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boronic acid inhibitors

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-32952
    2-Fluoropyridine-5-boronic acid

    6-Fluoropyridine-3-boronic acid

    		 Drug Intermediate Others
    2-氟-5-吡啶基硼酸 2-Fluoropyridine-5-boronic acid (6-Fluoropyridine-3-boronic acid) 是一种药物中间体，可用于合成脂肪酸酰胺水解酶抑制剂和拟除虫菊酯衍生物。
    2-Fluoropyridine-5-boronic acid
  • HY-78197
    3,5-Dimethylisoxazole-4-boronic acid pinacol ester

    		Drug Intermediate Others
    3,5-Dimethylisoxazole-4-boronic acid pinacol ester 是一种药物中间体可用于合成溴结构域抑制剂。
    3,5-Dimethylisoxazole-4-boronic acid pinacol ester
  • HY-I0314
    1H-Pyrazole-4-boronic acid pinacol ester

    		Drug Intermediate Others
    1H-Pyrazole-4-boronic acid pinacol ester 是一种药物中间体，可用于合成 Mps1 激酶抑制剂。
    1H-Pyrazole-4-boronic acid pinacol ester
  • HY-137144
    Fulvestrant-3-boronic acid

    ZB716

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Fulvestrant-3-boronic acid 是一种有口服活性的 ERα 抑制剂，可与 ERα 竞争性结合 (IC50 = 4.1 nM)，并有效降解乳腺癌细胞中的 ERα。
    Fulvestrant-3-boronic acid
  • HY-19930
    Vaborbactam
    最多引用文献
    38 篇文献验证

    RPX7009

    		 Beta-lactamase Bacterial Infection
    Vaborbactam (RPX7009) 是一种环状硼酸药效团 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。
    Vaborbactam
  • HY-23524
    HSL-IN-3
    1 篇文献验证

    		 Lipase Others
    HSL-IN-3 (example 42) 是一种硼酸衍生物，是激素敏感性脂肪酶的抑制剂。
    HSL-IN-3
  • HY-150766
    KPC-2-IN-1

    		Bacterial Infection
    KPC-2-IN-1，硼酸衍生物，是一种有效的 KPC-2 抑制剂，其 Ki 值为 0.032 μM。KPC-2-IN-1 能增强 cefotaxime 在表达 KPC-2 的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1 对人类 HEK-293 细胞显示良好的耐受性，可用于大肠杆菌耐 β-lactam 类抗生素的研究。
    KPC-2-IN-1
  • HY-19220
    S-18326

    		Thrombin Cardiovascular Disease
    S-18326 是一种口服有效的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂。S-18326 通过可逆地、高亲和力地结合到凝血酶的活性位点，直接阻止其将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，从而抑制血栓的形成。S-18326 能有效延长人血浆的多种凝血时间。S-18326 在多种动物模型中表现出抗血栓形成功效，且不引起血小板减少症。S-18326 可用于血栓栓塞性疾病研究。
    S-18326
  • HY-19222
    CVS-1123

    		Thrombin Cardiovascular Disease
    CVS-1123 是一种口服有效的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂。CVS-1123 抑制 γ-凝血酶的体外血小板聚集，延长了活化部分凝血活酶时间。CVS-1123 改变动脉和静脉循环中深层血管壁损伤的血栓形成反应。CVS-1123 可用于抗血栓研究。
    CVS-1123
  • HY-136070
    Xeruborbactam bis-acetoxy methyl ester

    		Beta-lactamase Bacterial Infection
    Xeruborbactam bis-acetoxy methyl ester，一种硼酸类 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。详细信息请参考专利 WO2018005662A1, compound 42。
    Xeruborbactam bis-acetoxy methyl ester
  • HY-136071
    Xeruborbactam methoxy acetoxy methy ester

    		Beta-lactamase Bacterial Infection
    Xeruborbactam methoxy acetoxy methy ester，一种硼酸类 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。详细信息请参考专利 WO2018005662A1, compound 43。
    Xeruborbactam methoxy acetoxy methy ester
  • HY-136069
    Xeruborbactam

