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mTOR kinase inhibitor

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  • HY-16956
    Onatasertib
    3 篇文献验证

    CC-223; ATG-008

    mTOR Apoptosis Cancer
    Onatasertib (CC-223) 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂,抑制 mTOR 激酶,IC50 为 16 nM。Onatasertib 抑制 mTORC1mTORC2
    Onatasertib
  • HY-153120A

    PI3K mTOR Cancer
    PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
    PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium
  • HY-13328
    Sapanisertib
    45 篇以上引用文献

    INK-128; MLN0128; TAK-228

    mTOR Autophagy Cancer
    沙帕色替 Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) 是一种口服有效的 ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂,抑制 mTOR 激酶的IC50 值为 1 nM。
    Sapanisertib
  • HY-109633

    mTOR PI3K Cancer
    PI3K-IN-18 (Compound 1) 是一种 PI3K 抑制剂,也能够有效的抑制同源酶 mTOR。PI3K-IN-18 对 mTOR 和 PI3K-α 的 IC50 值分别为 49 nM 和 41 nM。
    PI3K-IN-18
  • HY-100398
    PF-04979064
    2 篇文献验证

    PI3K mTOR Cancer
    PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂,抑制 PI3Kα 和 mTORKi 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
    PF-04979064
  • HY-111373
    RapaLink-1
    10 篇以上引用文献

    mTOR Autophagy Cancer
    RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
    RapaLink-1
  • HY-153120

    PI3K mTOR Cancer
    PI3K/mTOR Inhibitor-13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
    PI3K/mTOR Inhibitor-13
  • HY-13328R

    mTOR Autophagy Cancer
    沙帕色替 (Standard) Sapanisertib (Standard) 是 Sapanisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) 是一种口服有效的 ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂,抑制 mTOR 激酶的IC50 值为 1 nM。
    Sapanisertib (Standard)
  • HY-116191

    PI3K mTOR Cancer
    WJD008 是一种强效的双重磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K)/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 抑制剂,对肿瘤细胞和带有 PIK3CA 突变的转化细胞表现出抗增殖和抗克隆生成的作用。WJD008 抑制 PI3K αmTOR 的激酶活性,并消除了类胰岛素生长因子-I 激活的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路。WJD008 有望用于癌症的研究。
    WJD008
  • HY-161509

    mTOR Cancer
    PT-88 是一种高选择性的 mTOR (哺乳动物雷帕霉素靶蛋白) 抑制剂 (IC50=1.2 nM)。PT-88 能够同时抑制 mTORC1mTORC2 两个复合体,这两个复合体都是 mTOR 蛋白激酶的活性形式,与细胞的生长,增殖和存活密切相关。PT-88 可以用于研究 mTOR 在肿瘤发生和发展中的作用,特别是针对乳腺癌的治疗研究。
    PT-88
  • HY-10372
    PP121
    4 篇文献验证

    mTOR PDGFR VEGFR Src Apoptosis Cancer
    PP121是多靶点激酶抑制剂,抑制 mTORDNK-PKVEGFR2SrcPDGFRIC50 值分别为10,60,12,14,2 nM。
    PP121
  • HY-154910

    mTOR Cancer
    CC214-1 是一种潜在有效的 mTOR 抑制剂,可诱导自噬 (autophagy),IC50 为 0.002 μM。 CC214-1 被证明可作为体外工具化合物用于探索 mTOR 激酶生物学。 CC214-1 可用于胶质母细胞瘤研究。
    CC214-1
  • HY-10422
    AZD-8055
    55 篇以上引用文献

    mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    AZD-8055 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1mTORC2
    AZD-8055
  • HY-117923

    mTOR PI3K Cancer
    PF-06465603 是一种高度有效且选择性的 ATP 竞争性激酶抑制剂,是 1 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂。PF-06465603 是 PF-04691502 的代谢产物,具有末端羧酸结构。
    PF-06465603
  • HY-16962A
    CC-115 hydrochloride
    2 篇文献验证

    DNA-PK mTOR Cancer
    CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PKmTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1mTORC2 信号通路。
    CC-115 hydrochloride
  • HY-16962
    CC-115
    2 篇文献验证

    DNA-PK mTOR Cancer
    CC-115 是一种有效的双重 DNA-PKmTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1mTORC2 信号通路。
    CC-115
  • HY-P10323

    Tumstatin (74-98), human

    Integrin FAK mTOR Apoptosis Cancer
    T7 Peptide (Tumstatin (74-98), human) 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用,抑制内皮细胞的 FAKPI3-kinasePKB/AktmTOR 信号通路,从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    T7 Peptide
  • HY-10811
    GNE-493
    2 篇文献验证

    PI3K mTOR Cancer
    GNE-493 是一种有效的,选择性的 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTORIC50 为 3.4 nM,12 nM,16 nM,16 nM 和 32 nM。
    GNE-493
  • HY-13246
    Apitolisib
    10 篇以上引用文献

