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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-126967A
1-P-GPA
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-Palmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate (1-P-GPA) 是一种内源性代谢物。1-Palmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate 是一种脂质膜前体。1-Palmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate 可用于非酒精性脂肪性肝病的研究。
HY-Z0056S
HY-141749A
HY-172565
SCH 56592 D-glucuronide
Drug Metabolite
UGT
Infection
Posaconazole D-glucuronide (SCH 56592 D-glucuronide) 是抗真菌剂 Posaconazole (HY-17373) 的葡萄糖醛酸苷代谢物。Posaconazole D-glucuronide 可在人肝微粒体中经 UGT1A4 催化形成。
HY-100644
Trimethoprim 1-N-oxide
Drug Metabolite
Infection
Trimethoprim N-oxide (Trimethoprim 1-N-oxide) 属于人尿代谢物。Trimethoprim N-oxide 是通过氧化嘧啶环中的氮原子生成的。Trimethoprim N-oxide 主要由 CYP1A2 在人肝微粒体中形成。
HY-121385
HY-W709579
HY-118167
HY-155792
HY-W741611
HY-N7390
HY-W099331
HY-133797
HY-118167R
HY-175078
HY-113318
HY-W540630
HY-125934
Endogenous Metabolite
Cancer
别胆酸
Allocholic acid 是一种在脊椎动物中发现的胆汁酸,在肝脏再生和致癌过程中会重新出现,此外 Allocholic acid 也是异胆酸的共轭酸以及胆酸的同分异构体。Allocholic acid 是成熟嗅觉系统的一种有效而特定的刺激物,具有海洋代谢物、大鼠代谢物和人类代谢物的作用。
HY-167643
HY-W403633
Bacterial
Infection
六氢马尿酸
Hexahydrohippuric acid 是莽草酸在肝脏和肾脏中的代谢物,受到微生物代谢的影响。Hexahydrohippuric acid 由环己烷羧酸和甘氨酸组成,具有抗菌活性。
HY-N10207
HY-113376
HY-N9279
Monocrotaline pyrrole; MCTP; 3,8-Didehydromonocrotaline
DNA Alkylator/Crosslinker
Others
Dehydromonocrotaline (Monocrotaline pyrrole) 是 Monocrotaline (HY-N0750) 的代谢产物。Dehydromonocrotaline 是一种烷化剂,可与 DNA 发生反应,表现出细胞毒性,并导致肝脏和肺损伤。
HY-133610
DNA/RNA Synthesis
Others
3,4,6-Trichlorocatechol 是工业污染物通过 Aroclor-1254 诱导的大鼠后产生的代谢物。3,4,6-Trichlorocatechol 诱导 DNA 分裂。
HY-B0794S
HY-119536
HY-W587771
MECPTP
Drug Metabolite
Metabolic Disease
Mono-2-ethyl-5-carboxypentyl terephthalate (MECPTP) 是 Di-2-ethylhexyl terephthalate (DEHTP) 的主要代谢物。Mono-2-ethyl-5-carboxypentyl terephthalate 有望用于代谢性肝病,如非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)。
HY-N8549A
HY-137580
HY-121400
5,6-Monoepoxy vitamin A; Vitamin A epoxide; 5,6-Epoxyretinol
Endogenous Metabolite
Others
Hepaxanthin (5,6-Monoepoxy vitamin A; Vitamin A epoxide; 5,6-Epoxyretinol) 是一种不活跃的类胡萝卜素。Hepaxanthin 是 5,6-单环氧维生素 A 醛的代谢产物,可以在肝脏中积累。
HY-145490
HY-126665
ADC Payload
Cancer
DMEA-PNU-159682 (molecule D12) 是一种 ADC 细胞毒素 分子,包括来自肝微粒体的新霉素代谢产物 (MMDX) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682。
HY-126665A
ADC Payload
Cancer
DMEA-PNU-159682 (molecule D12) dichloroacetate 是一种 ADC 细胞毒素 分子,包括来自肝微粒体的新霉素代谢产物 (MMDX) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682。
HY-W050031
(S)-β-Hydroxybutanoic acid; L-(+)-3-Hydroxybutyric acid; L-β-Hydroxybutyric acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(S)-3-Hydroxybutanoic acid 是一种代谢产物,是抑郁症的疾病标志物。(S)-3-Hydroxybutanoic acid 在肝脏中由乙酰-CoA 合成,当血糖低时可以被脑用作能量来源。
HY-W009934
α-Phenyl-2-pyridineacetonitrile
Drug Metabolite
Endocrinology
2-Phenyl-2-(2-pyridyl)acetonitrile 是 SC 15396 被大鼠肝脏匀浆上清部分代谢的主要代谢物。SC 15396 是一种抑制胃分泌的抗胃泌素。
HY-171185
HY-151229
DETC-Me; DDTC-Me; Diethyldithiocarbamic acid methyl ester
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Metabolic Disease
S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me) 是醛脱氢酶抑制剂双硫仑 (HY-B0240) 的活性代谢物。它由小鼠肝微粒体中双硫仑代谢物二乙基二硫代氨基甲酸甲基化而产生。S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me)可抑制大鼠肝脏低 Km 醛脱氢酶 (ALDH) (ID50=15.5 mg/kg)。当以 20.6 mg/kg 的剂量给药时,它会降低大鼠平均动脉压 (MAP) 并增加大鼠在乙醇刺激期间的心率。
