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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-142118A
AP 12009 sodium
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen sodium 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen sodium 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-P991139
CTLA-4
Cancer
Futermestotug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人细胞毒性 T 淋巴细胞相关蛋白 4 (CTLA4 )。Futermestotug 有望用于多种恶性肿瘤的研究。
HY-175982
Aurora Kinase
Cancer
AURKA-IN-3 (Compound AL8) 是一种不可逆的共价型 Aurora 激酶 A (AURKA ) 抑制剂,IC50 值为 23.0 nM。AURKA-IN-3 能抑制由 AURKA 介导的 cAMP 信号通路和磷脂酶 C (PLC) 信号通路的激活,并降低 AURKA 的自磷酸化水平。AURKA-IN-3 有望用于与高 AURKA 表达相关的恶性肿瘤 (例如白血病、淋巴瘤) 的研究。
HY-175467
HSP
HDAC
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-3 是一种口服有效的双重组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 和热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,IC50 值分别为 28 nM 和 0.88 μM。HDAC6/HSP90-IN-3 有望用于前列腺癌等恶性肿瘤的研究。
HY-175749
Wee1
Cancer
BMS-986463 是一种 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD),是一种 WEE1 kinase 分子胶降解剂。BMS-986463 显著抑制肿瘤消退并降低磷酸化 CDK2 水平。BMS-986463 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等晚期恶性实体肿瘤的研究。
HY-B2097
YM 175; Bisphonal
Farnesyl Transferase
Metabolic Disease
因卡膦酸二钠
Incadronate disodium (YM 175) 是一种双膦酸盐,对骨吸收具有强效抑制活性。Incadronate disodium 通过增加循环甲状旁腺激素间接刺激肾脏 25-羟基维生素 D-1-羟化酶。Incadronate disodium 是一种降胆固醇剂,是大鼠肝微粒体角鲨烯合酶强效抑制剂 (Ki =57 nM)。Incadronate disodium 可抑制小鼠巨噬细胞 J774 细胞中的固醇生物合成 (IC50 =64 μM)。Incadronate disodium具有用于恶性肿瘤研究潜力。
HY-154857
Scavenger Receptor Class B type I (SR-BI)
Cancer
1-Palmitoyl-2-succinyl-sn-glycerophosphorylcholine 是一种甘油磷酸胆碱,由磷酸甘油、胆碱和棕榈酸组成。它在体内的氧化应激位点积聚。而氧化磷脂 oxPC(CD36) 是 B 类清道夫受体 (CD36和SR-BI) 的有效配体,1-Palmitoyl-2-succinyl-sn-glycerophosphorylcholine 可能是 B 类清道夫受体的配体。氧化磷脂 (oxPLs) 在肿瘤凋亡中也起重要作用,可能在恶性胆管狭窄中升高。
HY-W591818
Drug Derivative
Cancer
Sunitinib carboxylic acid 是 Sunitinib (HY-10255A) 的羧酸代谢物。Sunitinib 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于抑制胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌肿瘤等恶性肿瘤。
HY-16477A
ME2906 free acid; Mono-L-aspartyl chlorin e6 free acid; NPe6 free acid
Photosensitizer
Cancer
他拉泊芬
Talaporfin 可用于组建术中光动力疗法 (PDT),来抑制原发性恶性实质性脑肿瘤。
HY-171732
HY-142118
AP 12009
TGF-beta/Smad
Cancer
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-15649
HY-136404
Fluorescent Dye
Cancer
Melanin probe-1 是一种基于 18 F-吡啶酰胺的 PET 探针。Melanin probe-1 可用于恶性黑色素瘤的 PET 显像。Melanin probe-1 具有较高的肿瘤靶向性、良好的肿瘤影像学对比,理想的生物分布模式和体内稳定性好。
HY-124778
Apoptosis
Cancer
SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。
HY-122844B
BI-853520 tosylate; IN-10018 tosylate
FAK
Cancer
Ifebemtinib (tosylate) (BI-853520 (tosylate); IN-10018 (tosylate)) 是一种高选择性 PTK2 激酶抑制剂。Ifebemtinib (tosylate) 具有抗肿瘤活性。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制前列腺癌细胞中的 FAK 自身磷酸化。Ifebemtinib (tosylate) 可抑制体内球状体形成和原位肿瘤生长。Ifebemtinib (tosylate) 可用于抗癌研究,例如实体瘤、乳腺癌和恶性胸膜间皮瘤。
