胶质母细胞瘤活性。FAK-IN-24 可抑制胶质母细胞瘤细胞系 U87-MG (IC50 = 15 nM) 和 U251 (IC50 = 20 nM) 的增殖。FAK-IN-24 可在 U87-MG 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    FAK-IN-24
  • HY-161256
    Tubulin inhibitor 41

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 41 (Compd D19)，一个具有血脑屏障透过性的有希望的抗胶质母细胞瘤 (glioblastoma) 先导化合物和微管蛋白抑制剂，能够引起G2/M期阻滞，导致细胞凋亡并抑制U87细胞的迁移。
    Tubulin inhibitor 41
  • HY-117991
    DW10075

    		VEGFR Cancer
    DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂，靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
    DW10075
  • HY-162090
    TRPC antagonist 1

    		TRP Channel Cancer
    TRPC antagonist 1 (compound 15g) 是一种有效的 TRP 通道 (TRPC) 拮抗剂，对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TPRC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 2.4 μM、12.2 μM、7.6 μM、2.9 μM 和 3.4 μM。TRPC antagonist 1 在体外针对 U87 细胞系表现出显着的抗胶质母细胞瘤功效。
    TRPC antagonist 1
  • HY-17662
    Mol4

    AK-918/41759663

    		 Bcl-2 Family Cancer
    Mol4 (AK-918/41759663) 是一种高度选择性的 BCL-2 蛋白抑制剂 (IC50=153.3 μM)。Mol4 会导致线粒体外膜通透性增加 (MOMP) 以及细胞色素 C 的释放，对胶质母细胞瘤 (U87-MG) 细胞系显示出显著的抗增殖活性。Mol4 有望用于 BCL-2 依赖性肿瘤 (例如慢性淋巴细胞白血病) 的研究。
    Mol4
  • HY-175530
    OLIG2-IN-1

    		OLIG2 Cancer
    OLIG2-IN-1 是一种强效且选择性的少突胶质细胞转录因子 2 (OLIG2) 抑制剂。OLIG2-IN-1 能直接且剂量依赖性地下调细胞核中 OLIG2 的水平，IC50 值为 0.88 μM。OLIG2-IN-1 在 U87 和 U251 细胞中表现出强大的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 7.02 μM 和 6.43 μM。OLIG2-IN-1 可用于癌症研究，如多形性胶质母细胞瘤。
    OLIG2-IN-1
  • HY-12833
    AMZ30
    1 篇文献验证

    		 Phosphatase Akt ERK Others
    AMZ30 是一种选择性蛋白磷酸酶甲酯酶-1 (PME-1) 抑制剂，在人类细胞裂解液和 HEK 293T 细胞中的 IC50 分别为 600 nM 和 3.5 µM。AMZ30 相对于其他丝氨酸水解酶显示出超过 100 倍的选择性。AMZ30 减少活细胞中 PP2A 的去甲基化形式。AMZ30 减弱肌肉细胞分化。AMZ30 增加 U87MG 和 U251MG 胶质瘤细胞对 t-BHP 诱导的氧化应激的抵抗力。AMZ30 可用于胶质瘤研究。
    AMZ30
  • HY-146275
    LXRβ agonist-3

    		LXR Cancer
    LXRβ agonist-3 (compound 4-13) 是一种强效的选择性 LXRβ (肝 X 受体 β) 激动剂，其 EC50 为 0.095 μM。LXRβ agonist-3 能有效抑制 U87EGFRvIII 细胞，其 IC50 为 3.75 μM。LXRβ agonist-3 具有抗肿瘤活性，对恶性胶质瘤有抑制作用。
    LXRβ agonist-3
  • HY-170577
    PKM2-IN-8

    		Pyruvate Kinase Apoptosis Cancer
    PKM2-IN-8 (Compound 9b) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂 (IC50 = 0.31 μM)。PKM2-IN-8 对 U87MG 胶质瘤细胞具有强效的抗增殖活性。PKM2-IN-8 可诱导早期细胞凋亡，并降低乳酸水平。PKM2-IN-8 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    PKM2-IN-8
  • HY-176537
    RGN6024

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin) 去稳定剂。RGN6024 在生化和细胞实验中均能抑制微管聚合，与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR: Kd = 6.7 μM；tryptophan assay: Kd = 7.4 μM)，并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
    RGN6024
  • HY-155889
    IV-275

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    IV-275 是 BRG1 和 BRM 溴域的抑制剂。IV-275 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的 DNA 损伤程度。IV-275 抑制 GBM 细胞的侵袭性。IV-275 增强 Temozolomide 诱导的细胞死亡凋亡诱导活性。
    IV-275
  • HY-168883
    PKM2 modulator 2

    		Apoptosis Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2 modulator 2 (compound C599) 是一种有效的 PKM2 抑制剂。PKM2 modulator 2 具有抗增殖活性。PKM2 modulator 2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PKM2 modulator 2 具有用于胶质母细胞瘤研究的潜力。
    PKM2 modulator 2
  • HY-155888
    IV-255

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。IV-255 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的DNA损伤程度。IV-255 抑制 GBM 细胞侵袭性，增强 Temozolomide 导的细胞死亡和细胞凋亡诱导活性。
    IV-255
  • HY-125964
    LLP-3

    		Survivin Cancer
    LLP-3 是一种有效的 Survivin 抑制剂，可扰乱癌细胞中的 Survivin-Ran 蛋白复合物作用。LLP-3 可用于多形性胶质母细胞瘤(GBM) 的研究。
    LLP-3
  • HY-168882
    PKM2 modulator 1

    		Apoptosis Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2 modulator 1 (compound C998) 是一种有效的 PKM2 抑制剂。PKM2 modulator 1 具有抗增殖活性。PKM2 modulator 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PKM2 modulator 1 具有用于胶质母细胞瘤研究的潜力。
    PKM2 modulator 1
  • HY-120115
    PARPi-FL

    Olaparib-bodipy FL

    		 PARP Fluorescent Dye Cancer
    PARPi-FL (Olaparib-bodipy FL) 是一种 PARP1 的小分子荧光抑制剂，能特异性结合 PARP1。PARPi-FL 可作为荧光成像剂，用于肿瘤的检测、诊断和手术指导。
    PARPi-FL
  • HY-170778
    Tubulin polymerization-IN-77

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-77 (Compound 15c) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，通过抑制微管蛋白聚合发挥抗胶质母细胞瘤活性。Tubulin polymerization-IN-77 表现出显著的血脑屏障通透性，可有效诱导 GBM 细胞 G2/M 期阻滞并触发凋亡 (apoptosis)，同时显著抑制肿瘤细胞迁移。
    Tubulin polymerization-IN-77
  • HY-124813
    PDZ1i

    113B7

    		 FAK EGFR MMP NF-κB Cancer
    PDZ1i (113B7) 是一种 MDA-9/Syntenin 抑制剂，选择性地结合 PDZ1 结构域。PDZ1i 抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的辐射诱导侵袭，使 GBM 细胞对辐射敏感，并抑制 GBM 相关的信号通路 (包括 Src/EphA2、EGFRvIII/FAK 和 NF-κB)。PDZ1i 减少辐射诱导的侵袭相关蛋白酶 (MMP-2、MMP-9、ADAM9) 的分泌。PDZ1i 在携带颅内 U1242-luc 异种移植瘤或 GBM 异种移植瘤的裸鼠中显示出抗肿瘤效果。PDZ1i 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、乳腺癌和前列腺癌。
    PDZ1i

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