2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PI3K mTOR
  4. VS-5584

VS-5584  (Synonyms: SB2343)

目录号: HY-16585 纯度: 99.14%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1。

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VS-5584 Chemical Structure

VS-5584 Chemical Structure

CAS No. : 1246560-33-7

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10 mg ￥1200
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50 mg ￥3000
In-stock
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VS-5584 相关抗体

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mTOR mTORC1 mTORC2

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VS-5584 is a pan-PI3K/mTOR kinase inhibitor with IC50s of 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM, and 37 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ and mTOR, respectively. VS-5584 simultaneously blocks mTORC2 as well as mTORC1.

IC50 & Target[1]

PI3Kα

16 nM (IC50)

PI3Kγ

25 nM (IC50)

PI3Kδ

42 nM (IC50)

PI3Kβ

68 nM (IC50)

Vps34

7470 nM (IC50)

mTOR

37 nM (IC50)

mTORC1

 

mTORC2

 

DNA-PK

1270 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

VS-5584 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可选择性抑制 PI3K/mTOR 信号转导，对所有人类 I 类 PI3K 亚型和 mTOR 激酶具有等效的低纳摩尔效力。VS-5584 (0.001、0.01、0.1、1、10 和 100 μM) 优先抑制 HMLE 乳腺癌细胞中的癌症干细胞，而 Paclitaxel 增加癌症干细胞的百分比。VS-5584 (0.1、1、10、100 和 1000 nM) 减少 Aldefluor 阳性癌症干细胞的数量，而 Paclitaxel 增加癌症干细胞的百分比。VS-5584 (10、30、100、300 nM) 可降低 Hoechst 染料排除试验中癌症干细胞 (侧群) 的百分比[1]。VS-5584 是 mTOR (IC50=37 nM) 以及 I 类 PI3K 异构体 (IC50：PI3Kα=16 nM；PI3Kβ=68 nM) 的有效抑制剂；PI3Kγ=25 nM；PI3Kδ=42 nM)。当测试高达 10 μM VS-5584 时，所有其他评估的激酶显示可忽略的结合[1]。

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VS-5584 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

携带 MDA-MB-231 人类乳腺癌肿瘤的裸鼠每天口服一次 VS-5584 (25 mg/kg) 处理 5 天。用 VS-5584 口服处理荷瘤小鼠可减少从提取的肿瘤中分析的癌细胞。小鼠体内植入了来自耐多西紫杉醇的患者来源的三阴性乳腺癌的肿瘤碎片。用 VS-5584 (20 mg/kg，po，qd) 或多西紫杉醇 (20 mg/kg，iv) 处理小鼠。口服 VS-5584 在多西紫杉醇耐药的患者来源的乳腺癌模型中诱导肿瘤消退[1]。单次口服 VS-5584 被迅速吸收，tmax 为 0.9 小时，消除半衰期为 10 小时。为了确定肿瘤中的药代动力学和药效学关系，用单剂量 VS-5584 处理荷瘤 PC3 小鼠，6 小时后收集血浆和肿瘤，分析 VS-5584 的浓度和对靶标功效生物标志物的影响。VS-5584 的血浆水平呈剂量依赖性增加。为了评估雷帕霉素敏感 PC3 植入模型的功效，与雷帕霉素依维莫司相比，荷瘤小鼠用 VS-5584 处理 28 天。VS-5584 在两种测试剂量 (11 和 25 mg/kg) 下均具有良好的耐受性，体重减轻最小 (第 27 天平均减轻 4.7%)。用 VS-5584 处理导致显著的肿瘤生长抑制 (TGI)，剂量为 11 和 25 mg/kg 时分别为 79% 和 113%[1]。

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Clinical Trial
分子量

354.41

Formula

C17H22N8O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (94.04 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8216 mL 14.1080 mL 28.2159 mL
5 mM 0.5643 mL 2.8216 mL 5.6432 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.05 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.14%

COA (197 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

For proliferation assays in 96-well plates, SET-2, SNU-478, SNU-1196, SNU-245, SNU-1079, SNU-308, SNU-869, and MKN7 cells are used. The multiple myeloma cells (H929, MM1.S, MM1.R, R8226, U266) and nasopharyngeal cells (CNE-1, CNE-2, HONE1, HK1) are used. Cells are seeded at 30% to 50% confluency for adherent cells, or 2,000 to 6,000 cells for suspension cells and treated the following day with VS-5584 (in triplicates) at concentrations up to 10 μM for 48 hours. Cell viability is monitored using the CellTiter-Glo assay. Dose-response curves were plotted to determine IC50 values for the compounds using the XL-fit software[1].

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Animal Administration
[1]

Mice[1]
Athymic BALB/c nude mice (BALB/cOlaHsd-Foxn1nu) are used. Fox-Chase severe combined immunodeficient (SCID) mice (CB17/Icr-Prkdcscid/CrlBltw) are used. Male (PC3 and COLO 205) or female (MV4-11 and HuH7) BALB/c nude mice or female SCID mice (NCI-N87) are implanted intradermally in the right flank with 5×106 (PC3, COLO205, HuH7, NCI-N87) or 1×107 (MV4-11) cells. Cells are resuspended in 70% (v/v; COLO205 and HuH7 only) or 50% (v/v) serum-free growth medium/Matrigel and injected in a total volume of 100 μL, using a 27.5-gauge needle. Dosing started 7 to 14 days after tumor implantation. VS-5584 (11 and 25 mg/kg) is dosed daily orally[1].

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参考文献

VS-5584 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8216 mL 14.1080 mL 28.2159 mL 70.5398 mL
5 mM 0.5643 mL 2.8216 mL 5.6432 mL 14.1080 mL
10 mM 0.2822 mL 1.4108 mL 2.8216 mL 7.0540 mL
15 mM 0.1881 mL 0.9405 mL 1.8811 mL 4.7027 mL
20 mM 0.1411 mL 0.7054 mL 1.4108 mL 3.5270 mL
25 mM 0.1129 mL 0.5643 mL 1.1286 mL 2.8216 mL
30 mM 0.0941 mL 0.4703 mL 0.9405 mL 2.3513 mL
40 mM 0.0705 mL 0.3527 mL 0.7054 mL 1.7635 mL
50 mM 0.0564 mL 0.2822 mL 0.5643 mL 1.4108 mL
60 mM 0.0470 mL 0.2351 mL 0.4703 mL 1.1757 mL
80 mM 0.0353 mL 0.1763 mL 0.3527 mL 0.8817 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VS-55841246560-33-7SB2343VS5584VS 5584SB 2343SB-2343PI3KmTORPhosphoinositide 3-kinaseMammalian target of RapamycinInhibitorinhibitorinhibit

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