HY-113326
trans-Phytoene
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Phytoene (trans-Phytoene) 是一种胡萝卜素色素。Phytoene 是所有类胡萝卜素的前体。Phytoene 是大多数胡萝卜素生成生物体中的主要 PT 异构体。Phytoene 可以延缓皮肤肿瘤的出现,并减少经 UV-B 光诱发肿瘤的小鼠的肿瘤数量。Phytoene 可以防止氧化应激和恶性转化。Phytoene 可以抑制乳腺癌细胞的增殖。
HY-N12141
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Flaccidoside II 抑制恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Flacidoside II 可改善胶原蛋白诱导的小鼠关节炎。Flaccidoside II 是一种来自 Anemone flaccida 根茎的活性三萜皂苷成分。
HY-126160
HY-177275
c-Kit
Cancer
c-Kit Receptor modulator-1 (Compound #22) 是一种 c-Kit Receptor 调节剂。c-Kit Receptor modulator-1 可用于犬肥大细胞瘤、人类胃肠道间质瘤和小细胞肺癌等恶性癌症的研究。
HY-168303
PROTAC Linkers
Cancer
(S)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline 是 PROTAC 的连接子,可用于合成 (R)-NX-2127 (HY-153220A),并用于恶性肿瘤领域研究。
HY-123542
Ser/Thr Protease
Apoptosis
Cancer
ONO-3403 是一种具有口服活性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。ONO-3403 抑制LPS 诱导的TNF-α 和一氧化氮的产生。ONO-3403 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对恶性肿瘤具有抗肿瘤作用。
HY-128775
Drug Derivative
Cancer
JHU395 是一种口服生物利用和血浆稳定的亲脂性谷氨酰胺拮抗剂 (GA) 前体。JHU395 向恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 输送 6-重氮基5-氧代-L-正亮氨酸 (DON),并具有抗肿瘤活性。
HY-Y0262B
HY-P99641
PD-1/PD-L1
Cancer
吉维单抗
Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。Gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PD-L1/L2 之间的相互作用。Gilvetmab 可用于恶性黑色素瘤和肥大细胞瘤研究。
HY-W782083
HY-P99352
Anti-MSLN Antibody
Mesothelin
ADC Antibody
Cancer
阿奈妥单抗
Anetumab (Anti-MSLN Antibody) 是一种全人源化抗间皮素 (MSLN ) IgG1 抗体。Anetumab (Anti-MSLN Antibody) 能够用于合成 ADC 分子 Anetumab ravtansine (HY-141606)。Anetumab (Anti-MSLN Antibody) 可用于肿瘤的研究。
HY-15735
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met inhibitor 1 是一种口服有效的 c-Met 抑制剂。c-Met inhibitor 1 可抑制 c-Met 磷酸化,IC50 为 0.010 μM。c-Met inhibitor 1 具有抗肿瘤活性,可用于胃癌、胰腺癌和恶性胶质瘤等肿瘤的研究。
HY-174336
Survivin
Apoptosis
Cancer
Survivin-IN-1 (Compound II₃) 是一种 Survivin (凋亡抑制蛋白家族成员) 的强效抑制剂,对人肺癌 A549 细胞的 IC50 为 8.1 μM,对乳腺癌 MCF-7 细胞为 9.0 μM。Survivin-IN-1 降低 Survivin 蛋白水平,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Survivin-IN-1 有望用于肺癌、乳腺癌等恶性肿瘤的研究。
HY-173116
Carbonic Anhydrase
Cancer
DOTA-XYIMSR-01 是一种靶向 CAIX 的分子探针,可被 177Lu 标记用于恶性胶质瘤的抑制与定位。[177Lu] Lu-XYIMSR-01 在 U87MG 肿瘤中的摄取量为 6.19 %/每 g 注射剂量 (% ID/g),肿瘤与肌肉的摄取比值为 20.14。在原位胶质瘤模型中,与替莫唑胺 (HY-17364) 联合注射给药可显著提高小鼠的存活率并抑制肿瘤生长。DOTA-XYIMSR-01 有望用于抗癌领域的研究。
HY-155995
MK-905
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Pro-905 是一种具有抗肿瘤活性的亚磷酸盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸(TGMP) 递送到肿瘤。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合,抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长,增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤作用。