    GDC-0980; GNE 390; RG 7422

    PI3K mTOR Apoptosis Cancer
    Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3KmTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTORKi 为 17 nM。
    Apitolisib
  • HY-15174
    Dactolisib Tosylate
    60 篇以上引用文献

    BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate

    PI3K mTOR Autophagy Cancer
    Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3KmTOR的双重激酶抑制剂,对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1mTORC2
    Dactolisib Tosylate
  • HY-N10754

    mTOR Cytochrome P450 Infection Cardiovascular Disease Cancer
    Aschantin 是一种双环氧木脂素,可以从木兰中分离出来。Aschantin 具有抗疟原虫、Ca2+ 拮抗、血小板活化因子拮抗和化疗活性。 Aschantin 是一种 mTOR 激酶抑制剂。 Aschantin 也是细胞色素 P450UGT 酶的抑制剂。
    Aschantin
  • HY-16585
    VS-5584
    5 篇文献验证

    SB2343

    PI3K mTOR Cancer
    VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTORIC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2mTORC1
    VS-5584
  • HY-108959

    ERK PI3K mTOR Cancer
    D-87503 是 PI3k/Akt/mTOR 的有效抑制剂,对 PI3k 和 Erk2 的 IC50 分别为 62 nM 和 0.76 μM。D-87503 可有效抑制 PI3k/Akt/mTOR 信号通路的下游靶底物 AktRsk1 激酶。
    D-87503
  • HY-10971A

    MLN 8237 sodium

    Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
    Alisertib sodium
  • HY-50673
    Dactolisib
    60 篇以上引用文献

    BEZ235; NVP-BEZ235

    PI3K mTOR Autophagy Cancer
    Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3KmTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/βmTORIC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1mTORC2
    Dactolisib
  • HY-10971
    Alisertib
    最多引用文献
    64 篇文献验证

    MLN 8237

    Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
    Alisertib
  • HY-144687

    ATM/ATR PI3K mTOR Cancer
    ATM Inhibitor -4 (化合物 39) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂,其 IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-4 对 PI3K 激酶家族有较强的抑制作用。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制 mTOR。ATM Inhibitor-4 具有良好的代谢稳定性。
    ATM Inhibitor-4
  • HY-10423
    OSI-027
    10 篇以上引用文献

    ASP7486

    mTOR Autophagy Cancer
    OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂,IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1mTORC2IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。
    OSI-027
  • HY-123849

    PI3K mTOR Cancer
    SN32976 是一种有效的选择性 I 类 PI3KmTOR 抑制剂,对 PI3KαPI3KβPI3KγPI3KδmTORIC50 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。SN32976 在其他 442 种激酶中表现出高选择性。SN32976 具有抗癌活性。
    SN32976
  • HY-10620

    PI3K mTOR Cancer
    PI3K-IN-22 是一种 PI3Kα/mTOR 双重激酶抑制剂。PI3K-IN-22 对 PI3Kα 和 mTORIC50s 值分别为 0.9、0.6 nM。PI3K-IN-22 可用于癌症研究。
    PI3K-IN-22
  • HY-162143

    SphK Akt mTOR Cancer
    SKI-349 是一种鞘氨醇激酶 1/2 (SPHK1/2) 和微管聚合 (MDA) 的双重靶向抑制剂。SKI-349 具有抗癌活性。SKI-349 能抑制肝细胞活力、侵袭和 AKT/mTOR 信号通路。
    SKI-349
  • HY-13246R

    PI3K mTOR Apoptosis Cancer
    Apitolisib (Standard) 是 Apitolisib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3KmTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTORKi 为 17 nM。
    Apitolisib (Standard)
  • HY-10044
    WYE-132
    5 篇文献验证

    WYE-125132

    mTOR Apoptosis Cancer
    WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1mTORC2
    WYE-132
  • HY-139609

    RP-3500; ATR inhibitor 4

    ATM/ATR mTOR Cancer
    Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的,选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
    Camonsertib
  • HY-15901A

    Pim mTOR Cancer
    LGB321 monohydrochloride 是一种有效的、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性小分子抑制剂,可抑制所有三种 PIM 激酶。LGB321 monohydrochloride 在血液恶性肿瘤来源的多种细胞系中抑制增殖、mTOR-C1 信号通路和 BAD 磷酸化。LGB321 monohydrochloride 可用于血液恶性肿瘤的研究。
    LGB321 monohydrochloride
  • HY-15174R

    PI3K mTOR Autophagy Cancer
    Dactolisib (Tosylate) (Standard) 是 Dactolisib (Tosylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3KmTOR的双重激酶抑制剂,对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC
    Dactolisib Tosylate (Standard)
  • HY-10971R

    Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Alisertib (Standard) 是 Alisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
    Alisertib (Standard)
  • HY-164460

    Pim Cancer
    AZD1897 是一种 PIM1PIM2PIM3 抑制剂,对这 3 种 PIM 激酶的 IC50 值均小于 3 nM。AZD1897 具有抗癌活性,可与 Capivasertib (HY-15431) 协同抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞活性,这种协同抑制效应通过 mTORMCL1 通路抑制实现。
    AZD1897
  • HY-126077
    MTI-31
    1 篇文献验证

    LXI-15029

    mTOR Inflammation/Immunology Cancer
    MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的,具有口服活性的,且高度选择性的 mTORC1mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTORKd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTORIC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
    MTI-31
  • HY-124760
    hSMG-1 inhibitor 11e
    3 篇文献验证

    mTOR PI3K CDK Cancer
    hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂,其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM),PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
    hSMG-1 inhibitor 11e
  • HY-144059

    Akt Cancer
    AKT-IN-9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1,化合物 1)。
    AKT-IN-9
  • HY-144060

    Akt Cancer
    AKT-IN-10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1,化合物 4)。
    AKT-IN-10
  • HY-N15267

    FAK Akt mTOR Cancer
    Ovalitenone 是一种可从植物 Millettia peguensis 中分离得到的一种黄酮类化合物。Ovalitenone 对肺癌 H460 和 A549 细胞没有细胞毒性作用,但显著抑制了非锚定依赖性生长、类似 CSC 的表型、集落形成以及癌细胞迁移和侵袭的能力。Ovalitenone 能够显著降低 N-钙黏蛋白、snail 和 slug 的水平,同时增加 E-钙黏蛋白,抑制 EMT 途径。Ovalitenone 还抑制了焦附激酶 (FAK)、ATP 依赖性酪氨酸激酶 (AKT)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 和细胞分裂周期 42 (Cdc42) 的调控信号通路。
    Ovalitenone
  • HY-158688

    PI3K Inflammation/Immunology
    PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ) 的选择性抑制剂,IC50 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
    PI3Kδ-IN-21
  • HY-15268

    c-Met/HGFR PI3K DNA-PK mTOR Bcr-Abl Src VEGFR EGFR PDGFR Cancer
    PP487 是一种酪氨酸激酶/PI(3)Ks 双重抑制剂,其对 DNA-PKmTORHckSrcEGFREphB4PDGFRIC50 值分别为 0.017 μM、0.072 μM、0.004 μM、0.01 μM、0.55 μM、0.22 μM 和 < 0.01 μM。PP487 可以用于癌症的研究。
    PP487
  • HY-124652

    IKK Cancer
    TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物,也是一种有效的,选择性的 TBK1IKKε 抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶(包括 PDK1,PI3K 家族成员和 mTOR)的活性降低了 100-1000 倍。
    TBK1/IKKε-IN-4
  • HY-131972

    PI3K Cancer
    PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂,在 Rat1 成纤维细胞中,其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3KαPI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用,且具有持久的抗肿瘤作用。
    PF-06843195
  • HY-139534

    ROR Apoptosis Akt mTOR PARP Cancer
    ARI-1 是一种受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1 (ROR1) 抑制剂。ARI-1 通过依赖 ROR1 的方式阻断 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。ARI-1 上调 cleaved-PARPp-P38。ARI-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。ARI-1 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
    ARI-1
  • HY-W348485

    mTOR Cancer
    WRX606 是一种口服有效的非雷帕霉素类似物抑制剂,用于抑制 mTOR complex 1 (mTORC1M)。WRX606 可抑制 MCF-7 细胞中 mTORC1 底物 S6 激酶 1 (S6K1) (IC50 = 10 nM) 和真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 (p-4E-BP1) (IC50 = 0.27 μM) 的磷酸化。WRX606 可抑制小鼠体内的肿瘤生长,且不促进肿瘤转移。WRX606 可作为抗肿瘤药物进行研究。
    WRX606
  • HY-N6841

    Glucose-6-Phosphate Isomerase (GPI) Casein Kinase Virus Protease Flavivirus PI3K Akt mTOR Apoptosis Infection Cancer
    Rhodiolin 是一种类黄酮,是一种口服有效的葡萄糖6-磷酸异构酶 (GPI) 抑制剂。Rhodiolin 通过靶向糖酵解中葡萄糖-6-磷酸异构酶 GPI,抑制 PI3K/AKT/mTOR 磷酸化,从而抑制乳头状甲状腺癌 (PTC),并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rhodiolin 可靶向 NS2B-NS3,从而抑制登革热病毒的复制。Rhodiolin 也是开发抑制 CK1ε 激酶的抗癌策略的潜在候选者。Rhodiolin 可用于抗肿瘤和抗病毒研究。
    Rhodiolin

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