HY-W016099
MQCA
Drug Metabolite
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-W003371
HY-W641657
HY-127166
HY-W653982
HY-W700800
Cytochrome P450
Cancer
Flu-6 是 Flutamide (HY-B0022) 的代谢产物。FLU-6 在肝脏中的生成需要 NADPH: cytochrome P450 reductase (CPR) 的参与。Flutamide 可抑制前列腺癌的发展。
HY-135400
HY-32349S
HY-141530
HY-W337335
1-P-GPA sodium salt
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-Palmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate (sodium salt) (1-P-GPA (sodium salt)) 是一种内源性代谢物。1-Palmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate (sodium salt) 可用于非酒精性脂肪性肝病的研究。
HY-N11676
Drug Metabolite
Cancer
6-Hydroxy-TSU-68 是一种 TSU-68 (HY-10517) 衍生物,是 TSU-68 在人肝微粒体中的生物转化途径的代谢产物,含量代表 TSU-68 的自诱导羟基化水平。
HY-171278
HY-116444A
HY-N11677
Drug Metabolite
Others
7-Hydroxy-TSU-68 是一种 TSU-68 (HY-10517) 衍生物,是 TSU-68 在人肝微粒体中的生物转化途径的代谢产物,含量代表 TSU-68 的自诱导羟基化水平。
HY-120607
Parasite
Infection
Cancer
Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物,具有抗疟活性,IC50 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT116、肝癌 HepG2 和黑色素瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。
HY-B1069
HY-W702908
P-glycoprotein
Metabolic Disease
DM-4107 是一种 Tolvaptan (HY-17000) 的主要代谢物,主要通过肝脏中的 CYP3A4 酶代谢。DM-4107 在 SCHH 细胞中抑制人体肝脏转运蛋白 NTCP、BSEP、MRP3、MRP4 (IC50 分别为 95.6、119、61.2、37.9 μM) 和胆汁酸转运的能力。DM-4107 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
HY-W040705R
N-Methylanthranilic acid (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
N-甲基蒽 (Standard)
2-(Methylamino)benzoic acid (Standard)是 2-(Methylamino)benzoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平
HY-113018A
(S)-Ibuprofen glucuronide
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
(S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide ((S)-Ibuprofen glucuronide) 是一种用于研究 S -布洛芬代谢和药代动力学的化合物,S-布洛芬是一种非甾体抗炎药。(S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide 是 S-布洛芬在肝脏中产生的酰基葡萄糖醛酸代谢产物。
HY-N10508
HY-139576
HY-139576A
DUR-928 sodium
LXR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Larsucosterol (DUR-928) sodium 是一种胆固醇代谢物,是一种有效的肝 X 受体 (LXR ) 拮抗剂。Larsucosterol sodium 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol sodium 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
HY-B0969
Cresol mixture of isomers; Methylphenol; Tricresol
Endogenous Metabolite
Infection
Metabolic Disease
Cancer
甲酚
Cresol 是具有口服活性的内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Cresol 由于在小鼠皮肤中具有促进肿瘤 (tumour-promoting ) 的特性,被归类为 3A 类致癌物,它有三种异构体: 邻甲酚、间甲酚和对甲酚,被用作化妆品杀菌剂/防腐剂或香料成分。Cresol 可通过皮肤,呼吸道和消化道吸收,然后由肝脏代谢,并通过肾脏以葡萄糖苷酸和硫酸盐的代谢物排出体外。
HY-W017464
HY-118788
HY-121385S1
HY-121385S
HY-129491S
CGP62221-d5 ; O-Desmethyl PKC412-d5
Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin-d5 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代物。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
HY-W209558
2,4,5-Trimethoxyphenylacetone
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Acoramone (2,4,5-Trimethoxyphenylacetone) 是一种可从苯丙烷中分离的天然产物。Acoramone 是经 Aroclor 1254 预处理的大鼠肝微粒体孵育上清液 b 组分的 1 H NMR 谱中鉴定出的主要代谢物之一。
HY-Y0698
Acetothioamide; TAA; Thiacetamide
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Thioacetamide (TAA) 是一种间接的肝毒素,可引起实质细胞坏死。Thioacetamide 通过微粒体 CYP2E1 代谢激活最初为硫代乙酰胺-S-氧化物,然后再转化为硫代乙酰胺-S-二氧化物,这是一种高度活性的代谢物,其活性代谢物与蛋白质和脂质共价结合,从而引起氧化应激和小叶中央坏死。Thioacetamide 可诱发慢性肝纤维化、脑病等事件模型。