HY-106435
DNA/RNA Synthesis
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Cystemustine 是一种 DNA 抑制剂,Cystemustine 能造成 DNA 交联,从而抑制肿瘤细胞增值。Cystemustine 也能通过干扰细胞周期、诱导细胞再分化以及改变磷脂代谢等方式发挥其细胞毒性作用。Cystemustine 在小鼠体内具有较高的抗肿瘤活性和较短的血浆半衰期,受昼夜给药时间的影响。Cystemustine 可被用于多种恶性肿瘤研究,包括黑色素瘤、胶质瘤、肾癌、头颈癌和结直肠癌等
。
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-16373
LNK-754; OSI-754
Farnesyl Transferase
Cancer
CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase ) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P99029
Hu5F9-G4
CD47
Cancer
莫洛利单抗
Magrolimab (Hu5F9-G4) 是一种人源化抗 CD47 抗体。 Magrolimab 可以阻断 CD47 的 “不要吃我” 信号,从而促进巨噬细胞介导的吞噬作用。Magrolimab 在恶性骨肿瘤和乳腺癌中具有抗肿瘤活性。
HY-W769206
ME2906 free acid-13 C4 ,15 N; Mono-L-aspartyl chlorin e6 free acid-13 C4 ,15 N; NPe6 free acid-13 C4 ,15 N
Isotope-Labeled Compounds
Photosensitizer
Cancer
Talaporfin-13 C4 ,15 N (ME2906 free acid-13 C4 ,15 N) 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Talaporfin (HY-16477A)。Talaporfin 可用于组建术中光动力疗法 (PDT),来抑制原发性恶性实质性脑肿瘤。
HY-12964
TAM Receptor
Cancer
SGI-7079 是一种选择性、ATP-竞争性、口服有效的受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂。SGI-7079 阻断 Axl 介导的 NF-κB 活化、MMP-9 表达等信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。SGI-7079 主要用于炎症性乳腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的研究及联合免疫 (与 PD-1 疗法联用)。
HY-P991621
EOS-215
TREM receptor
Cancer
EOS006215 是一种靶向 TREM-2 的人源化单克隆抗体抑制剂。EOS006215 可重编程 TREM2+ 巨噬细胞,显著阻断其多效性促肿瘤功能并克服耐药性。EOS215 可降低原位 4T1 三阴性乳腺癌小鼠模型中的转移负担,并显著抑制抗 PD-1 耐药小鼠模型中的肿瘤生长。EOS006215 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-163034
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂,对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下,Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭,进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力,因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-176217
Biochemical Assay Reagents
DNA/RNA Synthesis
Cancer
dA-NHbenzylOCF3 是一种靶向 DNA 的放射增敏剂,其通过解离电子附着 (DEA) 机制增强肿瘤细胞对 X 射线的敏感性。dA-NHbenzylOCF3 对正常细胞毒性低,进入细胞后主要定位于细胞质和细胞核。dA-NHbenzylOCF3 通过诱导细胞周期阻滞于放射敏感的 G2/M 期发挥放射增敏作用。dA-NHbenzylOCF3 可用于前列腺癌、乳腺癌等恶性肿瘤的放射增敏研究。
HY-144175
CDK
Cancer
CDK7-IN-12 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-12 在转录调控和细胞周期调控中起关键作用。CDK7-IN-12在体外和体内有效抑制恶性肿瘤的增殖。CDK7-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249417A1,化合物 43)。
HY-128601
HY-167840
PD-1/PD-L1
Neurological Disease
Cancer
IMMH-010 maleate是一种前体化合物,可用作 PD-L1 抑制剂,具有抑制神经系统疾病和晚期恶性实体瘤的潜在抗肿瘤活性。IMMH-010 maleate口服后迅速转化为活性形式 YPD-29B。IMMH-010 maleate有望推动 PD-L1 抑制剂和相关抑制应用领域的研究。
HY-149913
Orphan Receptor
Cancer
NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1 激动剂,可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-145925B
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
