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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

3

天然产物

1

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122826
    ZXH-3-26
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    ZXH-3-26 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，处理 5 小时后，DC50 约为 5 nM。
    ZXH-3-26
  • HY-158053
    Antifungal agent 94

    		Fungal Infection
    Antifungal agent 94 (Compound 49) 是一种类黄酮衍生物，对 Rhizoctonia solani 具有抗真菌活性，EC50 为 0.28 μM，半数最大有效浓度为 0.46 μg/mL。
    Antifungal agent 94
  • HY-W040263
    TAPS sodium

    TAPS Na

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    三羟甲基甲胺基丙磺酸钠 TAPS sodium 是一种生物缓冲液，能够保护溶酶菌结构完整，防止其在高温下热变性。TAPS 的 pKa 为 8.1 时，可使连接蛋白通道活性达到半最大值。
    TAPS sodium
  • HY-145432
    PI3K-IN-28

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出最有效的活性，对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC50, μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN-28 是最有效的一种，选择性指数 (SI) 为 39，被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。
    PI3K-IN-28
  • HY-144107
    HCV-IN-34

    		HCV Infection
    HCV-IN-34 (化合物 3i) 是一种口服有效的 HCV 进入抑制剂。HCV-IN-35 具有良好的抗病毒活性，其 EC50 为 0.010 μM，CC50 (最大细胞毒性浓度一半)为 7.50 μM。
    HCV-IN-34
  • HY-144109
    HCV-IN-36

    		HCV Infection
    HCV-IN-36 (化合物 (S)-3h) 是一种口服有效的 HCV 进入抑制剂。HCV-IN-36 具有良好的抗病毒活性，其 EC50 为 0.016 μM，CC50 (最大细胞毒性浓度一半)为 8.78 μM。
    HCV-IN-36
  • HY-16910
    WIKI4
    2 篇文献验证

    		 PARP β-catenin Cancer
    WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导，其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其 IC50 值为 0.02 μM。
    WIKI4
  • HY-105056
    Bretazenil

    Ro 16-6028

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Bretazenil (Ro 16-6028) 是γ-氨基丁酸 (GABAA) 受体连接苯二氮卓部位的部分激动剂。Bretazenil 是经检测的有效苯二氮卓，IC50 (特异性[35S]TBPS 结合 IC50) 为 6.1 nM。Bretazenil 对重组 α1β1γ2 的 EC50 为 10 nM。具有抗惊厥作用。
    Bretazenil
  • HY-138642
    Vepdegestrant
    2 篇文献验证

    ARV-471

    		 PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
    Vepdegestrant
  • HY-144749
    AKR1C3-IN-5

    		Others Cancer
    AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin，其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50) 为 9.6 ± 3 μM，选择性指数 (SI) 为 5.5。
    AKR1C3-IN-5
  • HY-N10275
    Herpotrichone A

    		Others Inflammation/Immunology
    Herpotrichone A在脂多糖（LPS）诱导的BV-2小胶质细胞中显示出强大的抗炎活性，其半最大抑制浓度（IC50）值为0.41μM。
    Herpotrichone A
  • HY-N10274
    Herpotrichone B

    		Others Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Herpotrichone B在脂多糖（LPS）诱导的BV-2小胶质细胞中显示出强大的抗神经炎症活性，其半最大抑制浓度（IC50）值为0.11μM。
    Herpotrichone B
  • HY-106560
    Proglumetacin

    		COX SARS-CoV Inflammation/Immunology
    Proglumetacin 是一种口服有效的环加氧酶 (cyclo-oxygenase) 抑制剂。Proglumetacin 可以抑制 SARS-CoV Mpro (新冠病毒的主要蛋白酶)，其 AC50 为 8.9 μM。Proglumetacin 具有抗炎活性，可用于炎症(如类风湿关节炎、过敏性气囊炎)的研究。
    Proglumetacin
  • HY-130654
    (S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3

    VH032-C2-PEG4-N3

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    (S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂，最大半降解浓度 (DC50) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    (S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3
  • HY-N6972
    Cepharanthine
    3 篇文献验证

    		 SARS-CoV Cytochrome P450 Apoptosis Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    千金藤碱 Cepharanthine 是一种可以从植物 Stephania cephalantha  Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50) 和 90% 抑制浓度 (IC90) 值为 1.90 和 4.46 µM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性，并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4，CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。
    Cepharanthine

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