HY-137263
Antibiotic
Infection
Propionylmaridomycin是一种大环内酯抗生素,具有抗菌活性。Propionylmaridomycin在胃肠道中迅速吸收,并能迅速分布到组织中。Propionylmaridomycin在肝脏、肾脏和肺部的放射性水平明显高于血浆,而在脑部的分布较少。Propionylmaridomycin的排泄主要通过粪便进行,且高粪便回收率是由于未被吸收的化合物和胆汁排泄的化合物及其代谢物造成的。Propionylmaridomycin在肺部表现出最高的抗菌活性。Propionylmaridomycin在大鼠体内被完全转化为几种代谢物,其中4''-去丙酰基-9-丙酰基maridomycin被鉴定为主要代谢物。
HY-139576B
DUR-928 (trimethylamine)
LXR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine 是一种胆固醇代谢物,是一种有效的肝 X 受体 (LXR ) 拮抗剂。Larsucosterol trimethylamine 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol trimethylamine 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
HY-139576C
DUR-928 ammonium
LXR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Larsucosterol (DUR-928) ammonium 是一种胆固醇代谢物,是一种有效的肝 X 受体 (LXR ) 拮抗剂。Larsucosterol ammonium 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol ammonium 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
HY-W018392
MEHP; Phthalic acid mono-2-ethylhexyl ester
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (MEHP) 是邻苯二甲酸二己酯 (DEHP) 的主要生物活性代谢物。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate 可通过调节相关基因和蛋白质的表达促进肝细胞脂肪酸合成,导致非酒精性脂肪肝 (NAFLD)。
HY-40161R
HY-148642
12-hydroxy-NVP; 12-OH-NVP
Drug Metabolite
Infection
12-羟基韦拉平
12-Hydroxyvirapine (12-hydroxy-NVP; 12-OH-NVP) 是奈韦拉平 (HY-10570) 的主要氧化代谢产物。奈韦拉平是一种非核苷类逆转录酶抑制剂,适用于 HIV-1 感染,会引起特异性肝毒性和轻度至重度皮疹。12-Hydroxynevirapine 是一种非反应性代谢物,可被肝脏和皮肤中的磺基转移酶 (SULT) 生物激活,产生活性物质 12-Sulphoxy-nevirapine。
HY-N1098R
HY-127166R
HY-113381
HY-40161S
HY-W702907
P-glycoprotein
Metabolic Disease
DM-4103 是一种 Tolvaptan (HY-17000) 的主要代谢物,主要通过肝脏中的 CYP3A4 酶代谢。DM-4103 在 SCHH 细胞中抑制人体肝脏转运蛋白 NTCP、BSEP、MRP2、MRP3、MRP4 (IC50 分别为 16.3、4.15、51.0、44.6、4.26 μM) 和胆汁酸转运的能力。DM-4103 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
HY-109690
Endogenous Metabolite
Cancer
1-(2-Amino-3-hydroxyphenyl)ethanone 是犬尿苷的代谢产物,可从大鼠肝线粒体中提取得到。1-(2-Amino-3-hydroxyphenyl)ethanone 与色氨酸代谢紊乱有关,可用于膀胱癌、白血病和贫血的研究。
HY-W040705
N-Methylanthranilic acid
Drug Metabolite
Others
N-甲基蒽
2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平。
HY-N1548
HY-113111
HY-113879
18-Carboxy dinor LTB4
Drug Metabolite
Metabolic Disease
18-Carboxy dinor Leukotriene B4 (18-Carboxy dinor LTB4) 是 LTB4 的 β-氧化代谢物。在肝脏中,LTB4 迅速代谢为 20-羧基 LTB4,然后 20-羧基 LTB4 再进行 β-氧化为 18-羧基二去甲 LTB4。
HY-17614R
Cytochrome P450
Others
Ezutromid (Standard) 是 Ezutromid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的,具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂, EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性,IC50 为 5.4 μM。
HY-17614
SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100
Cytochrome P450
Others
Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的,具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂, EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性,IC50 为 5.4 μM。
HY-W750297
HY-113238F
FITC-Sulfolithocholic acid
Fluorescent Dye
Others
FITC-Lithocholic acid 3-sulfate (FITC-Sulfolithocholic acid) 是一种 FITC 标记的 Lithocholic acid 3-sulfate。Lithocholic acid 3-sulfate 是一种硫酸化胆道代谢产物。通过靶向 RORγt 选择性抑制 Th17 细胞分化。Lithocholic acid 3-sulfate 可以用于胆汁淤积性肝病的发病机理的研究。
HY-W003371R
HY-N13080
Others
Cancer
3-Oxo-bufalin 是一种活性化合物,可以从蟾蜍肝组织培养物中分离得到。3-Oxo-bufalin 能够通过代谢途径产生,其是差异立体选择性 3β-脱氢酶催化 Bufalin (HY-N0877) 的代谢物。Bufalin 是 Na+/K+-ATPase 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-137912
Drug Metabolite
Endocrinology