CFT8634 是基于 E3 泛素连接酶 CRBN 机制,具有口服生物利用度的 PROTAC BRD9 靶向降解剂,可用于滑膜肉瘤和 SMARCB1 缺失实体瘤的研究 (Pink: BRD9 配体 (HY-169988) ; Blue: E3 连接酶配体 (HY-169989) ; Black: 连接子 (HY-169991)。CFT8634 作为异双功能分子,一端结合 BRD9,另一端招募 CRBN,可抑制依赖 BRD9 的肿瘤细胞生长。CFT8634 可用于 SMARCB1 相关癌症 (如滑膜肉瘤、恶性横纹肌样瘤) 的研究。
HY-121508
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
(E/Z)-IT-603 是 E-IT-603 和 Z-IT-603 (IT-603) 的混合物。(E/Z)-IT-603 也是一个 IĸBα/c-Rel 抑制剂. IT-603 是一种 c-Rel 抑制剂,其 IC50 值为3 μM。IT-603 具有抗癌活性。(E/Z)-IT-603 有望作为调节剂调节移植物抗宿主病和恶性病中的 T 细胞反应。
HY-N1435
HY-E70609
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
PIK3CG Recombinant Human Active Lipid Kinase 属于 PI3K 酶家族,在 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 通路中受 Gβγ 和 Ras 直接调控。PIK3CG 具有调节细胞炎症和免疫的功能。PIK3CG 也是一些恶性肿瘤的潜在靶点,例如急性淋巴细胞白血病、髓母细胞瘤、低密蛋白乳腺癌 (CLBC) 和卡波西肉瘤。
HY-P99024
RO7082859; RG-6026
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
格菲妥单抗
Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体,具有新颖的 2:1 结构,即能够双价结合 B 细胞上的 CD20 ,并单价结合 T 细胞上的 CD3 。Glofitamab 通过与恶性细胞上的 CD20 结合,激活 T 细胞,促进其增殖并杀死肿瘤细胞。Glofitamab 能够在复发或难治性的 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 中诱导持久的完全缓解。
HY-117286
TEN-010
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
(S)-JQ-35 (TEN-010) 是一种选择性溴结构域和额外末端结构域(BET) 蛋白家族抑制剂,靶向 BRD4、BRD3、BRD2 和 BRDT。(S)-JQ-35 具有口服生物利用度且可穿透血脑屏障。(S)-JQ-35 竞争性结合 BRD4 的溴结构域,阻止其与 Myc 基因启动子结合,从而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(S)-JQ-35 可用于 NUT 中线癌、难治性实体瘤等恶性肿瘤的靶向治疗研究。
HY-147405
PF-07284890; ARRY-461
Raf
ERK
Cancer
替洛拉芬尼
Tinlorafenib (PF-07284890) 是口服有效的 BRAF 和 CRAF 抑制剂,IC50 为 5.8 nM 和 4.1 nM。Tinlorafenib (Compound 10) 抑制 V600E 突变的 BRAF 和 V600K 突变的 BRAF,IC50 为 4.25 nM 和 2.7 nM。Tinlorafenib 具有血脑屏障通透性。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性,可用于 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤的研究。
HY-P991582
Fc Receptor (FcR)
Cancer
BI-1607 是一种靶向 CD32b/FcγRIIB 的人源化单克隆抗体。BI-1607 具有拮抗作用,能够阻断 FcγRIIB 对免疫效应细胞的抑制作用。BI-1607 与 Trastuzumab (HY-P9907) 联合使用,可显著抑制 HER2 阳性实体瘤,包括晚期胃癌 (GC) 。
HY-148260
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性,IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究,如胰腺导管腺癌(PDAC)、结肠直肠癌(CRC)、非小细胞肺癌(NSCLC)。
HY-P10984
HY-P99781
MLN-1202
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
洛扎利珠单抗
Plozalizumab (MLN-1202) 是一种人源化抗 CCR2 IgG1 单克隆抗体。Plozalizumab 通过抑制 CCL2/CCR2 轴阻断髓系细胞向肿瘤微环境的招募。此外,Plozalizumab 也可改善类风湿性关节炎中的滑膜炎症。Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤和骨转移相关癌症的研究。推荐同型对照: Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-W040129
HY-P991551
Dipeptidyl Peptidase
p38 MAPK
ERK
Infection
Cancer
YS110 是一种人源化的抗 CD26 (DPP4) IgG1 单克隆抗体。YS110 通过小窝蛋白途径诱导 CD26 核转位。YS110 通过延迟 G2/M 细胞周期转换来抑制肿瘤细胞的增殖。YS110 通过阻断 MERS CoV S1 与 CD26 的结合来抑制中东呼吸综合症冠状病毒 (MERS-CoV) 的感染。YS110 可用于癌症或感染的研究,如恶性间皮瘤和中东呼吸综合症。
HY-175291
MMP
Cadherin
