2. PI3K/Akt/mTOR Autophagy
  3. PI3K mTOR Autophagy
  4. Dactolisib Tosylate

Dactolisib Tosylate  (Synonyms: BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate)

目录号: HY-15174 纯度: 99.87%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂，对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

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Dactolisib Tosylate Chemical Structure

Dactolisib Tosylate Chemical Structure

CAS No. : 1028385-32-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

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3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
5 mg ￥281
In-stock
10 mg ￥450
In-stock
50 mg ￥950
In-stock
100 mg ￥1450
In-stock
200 mg ￥2100
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500 mg ￥3900
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WB

    Dactolisib Tosylate purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Clin Cancer Res. 2018 Aug 9;37(1):188.  [Abstract]

    Representative images of the western blotting analysis of TSSC3, ATG5, P62, LC3, Src, Akt, mTOR and their phosphorylated versions in MTF and SaOS2 cells. Cells are treated with TSSC3-overexpression, IGF-1, p-YEEI, and BEZ235 separately or in combination.

    Dactolisib Tosylate purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Res Int. 2018 Aug 5;2018:8372085.  [Abstract]

    Changes of p-AKT and p-p70 S6K proteins after treatment with NVP-BEZ235 in Ishikawa and Ishikawa-TAX cells. Changes of p-AKT and p-p70 S6K proteins after treatment of Ishikawa and Ishikawa-TAX cells with NVP-BEZ235.

    Dactolisib Tosylate purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2017 Jun 8;8:15617.  [Abstract]

    Immunoblot analysis of KRAS protein levels in parental (P) and resistant derivatives (R1 and R2) following 4 h treatment with the corresponding inhibitors Rapamycin, AZD2014, MLN0128, BEZ235 and 4EGI-1. Images are cropped for clarity from the same exposure of the same membrane.

    Dactolisib Tosylate purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 Jul 11;8(28):45470-45483.  [Abstract]

    Activity of PI3K/AKT/mTOR is monitored by examining phosphorylation of AKT-S473, AKT-T308, and S6 by western blotting.

    Dactolisib Tosylate purchased from MCE. Usage Cited in: Leukemia. 2014 Sep;28(9):1819-27.  [Abstract]

    Western blot analysis of human T-ALL cell lines treated for 24 hours using DMSO (vehicle control), 1 μM JQ1, 500 nM BEZ235, or both drugs in combination, using the indicated antibodies. Western blot analysis of these T-ALL cell lines following treatment with JQ1, BEZ235 or both drugs in combination reveals cooperative upregulation of BIM protein expression coupled to induction of apoptosis, as assessed by PARP cleavage.

    查看 PI3K 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

    查看 mTOR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    mTOR mTORC1 mTORC2

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) is a dual PI3K and mTOR kinase inhibitor with IC50 values of 4, 75, 7, 5 nM for PI3Kα, β, γ, δ, respectively. Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) inhibits mTORC1 and mTORC2.

    IC50 & Target[1]

    p110α

    4 nM (IC50)

    p110α-H1047R

    4.6 nM (IC50)

    p110α-E545K

    5.7 nM (IC50)

    p110γ

    5 nM (IC50)

    p110δ

    7 nM (IC50)

    p110β

    75 nM (IC50)

    mTOR

    20.7 nM (IC50)

    mTORC1

     

    mTORC2

     

    Autophagy

     

    体外研究
    (In Vitro)

    Dactolisib Tosylate (BEZ235) 是一种咪唑并[4，5-c]喹啉衍生物，通过与这些酶的 ATP 结合裂缝结合来抑制 PI3K 和 mTOR 激酶活性。PI3Kα、β、γ、δ 的 IC50 分别为 4、75、7、5 nM。还发现它对突变体 PI3KαE545K 或 PI3KαH1047R 具有同样的活性，IC50 分别为 5.7 和 4.6 nM。在人类肿瘤细胞系中，它能够有效且特异性地阻断 PI3K 通路的功能失调激活，从而诱导 G1 期阻滞。当用增加浓度的 Dactolisib Tosylate (BEZ235) 处理时，PTEN 无效细胞系 PC3M 和 U87MG 显示出剂量依赖性细胞增殖减少，平均 GI50 为 10 至 12 nM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Dactolisib Tosylate 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Dactolisib Tosylate (BEZ235) 具有良好的耐受性，口服时表现出疾病停滞，并增强其他抗癌药物的疗效。在 50 mg/kg 的剂量下，Dactolisib Tosylate (BEZ235) 迅速出现在血浆中，0.5 小时的 Cmax 为 1.68 μM，C24h 为 0.03 μM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    641.74

    Formula

    C37H31N5O4S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 34 mg/mL (52.98 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.5583 mL 7.7913 mL 15.5826 mL
    5 mM 0.3117 mL 1.5583 mL 3.1165 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.56 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 16.67 mg/mL (25.98 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.87%

    COA (205 KB) LCMS (103 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Animal Administration
    [1]

    Mice: The NVP-Dactolisib (BEZ235) powder is dissolved in NMP on sonication, and the remaining volume of polyethylene glycol 300 is added to a concentration of 5 mg/mL. The application volume is 10 mL/kg. For analytics, frozen tissues are minced and then homogenized in an equal volume of ice-cold PBS and centrifugation, supernatants are analyzed. Samples are then eluted with a linear gradient of 10% to 90% (v/v) acetonitrile in water containing 0.05% (v/v) trifluoroacetic acid over a period of 20 min at a flow rate of 1 mL/min. The compounds are detected by UV absorbance at 340 nm, and concentrations are determined by the external standard method using peak heights[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Dactolisib Tosylate 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.5583 mL 7.7913 mL 15.5826 mL 38.9566 mL
    5 mM 0.3117 mL 1.5583 mL 3.1165 mL 7.7913 mL
    10 mM 0.1558 mL 0.7791 mL 1.5583 mL 3.8957 mL
    15 mM 0.1039 mL 0.5194 mL 1.0388 mL 2.5971 mL
    20 mM 0.0779 mL 0.3896 mL 0.7791 mL 1.9478 mL
    25 mM 0.0623 mL 0.3117 mL 0.6233 mL 1.5583 mL
    30 mM 0.0519 mL 0.2597 mL 0.5194 mL 1.2986 mL
    40 mM 0.0390 mL 0.1948 mL 0.3896 mL 0.9739 mL
    50 mM 0.0312 mL 0.1558 mL 0.3117 mL 0.7791 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Dactolisib1028385-32-1BEZ235NVP-BEZ 235BEZ 235BEZ-235PI3KmTORAutophagyPhosphoinositide 3-kinaseMammalian target of RapamycinInhibitorinhibitorinhibit

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