Cancer
trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide 是反式白藜芦醇的活性代谢物。trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide可减少肠癌细胞系的增殖。trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide 增加肝脏丙酮酸生成。
HY-130431
Parasite
Infection
Vinclozolin M2 是 Vinclozolin 的活性代谢物。它由 Vinclozolin 通过连续酯酶活性和秀丽隐杆线虫中的 Vinclozolin 脱羧以及人类肝微粒体中的脱羧而形成。在使用 MCF-7 细胞的报告测定中,Vinclozolin M2 是盐皮质激素受体(IC50 =1,400 nM)和雄激素受体(IC50 =0.17 nM)的拮抗剂。
HY-113586
LB-80380
HBV
DNA/RNA Synthesis
Drug Derivative
Infection
Besifovir Dipivoxil (LB-80380),一种鸟苷单磷酸的类似物,是一种具有抗病毒效力的非环状核苷酸磷酸盐。Besifovir Dipivoxil 在肝脏和肠道中迅速被转化为中间代谢物 LB80331,通过酯化过程,随后被磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐形式,这些形式作为抗病毒 DNA 合成抑制剂。Besifovir Dipivoxil 有望用于慢性乙型肝炎的研究。
HY-125156
BMS-801576
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Dapagliflozin-3-O-β-D-glucuronide (BMS-801576) 是 Dapagliflozin (HY-10450) 的代谢物,由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶-1A9 (UGT1A9) 在肝脏和肾脏中形成。Dapagliflozin 是 SGLT2 的选择性抑制剂,可用于改善血糖控制,减轻 2 型糖尿病。
HY-129491
CGP62221; O-Desmethyl PKC412
PKC
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
HY-135810
HY-126182
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
去乙酰地尔硫卓
Deacetyldiltiazem是一种代谢物,具有冠状血管扩张活性。Deacetyldiltiazem在服用Diltiazem的个体的血浆中存在。Deacetyldiltiazem的去乙酰化酶活性主要由大鼠的Ces2a酶催化。Deacetyldiltiazem的体外实验显示其与大鼠肝微粒的Km值相似,表现出高效的去乙酰化酶活性。Deacetyldiltiazem的研究有助于理解不同物种之间的化合物代谢动力学差异。
HY-126850
EGFR
Cancer
4-表强力霉素
4-Epidoxycycline 是抗生素多西环素 (doxycycline,HY-N0565) 的一种肝脏代谢产物,在小鼠中不具有抗生素功能。4-Epidoxycycline 在体外实验和活体小鼠模型中调控 HER2 基因表达的能力与 doxycycline 相当,在肿瘤组织中也表现出与 doxycycline 类似的高效性,可以实现超过 95% 的肿瘤消退率。
HY-W424918
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Opromazine hydrochloride是一种抗精神病化合物,具有镇静和止吐药理作用,可有效抑制精神分裂症和精神病等精神疾病。Opromazine hydrochloride通过阻断大脑中的多巴胺受体来降低多巴胺能活性。Opromazine hydrochloride已在各种微粒体酶中对其代谢物进行了分析,结果显示其形成率存在差异,这强调了人类肝脏和胎盘微粒体中化合物代谢酶的多样性。
HY-135541
YM150 maleate
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Darexaban maleate (YM150 maleate)是一种直接因子Xa抑制剂,具有预防静脉血栓栓塞的活性。Darexaban maleate在人体内的主要代谢产物为Darexaban葡萄糖醇,作用于药理学。Darexaban maleate的葡萄糖醇化反应主要由UGT1A9和UGT1A10在人体肝脏和肠道中催化。Darexaban maleate在肝脏的葡萄糖醇化K(m)值大于250 μM,而在肠道中则呈现底物抑制动力学,K(m)值为27.3 μM。Darexaban maleate的无结合K(m)值在HLM和UGT1A9中都受到了脂肪酸游离牛血清白蛋白的影响而显著降低。
HY-113161S
Isotope-Labeled Compounds
Others
L-Octanoylcarnitine-d3 是氘代标记的 L-Octanoylcarnitine (HY-113161)。L-Octanoylcarnitine-d3 是一种血浆代谢物,是辛酰肉碱的一种生理活性形式。L-Octanoylcarnitine-d3 可用于乳腺癌的研究。
HY-W354498
HY-113161
HY-113161R
HY-126687
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682,一种用于 ADC 的活性分子-偶联物,由 ADC 接头 Mal-PEG4-VC-PAB 和有效的 ADC 细胞毒素DMEA-PNU-159682 组成。 DMEA-PNU-159682 包括来自肝微粒体代谢产物的新霉素 (MMDX) 和 ADC 细胞毒素 PNU-159682。
HY-167746
HIV
Infection
Nevirapine quinone methide是奈韦拉平的活性代谢物,是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),用于抑制 HIV-1 感染和艾滋病。Nevirapine quinone methide因其代谢活化途径而与严重的皮肤和肝脏损伤有关。Nevirapine quinone methide已被证明可抑制 CYP3A4,这可能导致其肝毒性。
HY-W016099S
MQCA-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid-d4 是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的氘代物。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-N0904
HY-B1069R
HY-W587772
MEHHTP
Drug Metabolite
Metabolic Disease
