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YAP/TEAD

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153811
    YAP-TEAD-IN-3

    		YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-3 (compound 155) 是 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP-TEAD-IN-3 抑制 Avi-humanTEAD4217-434，IC50 值为 9 nM。YAP-TEAD-IN-3 对 NCI-H2052 也有抑制作用，其 GI50 (抑制细胞增殖) 和 IC50 (抑制 YAP 报告基因表达) 分别为 0.048 μM 和 0.048 μM。
    <em>YAP</em>-<em>TEAD</em>-IN-3
  • HY-P2244A
    YAP-TEAD-IN-1 TFA
    2 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
    <em>YAP</em>-<em>TEAD</em>-IN-1 TFA
  • HY-151525
    YAP-TEAD-IN-2

    		YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-2 (compound 6) 是一种有效的 YAP-TEAD PPI (蛋白质-蛋白质相互作用)抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。
    <em>YAP</em>-<em>TEAD</em>-IN-2
  • HY-P2244
    YAP-TEAD-IN-1

    		YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
    <em>YAP</em>-<em>TEAD</em>-IN-1
  • HY-156024
    TEAD-IN-6

    		YAP Others
    TEAD-IN-6 (Example 11-1) 是一种 TEAD 调节剂，可阻断 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。TEAD-IN-6 可用于癌症的研究。
    <em>TEAD</em>-IN-6
  • HY-125269
    TED-347
    4 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    TED-347 是一种有效，不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4?Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。
    TED-347
  • HY-163173
    TEAD-IN-8

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-8 是一种新型 TEAD 抑制剂，可有效且特异性地抑制 TEAD-YAP 转录活性。TM2 单独或与 MEK 抑制剂联合使用，在 YAP 依赖性癌细胞中表现出有效的抗增殖作用。
    <em>TEAD</em>-IN-8
  • HY-155338
    SWTX-143

    		YAP Cancer
    SWTX-143 是一种新型共价 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。
    SWTX-143
  • HY-134955
    VT103
    2 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
    VT103
  • HY-B0990
    Thiostrepton
    10 篇以上引用文献

    		 Bacterial Antibiotic Infection
    硫链丝菌素 Thiostrepton 是一种抗生素，可选择性抑制 FOXM1。FOXM1 与 YAP/TEAD 复合物结合。YAP/TEAD/FOXM1 复合物在控制细胞周期的基因调控区域结合可能会影响细胞增殖。
    Thiostrepton
  • HY-138565
    K-975
    5 篇以上引用文献

    		 YAP Cancer
    K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
    K-975
  • HY-P1727
    Super-TDU
    4 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
    Super-TDU
  • HY-147135
    MYF-03-69

    TEAD-IN-3

    		 YAP Cancer
    MYF-03-69 (TEAD-IN-3) 是一种有效且不可逆的 TEAD 抑制剂。MYF-03-69 破坏 YAP-TEAD 关联、抑制 TEAD 转录活性并抑制 Hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 的细胞生长。
    MYF-03-69
  • HY-147322
    YAP/TAZ inhibitor-2

    		YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
    YAP/TAZ inhibitor-2
  • HY-P1727A
    Super-TDU TFA

    		YAP Cancer
    Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
    Super-TDU TFA
  • HY-147208
    MSC-4106

    		YAP Cancer
    MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
    MSC-4106
  • HY-139603
    MYF-01-37

    		YAP Cancer
    MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂，靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
    MYF-01-37
  • HY-134956
    VT104

    		YAP Cancer
    VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
    VT104
  • HY-B1221
    Flufenamic acid
    3 篇文献验证

    		 COX AMPK Potassium Channel Chloride Channel Calcium Channel Parasite Inflammation/Immunology
    氟芬那酸 Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
    Flufenamic acid
  • HY-B0146
    Verteporfin
    最多引用文献
    142 篇文献验证

    CL 318952

    		 YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
    Verteporfin
  • HY-147214
    GNE-7883

    		YAP Cancer
    GNE-7883 是一种泛型 TEAD 抑制剂，具有抗细胞增殖活性。GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，来克服多种临床前模型对 KRAS G12C 抑制剂的耐药性。GNE-7883 可用于 YAP/TAZ 依赖性癌症的研究。
    GNE-7883
  • HY-B1221S
    Flufenamic acid-d4

    		Isotope-Labeled Compounds COX AMPK Potassium Channel Chloride Channel Calcium Channel Parasite Inflammation/Immunology
    氟芬那酸-d4 Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
    Flufenamic acid-d4
  • HY-150256
    YTP-17

    		YAP Cancer
    YTP-17 是一种具有口服活性的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，IC50 为 4 nM。YTP-17 显示出抗肿瘤功效。
    YTP-17
  • HY-B0146R
    Verteporfin (Standard)

    CL 318952 (Standard)

    		 YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 (标准品) Verteporfin (Standard) 是 Verteporfin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
    Verteporfin (Standard)
  • HY-125016
    TT-10

    TAZ-K

    		 YAP Cardiovascular Disease
    TT-10 (TAZ-K) 是 YES 相关蛋白 (YAP)-转录增强因子结构域 (TEAD) 活性的激活剂。TT-10 可用于伴随心肌细胞丢失的心脏病的研究。
    TT-10
  • HY-157083
    mCMY020

    		YAP Cancer
    mCMY020 是一种 TEAD 共价抑制剂。mCMY020 能有效减少 YAP (Yes-associated protein) 驱动的转录，并选择性地减缓 Hippo 缺陷癌细胞的增殖。mCMY020 可用于癌症的研究。
    mCMY020
  • HY-P1728
    Super-TDU (1-31)

    		YAP Cancer
    Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
    Super-TDU (1-31)
  • HY-P1728A
    Super-TDU (1-31) (TFA)
    2 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
    Super-TDU (1-31) (TFA)
  • HY-B1221S1
    Flufenamic acid-13C6

    		Isotope-Labeled Compounds COX AMPK Potassium Channel Chloride Channel Calcium Channel Parasite Inflammation/Immunology
    氟芬那酸-13C6 Flufenamic acid-13C6 是 13C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel
    Flufenamic acid-13C6

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