Cancer
Cystatin B agonist 1 是一种具有口服活性的 MMP-2/9 抑制剂。Cystatin B agonist 1 对 U87 和 T98G 细胞表现出抑制作用,其 IC50 值分别为 3.95 μM 和 3.43 μM。Cystatin B agonist 1 诱导 MG 细胞 S 期细胞周期阻滞并抑制其血管生成,迁移和侵袭。Cystatin B agonist 1 抑制 U87 MG 异种移植模型中的肿瘤生长。Cystatin B agonist 1 可用于恶性胶质瘤 (MG) 的研究。
HY-N1435R
HY-202699
Ras
Apoptosis
Cancer
SHOC2-RAS PPI-IN-1 (compound 6) 是一种靶向 SHOC2 与 RAS 蛋白相互作用的非共价竞争性抑制剂。SHOC2-RAS PPI-IN-1 对 NRASQ61R 的 IC50 为 0.048 μM,KD 为 0.065 μM。SHOC2-RAS PPI-IN-1 可抑制 SMP 磷酸酶复合体活性,导致 CRAFS259 磷酸化水平升高,进而阻断 MAPK 信号通路 (如降低 pMEK、pERK 水平),诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。SHOC2-RAS PPI-IN-1 可用于 NRASQ61R 突变的黑色素瘤、结直肠癌等恶性肿瘤的靶向研究。
HY-W040129R
HY-P990212
Interleukin Related
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 是一种抗小鼠 IL-6 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 通过阻断 IL-6 重塑肿瘤微环境。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 可以抑制 STAT3 通路并增强 T 细胞浸润。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 可用于研究炎症和感染疾病,如恶性胸腔积液 (MPE)。
HY-176219
Bcl-2 Family
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Bcl-2-IN-23 (compound 5) 是一种靶向 Bcl-2 的选择性抑制剂。Bcl-2-IN-23 在 HTB-140、HeLa 和 SW620 细胞中的 IC50 为 25.7-33.7 μM。Bcl-2-IN-23 能够非共价竞争性结合 Bcl-2 蛋白,显著降低其表达,诱导癌细胞晚期凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necroptosis )。Bcl-2-IN-23 通过破坏 Bcl-2 介导的线粒体凋亡抑制通路,增强癌细胞对凋亡的敏感性,减少 IL-6 炎症因子释放。Bcl-2-IN-23 可用于黑色素瘤、宫颈癌、结直肠癌等恶性肿瘤的抗凋亡研究。
HY-147039
NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base
HSP
Autophagy
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy ) 之间复杂的相互作用。
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-B0766
HY-B0766R
HY-L025
9,638 compounds
癌症是全球第二大死亡原因,严重威胁人类健康。肿瘤和恶性肿瘤是癌症的其他常见名称。细胞周期调控和细胞分裂过程失调是导致癌症发生的主要原因。靶向治疗通过靶向控制癌细胞生长、分裂和扩散的蛋白质,在癌症治疗中发挥着重要作用。近年来的研究主要集中在靶向肿瘤生存的关键蛋白、肿瘤干细胞、肿瘤微环境、肿瘤免疫学等方面。
MCE 收录了 9,638 种抗肿瘤化合物,主要靶向激酶、细胞周期调控的关键蛋白,肿瘤发生相关的信号通路等,是筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L179
40 compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一,超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解,放射治疗的疗效逐渐提高,越来越多的患者从中受益。然而,即使采用先进的放疗技术,仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低,导致放疗结果不理想。为了解决这个问题,放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用,如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等,使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 40 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物,可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L204
452 compounds
乳酸代谢是生物体内关键的代谢途径之一,它不仅在细胞的能量转换中发挥着重要作用,还与多种生理和病理过程密切相关。乳酸的产生和清除是细胞代谢平衡的重要标志,其异常调节可能导致乳酸性酸中毒、肌肉疲劳、遗传性代谢疾病等。此外,乳酸还与肿瘤的恶性程度密切相关,被视为是恶性肿瘤和预后不良的生物标志物。乳酸不仅能够作为代谢底物,支持肿瘤细胞在缺氧条件下的代谢需求,还会导致肿瘤微环境的酸化,抑制免疫细胞功能促进免疫逃逸,并诱导肿瘤细胞的耐药性。目前,靶向乳酸-乳酸化及其相关的代谢途径已成为癌症治疗的一种新的研究途径,深入探索乳酸代谢的分子机制,有助于筛选出调节乳酸代谢活性的先导化合物。
MCE 收录了 452 个靶向乳酸代谢酶的小分子化合物,该库对于研究乳酸代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L169