Mono (2-ethyl-5-hydroxyhexyl) terephthalate (MEHHTP) 是Di-2-ethylhexyl terephthalate (DEHTP) 的羟基代谢产物,是一种肝脏 X 受体 α(LXRα ) 激动剂,结合能为 -7.41 kcal/mol。Mono (2-ethyl-5-hydroxyhexyl) terephthalate 上调 LXRα 的下游靶点,如 SREBP-1c 和 FASN,并增加肝细胞中的脂生成酶活性,提高甘油三酯 (TG) 水平。Mono (2-ethyl-5-hydroxyhexyl) terephthalate 有望用于非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究。
HY-15042
Bradykinin Receptor
Metabolic Disease
MK 0686是一种强效的缓激肽 (Bradykinin) B1 受体拮抗剂,具有自动诱导代谢的特性。口服给药后,MK 0686 在卷尾猴体内经过氧化途径发生显著生物转化,形成代谢物 M11 和 M13。这种代谢诱导主要由 CYP2C75 介导,表现为该酶 mRNA 表达、蛋白质水平和催化活性的增加。自动诱导现象说明 MK 0686 能通过上调 CYP2C75 增强自身代谢,可能影响其长期药代动力学。
HY-126689
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mal-Phe-C4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682,一种用于 ADC 的活性分子-偶联物,由 ADC 接头 Mal-Phe-C4-VC-PAB 和有效的 ADC 细胞毒素 DMEA-PNU-159682 组成。 DMEA-PNU-159682 包括来自肝微粒体代谢产物的新霉素 (MMDX) 和 ADC 细胞毒素 PNU-159682。
HY-113031
16α-Hydroxy-DHEA; 16α-OH-DHEA; 16α-hydroxy DHEA
Cytochrome P450
Endocrinology
16a-Hydroxydehydroisoandrosterone (16α-Hydroxy-DHEA) 是内源性类固醇激素脱氢表雄酮的代谢产物。16a-Hydroxydehydroisoandrosterone 由脱氢表雄酮通过 16-羟基化形成,在成人人类肝微粒体中,细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 和 CYP3A5 以及胎儿重组 CYP3A7 作用下形成。它是胎儿雌激素的前体,包括雌三醇。
HY-135810A
Desethylhydroxychloroquine oxalate
CHIKV
Influenza Virus
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-W050031R
(S)-β-Hydroxybutanoic acid (Standard); L-(+)-3-Hydroxybutyric acid (Standard); L-β-Hydroxybutyric acid (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(S)-3-Hydroxybutanoic acid (Standard) 是 (S)-3-Hydroxybutanoic acid (HY-W050031) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-3-Hydroxybutanoic acid 是一种代谢产物,是抑郁症的疾病标志物。(S)-3-Hydroxybutanoic acid 在肝脏中由乙酰-CoA 合成,当血糖低时可以被脑用作能量来源。
HY-W016099R
MQCA (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (Standard)是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-40161
HY-W587530
6-Ketolithocholic acid
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Endocrinology
6-Oxolithocholic acid 是一种由 Lithocholic acid (HY-B0172) 衍生的胆汁酸代谢产物。6-Oxolithocholic acid 具有较高的细胞毒性,能够诱导细胞凋亡 (apoptosis ),尤其是在肝细胞中。6-Oxolithocholic acid 可参与调节胆汁酸的代谢和合成,影响胆固醇的代谢途径。6-Oxolithocholic acid 可用于研究胆汁酸在健康和疾病中的作用,尤其是在消化系统和肝脏疾病的背景下。
HY-W009934R
α-Phenyl-2-pyridineacetonitrile (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Endocrinology
2-Phenyl-2-(2-pyridyl)acetonitrile (Standard)是 2-Phenyl-2-(2-pyridyl)acetonitrile 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Phenyl-2-(2-pyridyl)acetonitrile 是 SC 15396 被大鼠肝脏匀浆上清部分代谢的主要代谢物。SC 15396 是一种抑制胃分泌的抗胃泌素。
HY-135810S
HY-135810S1
HY-136913
(Rac)-Betuligenol
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
(Rac)-Rhododendrol ((Rac)-Betuligenol)是一种芳香化合物,具有促氧化活性。 (Rac)-Rhododendrol可能对肝脏疾病的抑制有用。 (Rac)-Rhododendrol可以对黑素细胞产生毒性,导致细胞死亡。 (Rac)-Rhododendrol的代谢产物RD-醌具有细胞毒性,通过与巯基蛋白结合导致酶失活和内质网应激。 (Rac)-Rhododendrol衍生的黑色素表现出强效的促氧化活性,可能导致氧化应激。
HY-119695AS
HY-173391
4-HNE-GSH TFA
Drug Metabolite
Metabolic Disease
4-Hydroxy nonenal glutathione (4-HNE-GSH) TFA 是 4-羟基-2-壬烯醛的主要代谢产物。4-Hydroxy nonenal glutathione TFA 是大鼠肝脏和肝细胞氧化应激的标志物。4-Hydroxy nonenal glutathione TFA 能有效阻止人类细胞中 4-羟基-2-壬烯醛与 DNA 加合物的形成。
HY-W018392R
MEHP (Standard); Phthalic acid mono-2-ethylhexyl ester (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (Standard)是 Mono-(2-ethylhexyl) phthalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (MEHP) 是邻苯二甲酸二己酯 (DEHP) 的主要生物活性代谢物。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate 可通过调节相关基因和蛋白质的表达促进肝细胞脂肪酸合成,导致非酒精性脂肪肝 (NAFLD)。
HY-W018392S