    		Bacterial Infection
    Xeruborbactam 是一种有效、超广谱的硼酸 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。Xeruborbactam 在纳米摩尔范围内抑制丝氨酸和金属 β-内酰胺酶。
    Xeruborbactam
  • HY-136072
    Xeruborbactam disodium
    5 篇文献验证

    		 Bacterial Infection
    Xeruborbactam disodium 是一种有效、超广谱的硼酸 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。Xeruborbactam disodium 在纳米摩尔范围内抑制丝氨酸和金属 β-内酰胺酶。
    Xeruborbactam disodium
  • HY-W002734
    (3-Hydroxyphenyl)boronic acid

    3-Hydroxybenzeneboronic acid

    		 Drug Intermediate Endocrinology
    (3-Hydroxyphenyl)boronic acid (3-Hydroxybenzeneboronic acid) 是一种药物中间体，可用于合成 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型抑制剂。
    (3-Hydroxyphenyl)boronic acid
  • HY-W002463
    3-Chlorophenyl boronic acid

    		Biochemical Assay Reagents Others
    3-Chlorophenyl boronic acid 可作为反应物，与乙烯磺酰胺发生 1,4-共轭加成反应生成芳乙磺酰胺，与二溴三氟甲苯发生 Suzuki-Miyaura 反应，与重氮酯 3 或氰酸钾发生交叉偶联反应。3-Chlorophenyl boronic acid 可用于合成联芳酮和苯酞类化合物，以及 PDE4 抑制剂等。3-Chlorophenyl boronic acid 可影响细胞迁移 (migration)。3-Chlorophenyl boronic acid 可用于研究伤口愈合。
    3-Chlorophenyl boronic acid
  • HY-142920
    LMP7-IN-1

    		Proteasome Inflammation/Immunology
    LMP7-IN-1 是一种硼酸衍生物，是一种有效的选择性免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (β5i) 抑制剂，IC50 为 1.83 nM (WO2021143923A1; compound 20)。
    LMP7-IN-1
  • HY-149832
    Anticancer agent 114

    		Proteasome Cancer
    Anticancer agent 114 是一种口服有效的二肽硼酸酯蛋白酶体抑制剂，IC50 值为 2.2 nM。Anticancer agent 114 对 RPMI-8226 细胞具有抗增殖活性。Anticancer agent 114 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    Anticancer agent 114
  • HY-161998
    Urease-IN-16

    		Bacterial Others
    Urease-IN-16 (compound 4e) 是一种脲酶抑制剂，IC50 值为 132 μmol/L。Urease-IN-16 可以通过羰基或硼酸基团的氧原子与镍原子配位。Urease-IN-16 作为添加剂在开发高效肥料和医疗应用方面具有巨大潜力。
    Urease-IN-16
  • HY-109124
    Taniborbactam
    10 篇以上引用文献

    VNRX-5133

    		 Beta-lactamase Bacterial Infection
    Taniborbactam (VNRX-5133) 是一种可逆的，选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂，IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam 对 KPC-2，AmpC，OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM，32 nM，42 nM，20 nM。Taniborbactam 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria) 活性。
    Taniborbactam
  • HY-109124A
    Taniborbactam hydrochloride
    10 篇以上引用文献

    VNRX-5133 hydrochloride

    		 Beta-lactamase Bacterial Infection
    Taniborbactam hydrochloride (VNRX-5133 hydrochloride) 是一种可逆的，选择性的含硼酸全光谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂，IC50 为 8-530 nM。Taniborbactam hydrochloride 对 KPC-2，AmpC，OXA-48 和 VIM-2 的 IC50 分别为 30 nM，32 nM，42 nM，20 nM。Taniborbactam hydrochloride 具有抗革兰氏阴性菌 (bacteria) 活性。
    Taniborbactam hydrochloride
  • HY-12927
    SX-517

    		CXCR Inflammation/Immunology
    SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50=38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50=60 nM)，和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
    SX-517

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