521 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 521 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L173
2,477 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 2,477 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L210
1,592 compounds
类风湿性关节炎(Rheumatoid Arthritis, RA)是一种是一种以持续性关节炎症为特征的自身免疫性疾病,RA 的病理表现为免疫细胞浸润、滑膜内膜增生、血管翳形成以及关节软骨和骨骼的破坏,具有高致残性。由于长期的慢性炎症,RA 不仅严重影响患者的生活质量,还可能损害多个器官,导致肺部疾病、心血管疾病、恶性肿瘤等。RA 的发病机制复杂,涉及遗传、环境、免疫等多个因素。尽管目前已有一些药物比如非甾体抗炎药,皮质类固醇激素等被批准用于临床,但然而仍存在一些问题如部分患者治疗效果不佳,以及可能存在不良反应。随着高通量筛选技术的发展,通过筛选JAK、CCR、MEK、MMP等靶向化合物,可能有助于开发出更加有效的抗 RA 药物。
MCE 收录了 1,592 个具有明确或潜在抗类风湿性关节炎活性的小分子化合物,是研究类风湿性关节炎相关病理机制或进行相关药物开发的重要工具。
HY-L184
921 compounds
胃癌 (Gastric Cancer, GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一,其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显,大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期,且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解,许多治疗靶点已被明确,CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中,胃癌患者的存活率已经有所提高,但其预后仍然令人担忧。因此,迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。
MCE 收录了 921 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物,是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0262B
Ethanedioic acid sodium,ACS, 99.5%
Chelators
草酸钠,ACS,99.5%
Sodium oxalate 是一种口服活性的分散剂和配位剂。Sodium oxalate 导致线粒体功能障碍 (mitochondrial dysfunction )。Sodium oxalate 具有催化增强活性。Sodium oxalate 诱发稳定的慢性肾脏疾病。Sodium oxalate 诱发高度恶性且未分化的乳腺肿瘤。
HY-W782083
Chelators
p-SCN-Bn-NOTA三盐酸盐
p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 是一种大环螯合剂。p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 可通过硫氰酸酯基团与多肽等分子共价偶联,形成六配位铜 (如 64 Cu) 复合物。p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 与肿瘤细胞表面高表达的 GRPR 或 EGFR 特异性结合,介导放射性探针的肿瘤富集。p-SCN-Bn-NOTA trihydrochloride 可用于前列腺癌、结直肠癌等表达 GRPR 或 EGFR 的恶性肿瘤研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P4085
HY-P3720
Peptides
Cancer
YEQLRNSRA 是 MycC 多肽。MycC 肽由 c-myc 原癌基因编码,c-myc 癌基因与多种人类肿瘤的恶性进展有关。MycC 肽调节基本的细胞过程,如生长控制,代谢,增殖,分化和凋亡。
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P2524
Peptides
Cancer
MAGE-3 (271-279) 是一个由 MAGE-3 编码的黑色素瘤抗原的 271-279 序列的短肽。MAGE-3 是一种 CTL 定义的 MAGE-3 蛋白,与人类白细胞抗原 (HLA)-A2 分子相关。MAGE-3 在包括恶性黑色素瘤在内的不同人类肿瘤类型中过表达,但在睾丸和胎盘以外的正常组织中没有过表达。
HY-P10984
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99806
HY-P99641
PD-1/PD-L1
Cancer
吉维单抗
Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。Gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PD-L1/L2 之间的相互作用。Gilvetmab 可用于恶性黑色素瘤和肥大细胞瘤研究。
HY-P99352
Anti-MSLN Antibody
Mesothelin
ADC Antibody
Cancer
阿奈妥单抗
Anetumab (Anti-MSLN Antibody) 是一种全人源化抗间皮素 (MSLN ) IgG1 抗体。Anetumab (Anti-MSLN Antibody) 能够用于合成 ADC 分子 Anetumab ravtansine (HY-141606)。Anetumab (Anti-MSLN Antibody) 可用于肿瘤的研究。
HY-P99029
Hu5F9-G4
CD47