MEHP-d4 ; Phthalic acid mono-2-ethylhexyl ester-d4
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Mono-(2-ethylhexyl) phthalate-d4 是一种氘代标记的 Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (HY-W018392)。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (MEHP) 是邻苯二甲酸二己酯 (DEHP) 的主要生物活性代谢物。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate 可通过调节相关基因和蛋白质的表达促进肝细胞脂肪酸合成,导致非酒精性脂肪肝 (NAFLD)。
HY-129878
AD-41
Endogenous Metabolite
Cancer
N-Trifluoroacetyladriamycin (AD-41)是一种化疗化合物,具有抗肿瘤活性。N-Trifluoroacetyladriamycin在小肠和肝脏中表现出最高的荧光和放射性水平,表明其在这些组织中的显著积累。N-Trifluoroacetyladriamycin还在肾脏、脾脏、大肠、肺和心脏中也显示出显著的积累。N-Trifluoroacetyladriamycin是Valrubicin的代谢物,Valrubicin用于抑制膀胱癌。N-Trifluoroacetyladriamycin及其衍生物的存在可能与化合物的生物转化及其抗肿瘤机制相关。
HY-W744265
HY-153394
Fungal
Infection
Aflatoxin Q1 是 Aflatoxin B1 (AFB1) 的羟基代谢物,Aflatoxin B1 是一种由黄曲霉 (A. flavus ) 产生的霉菌毒素。在所有底物浓度下,Aflatoxin Q1 以及 Aflatoxin B1 8,9-氧化物是 Aflatoxin B1 在人肝微粒体中形成的主要氧化产物。Aflatoxin 3 α-羟基化为 Aflatoxin Q1 的过程是一种潜在的重要解毒途径。
HY-154825
HY-124626
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-(+)-Mequitazine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂,主要由人肝微粒体生物转化,产生羟基化和 S-氧化代谢物。(R)-(+)-Mequitazine 与胃肠道、血管和呼吸道效应细胞的组胺 H1 受体竞争性结合,从而阻断组胺的内源性活性。(R)-(+)-Mequitazine 对 CYP3A 催化的咪达唑仑 1’-羟化酶具有抑制活性。(R)-(+)-Mequitazine 可用于各种过敏性疾病的研究。
HY-N0904R
HY-W130610R
HY-W777442
Isotope-Labeled Compounds
Influenza Virus
Parasite
CHIKV
Infection
Cletoquine-d4 Oxalate 是 Cletoquine (oxalate) (HY-135810A) 的氘代物。Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-77278
VD/VDR
Aryl Hydrocarbon Receptor
LXR
PPAR
Others
25-Hydroxytachysterol3 是 Vitamin D3 (HY-15398) 的代谢产物。25-Hydroxytachysterol3 抑制表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞的增殖,刺激角质形成细胞分化和抗氧化相关基因的表达。25-Hydroxytachysterol3 可以激活维生素 D 受体 (VDR )、芳烃受体 (AhR ) 、肝 X 受体 α/β (LXR α/β ) 和过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ ),刺激 CYP24A1 的表达。
HY-Y0319R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
乙酸 (标准品)
Acetic acid (Standard) 是 Acetic acid (HY-Y0319) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-121057
3-OH FNTZ
Drug Metabolite
Cytochrome P450
Metabolic Disease
3-Hydroxyflunitrazepam (3-OH FNTZ) 是 Flunitrazepam (FNTZ) 的主要代谢产物,由 CYP3A4 通过 3-羟基化途径生成 (Km = 286 μM),在肝微粒体中占主导代谢途径 (>80%)。其生成受到 CYP3A4 抑制剂 如 Ketoconazole (HY-B0105) (IC50 = 0.11 μM) 和 Ritonavir (HY-90001) (IC50 = 0.041 μM) 的显著抑制。这表明 3-Hydroxyflunitrazepam 的代谢对 CYP3A4 的活性高度依赖,并可能受 CYP3A 抑制剂的药物相互作用影响。
HY-W750791
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
乙酸钠-13 C
Acetic acid-13 C (sodium) 是 13 C 标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-118816
11-epi PGF2α-EA; 11β-PGF2α-EA; 11β-Prostamide F2α
Drug Metabolite
Metabolic Disease
11β-Prostaglandin F2α (11-epi PGF2α-EA; 11β-PGF2α-EA) 理论上是 PGD2-EA 的肝脏代谢物,是在内源性大麻素 AEA 经 COX-2 代谢过程中产生的,AEA 存在于大脑、肝脏和其他哺乳动物组织中。AEA 可直接被 COX-2 和特定 PG 合酶利用,生成经典 PG 的乙醇酰胺同源物。PGD2-EA 在用 AEA 处理的活化 RAW 264.7 细胞中形成。
HY-W750792
HY-W750196
HY-W778521
HY-W751181
CGP62221-13 C6 ; O-Desmethyl PKC412-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
PKC
Cancer
O-Desmethyl midostaurin-13 C6 (CGP62221-13 C6 ) 是 13 C 标记的 O-Desmethyl Midostaurin (HY-129491)。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
HY-126691
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682,一种用于 ADC 的活性分子-偶联物,由 ADC 接头 DBCO-PEG4-VC-PAB 和有效的 ADC 细胞毒素 DMEA-PNU-159682 组成。 DMEA-PNU-159682 包括来自肝微粒体代谢产物的新霉素 (MMDX) 和 ADC 细胞毒素 PNU-159682。DBCO-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W009538
5-Fluoro-5'-deoxycytidine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
Cancer
5'-脱氧-5-氟胞苷
5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-N2481
HY-W009538S
5-Fluoro-5'-deoxycytidine-d3
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Isotope-Labeled Compounds
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
Cancer
5'-脱氧-5-氟胞苷-d3
5'-Deoxy-5-fluorocytidine-d3 是氘代标记的 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (HY-W009538)。5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-W009538R
5-Fluoro-5'-deoxycytidine (Standard)
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Reference Standards
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
Cancer
5-F-5'-脱氧胞苷 (Standard)
5'-Deoxy-5-fluorocytidine (Standard)是 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (HY-W009538) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-W009538S1
5-Fluoro-5'-deoxycytidine-13 C5
Isotope-Labeled Compounds
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
Cancer
5'-脱氧-5-氟胞苷-13 C5
5'-Deoxy-5-fluorocytidine-13C5 是 13 C 标记的 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (HY-W009538)。 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-N2481R
HY-L076
1,467 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 1,467 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
HY-L148
69 compounds
TCA循环(三羧酸循环)-也称为克雷布斯循环或柠檬酸循环(CAC),是通过乙酰辅酶A的氧化,将碳水化合物、脂肪和蛋白质中储存的能量释放出来的一系列化学反应。
几十年来,TCA循环一直被认为是细胞氧化磷酸化产生能量和生物合成的中心途径。研究表明,TCA循环与多种疾病有关联,特别是癌症。结肠癌、肝癌等几种癌症中,出现了导致TCA循环代谢物产生失调的突变,表明TCA循环可能与癌症的发生有关。了解TCA循环在抑制或促进癌症进展中的作用和分子机制,将促进未来开发新的基于代谢物的癌症治疗方法。
MCE可以提供69种与TCA循环相关的化合物,是进行TCA循环相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-113238F
FITC-Sulfolithocholic acid
Fluorescent Dyes/Probes
FITC-Lithocholic acid 3-sulfate (FITC-Sulfolithocholic acid) 是一种 FITC 标记的 Lithocholic acid 3-sulfate。Lithocholic acid 3-sulfate 是一种硫酸化胆道代谢产物。通过靶向 RORγt 选择性抑制 Th17 细胞分化。Lithocholic acid 3-sulfate 可以用于胆汁淤积性肝病的发病机理的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W040705
N-Methylanthranilic acid
Drug Metabolite
Others
N-甲基蒽
2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平。
HY-W040705R
N-Methylanthranilic acid (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
N-甲基蒽 (Standard)
2-(Methylamino)benzoic acid (Standard)是 2-(Methylamino)benzoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-Z0056S
Bromobenzene-d5 是溴苯的氘代物。Bromobenzene 是一种众所周知的环境毒素,通过CYP450 介导的生物激活产生反应性代谢物,进而产生氧化应激,从而导致肝脏和肾脏损伤。
HY-W653982
Coproporphyrin I-15 N4 一种 15 N 标记的 Coproporphyrin I (HY-113318)。Coproporphyrin I 是存在于血液和尿中的内源代谢物,可用于研究肝病和卟啉症。
HY-32349S
Ercalcidiol-d3 是 Ercalcidiol 的氘代物。Ercalcidiol 是维生素 D2 的代谢产物。Ercalcidiol 可用作维生素 D 状态的指标。
HY-B0794S
AZ7550-d5 是 AZ7550 (HY-B0794) 的氘代物。AZ7550 是 Osimtinib (AZD9291; HY-15772) 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。
HY-121385S1
Hydroxy Bosentan-d4 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS,保留 10%-20% 的活性。
HY-121385S
Hydroxy Bosentan-d6 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS,保留 10%-20% 的活性。
HY-129491S
O-Desmethyl Midostaurin-d5 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代物。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
HY-40161S
Indole-3-carboxylic acid-d4 是氘代标记的 Indole-3-carboxylic acid。Indole-3-carboxylic acid 是一种正常的尿吲哚色氨酸代谢物,在肝病患者中浓度会升高。