Cancer
莫洛利单抗
Magrolimab (Hu5F9-G4) 是一种人源化抗 CD47 抗体。 Magrolimab 可以阻断 CD47 的 “不要吃我” 信号,从而促进巨噬细胞介导的吞噬作用。Magrolimab 在恶性骨肿瘤和乳腺癌中具有抗肿瘤活性。
HY-P99024
RO7082859; RG-6026
CD20
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
格菲妥单抗
Glofitamab (RO7082859) 是一种与 T 细胞结合的双特异性抗体,具有新颖的 2:1 结构,即能够双价结合 B 细胞上的 CD20 ,并单价结合 T 细胞上的 CD3 。Glofitamab 通过与恶性细胞上的 CD20 结合,激活 T 细胞,促进其增殖并杀死肿瘤细胞。Glofitamab 能够在复发或难治性的 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 中诱导持久的完全缓解。
HY-P99781
MLN-1202
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
洛扎利珠单抗
Plozalizumab (MLN-1202) 是一种人源化抗 CCR2 IgG1 单克隆抗体。Plozalizumab 通过抑制 CCL2/CCR2 轴阻断髓系细胞向肿瘤微环境的招募。此外,Plozalizumab 也可改善类风湿性关节炎中的滑膜炎症。Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤和骨转移相关癌症的研究。推荐同型对照: Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991139
CTLA-4
Cancer
Futermestotug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人细胞毒性 T 淋巴细胞相关蛋白 4 (CTLA4 )。Futermestotug 有望用于多种恶性肿瘤的研究。
HY-P991621
EOS-215
TREM receptor
Cancer
EOS006215 是一种靶向 TREM-2 的人源化单克隆抗体抑制剂。EOS006215 可重编程 TREM2+ 巨噬细胞,显著阻断其多效性促肿瘤功能并克服耐药性。EOS215 可降低原位 4T1 三阴性乳腺癌小鼠模型中的转移负担,并显著抑制抗 PD-1 耐药小鼠模型中的肿瘤生长。EOS006215 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-P991582
Fc Receptor (FcR)
Cancer
BI-1607 是一种靶向 CD32b/FcγRIIB 的人源化单克隆抗体。BI-1607 具有拮抗作用,能够阻断 FcγRIIB 对免疫效应细胞的抑制作用。BI-1607 与 Trastuzumab (HY-P9907) 联合使用,可显著抑制 HER2 阳性实体瘤,包括晚期胃癌 (GC) 。
HY-P991551
Dipeptidyl Peptidase
p38 MAPK
ERK
Infection
Cancer
YS110 是一种人源化的抗 CD26 (DPP4) IgG1 单克隆抗体。YS110 通过小窝蛋白途径诱导 CD26 核转位。YS110 通过延迟 G2/M 细胞周期转换来抑制肿瘤细胞的增殖。YS110 通过阻断 MERS CoV S1 与 CD26 的结合来抑制中东呼吸综合症冠状病毒 (MERS-CoV) 的感染。YS110 可用于癌症或感染的研究,如恶性间皮瘤和中东呼吸综合症。
HY-P990212
Interleukin Related
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 是一种抗小鼠 IL-6 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 通过阻断 IL-6 重塑肿瘤微环境。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 可以抑制 STAT3 通路并增强 T 细胞浸润。Anti-Mouse IL-6 Antibody (MP5-20F3) 可用于研究炎症和感染疾病,如恶性胸腔积液 (MPE)。
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Yes
No
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Cat. No.
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Chemical Structure
HY-W769206
Talaporfin-13 C4 ,15 N (ME2906 free acid-13 C4 ,15 N) 是 13 C- 和 15 N- 标记的 Talaporfin (HY-16477A)。Talaporfin 可用于组建术中光动力疗法 (PDT),来抑制原发性恶性实质性脑肿瘤。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-16373
LNK-754; OSI-754
炔烃
CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase ) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-142118A
AP 12009 sodium
反义寡核苷酸
Trabedersen sodium 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen sodium 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
HY-142118
AP 12009
反义寡核苷酸
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
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