HY-W750297
p,p'-DDD-13 C12 是 13 C 标记的 p,p'-DDD。p,p'-DDD 是 p,p'-DDT 的主要代谢产物。p,p'-DDD 出现在大鼠的粪便和肝脏中,通过胃管给予 p,p'-DDT,但腹腔注射 p,p'-DDT 的大鼠没有。
HY-113161S
L-Octanoylcarnitine-d3 是氘代标记的 L-Octanoylcarnitine (HY-113161)。L-Octanoylcarnitine-d3 是一种血浆代谢物,是辛酰肉碱的一种生理活性形式。L-Octanoylcarnitine-d3 可用于乳腺癌的研究。
HY-W016099S
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid-d4 是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的氘代物。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-135810S
Cletoquine-d4 是 Cletoquine 氘代物。Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-135810S1
Cletoquine-d4 -1 是 Cletoquine 的氘代物。Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine
HY-119695AS
Simvastatin acid-d6 (ammonium)m是 Simvastatin acid ammonium 的氘代物。Simvastatin ammonium 是一种 simvastatin lactone metabolism 由 CYP3A4/5 在肠壁和肝脏中介导形成的活性代谢产物 (pKa=5.5)。Simvastatin ammonium 可减少吲哚硫酸盐介导的活性氧种类,并调节被 OATP3A1 基因转染的心肌细胞和 HEK293 细胞中 OATP3A1
HY-W018392S
Mono-(2-ethylhexyl) phthalate-d4 是一种氘代标记的 Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (HY-W018392)。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (MEHP) 是邻苯二甲酸二己酯 (DEHP) 的主要生物活性代谢物。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate 可通过调节相关基因和蛋白质的表达促进肝细胞脂肪酸合成,导致非酒精性脂肪肝 (NAFLD)。
HY-W744265
NAPQI-d3 (N-Acetyl-4-benzoquinone Imine-d3 ) 是 NAPQI (HY-W017464) 的氘代物。NAPQI 是 Acetaminophen (HY-66005) 的毒性代谢物。NAPQI 也是维生素 K 循环中酶的抑制剂。NAPQI 能被谷胱甘肽 (GSH) 迅速解毒,但在 GSH 缺乏的情况下,过量的 NAPQI 与蛋白质中的半胱氨酸残基反应,导致细胞死亡和肝脏毒性。
HY-W777442
Cletoquine-d4 Oxalate 是 Cletoquine (oxalate) (HY-135810A) 的氘代物。Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-W750791
Acetic acid-13 C (sodium) 是 13 C 标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-W750792
Acetic acid-13 C,d3 -1 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-W750196
Acetic acid-13 C,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-W778521
Acetic acid-13 C2 ,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-W751181
O-Desmethyl midostaurin-13 C6 (CGP62221-13 C6 ) 是 13 C 标记的 O-Desmethyl Midostaurin (HY-129491)。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
HY-W009538S
5'-Deoxy-5-fluorocytidine-d3 是氘代标记的 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (HY-W009538)。5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
HY-W009538S1
5'-Deoxy-5-fluorocytidine-13C5 是 13 C 标记的 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (HY-W009538)。 5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
Cat. No.
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HY-126691
二苯并环辛炔
ADC合成
DBCO-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682,一种用于 ADC 的活性分子-偶联物,由 ADC 接头 DBCO-PEG4-VC-PAB 和有效的 ADC 细胞毒素 DMEA-PNU-159682 组成。 DMEA-PNU-159682 包括来自肝微粒体代谢产物的新霉素 (MMDX) 和 ADC 细胞毒素 PNU-159682。DBCO-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W009538
5-Fluoro-5'-deoxycytidine
核苷及其类似物
胞嘧啶
5'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluoro-5'-deoxycytidine) 是胞苷类似物,Capecitabine (HY-B0016) 的代谢产物。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 由 Capecitabine 在肝脏中经羧酸酯酶转化而成。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 经胞苷脱氨酶 (cytidine deaminase ) 脱氨生成 5'-deoxy-5-fluorouridine,最终在肿瘤组织中经胸苷磷酸化酶转化为 5-fluorouracil (HY-90006),发挥抗肿瘤作用。5'-Deoxy-5-fluorocytidine 用于结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体肿瘤的研究。
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