2. Metabolic Enzyme/Protease MAPK/ERK Pathway Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor NF-κB Immunology/Inflammation
  3. Prolyl Endopeptidase (PREP) Drug Metabolite JNK PPAR NF-κB Interleukin Related
  4. Oroxylin A-7-O-glucuronide

Oroxylin A-7-O-glucuronide  (Synonyms: Oroxyloside; Oroxylin A-7-O-β-D-glucuronide)

目录号: HY-N2481 纯度: 99.83%
COA 产品使用指南 技术支持

Oroxylin A-7-O-glucuronide (Oroxyloside) 是一种口服活性的类黄酮葡糖苷酸和 Oroxylin A (HY-N0560) 的代谢产物。Oroxylin A-7-O-glucuronide 可从 Scutellaria baicalensis 干燥的根中提取。Oroxylin A-7-O-glucuronide 具有脯氨酰寡肽酶抑制作用。Oroxylin A-7-O-glucuronide 抑制 JNK 通路, 上调 PPARγ 并抑制 NF-κB p65 核易位。Oroxylin A-7-O-glucuronide 减少细胞因子 (IL-1β、IL-6)。Oroxylin A-7-O-glucuronide 具有抗血管生成、抗肿瘤 (胶质瘤、肝癌)、抗炎、肝保护作用。

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Oroxylin A-7-O-glucuronide

Oroxylin A-7-O-glucuronide Chemical Structure

CAS No. : 36948-76-2

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Oroxylin A-7-O-glucuronide 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Oroxylin A-7-O-glucuronide (oroxyloside) is an orally active flavonoid glucuronide and metabolite of Oroxylin A (HY-N0560). Oroxylin A-7-O-glucuronide can be extracted from the dried root of Scutellaria baicalensis. Oroxylin A-7-O-glucuronide exhibits prolyl oligopeptidase inhibitory activity. Oroxylin A-7-O-glucuronide inhibits the JNK pathway, upregulates PPARγ, and inhibits NF-κB p65 nuclear translocation. Oroxylin A-7-O-glucuronide reduces cytokine (IL-1β, IL-6) production. Oroxylin A-7-O-glucuronide exhibits anti-angiogenic, anti-tumor (glioma, liver cancer), anti-inflammatory, and hepatoprotective activities[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target[1][2][3][4][5][6]

PPARγ

 

IL-6

 

IL-1β

 

体外研究
(In Vitro)

Oroxylin A-7-O-glucuronide (40-160 μM；24 h) 抑制 EA.hy926 细胞的活力和侵袭能力[1].
Oroxylin A-7-O-glucuronide (5-100 μM；24 h) 以剂量依赖性方式显著抑制 U87-MG、U251-MG、U138-MG 和 SHG44 细胞中的神经胶质瘤细胞增殖，IC50 值分别为 36.87、52.36、59.67 和 56.39 μM[2]。
Oroxylin A-7-O-glucuronide (100 μM; 24 h) 通过抑制 JNK 通路，降低 APAP (HY-66005) 诱导的 L02 和 AML12 细胞凋亡和坏死性凋亡[3]。
Oroxylin A-7-O-glucuronide (2-100 μM; 24 h) 通过 PPARγ 介导的 NF-κB 抑制，降低 RAW264.7 和 BMDM 中 LPS 诱导的促炎细胞因子[4]。
Oroxylin A-7-O-glucuronide (50 μM) 通过激活自噬，降低 L02 和 LX2 细胞中 H2O2 诱导的 IL-6 产生[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Oroxylin A-7-O-glucuronide 相关抗体:

Cell Invasion Assay[1]

Cell Line: EA.hy926
Concentration: 40 μM, 80 μM, 160 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited the migration and invasion of EA.hy926 cells in a concentration-dependent manner, and the inhibitory rates were 10.2%, 48.0% and 73.4%, respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: EA.hy926
Concentration: 40 μM, 80 μM, 160 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Reduced phosphorylation of VEGFR2 at pY1214, pY951, pY1175.
体内研究
(In Vivo)

Oroxylin A-7-O-glucuronide (40-80 mg/kg；静脉注射；每两天一次) 在 Matrigel 栓塞试验中可抑制血管生成，并降低裸鼠 A549 异种移植肿瘤的生长，且毒性较低[1]。
Oroxylin A-7-O-glucuronide (10-40 mg/kg；口服；每日一次；4 周) 可抑制无胸腺裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤的生长，且不影响体重和器官功能[2]。
Oroxylin A-7-O-glucuronide (100 mg/kg；口服) 可通过降低血清 ALT/AST 和肝脏水平，改善 APAP (HY-66005) 在 C57BL/6 小鼠中引起的肝毒性。炎症[3]。
Oroxylin A-7-O-glucuronide (20-80 mg/kg；口服；10 天) 可通过减少结肠损伤和促炎细胞因子来缓解 C57BL/6 小鼠中 DSS 诱发的结肠炎[4]。
Oroxylin A-7-O-glucuronide (20-80 mg/kg；灌胃；隔天) 可抑制 C57BL/6 和 Atg5Hep-/- 小鼠中 CCl4 诱发的肝纤维化和 DEN (HY-N7434) + CCl4 (HY-Y0298) 诱发的肝癌形成[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nude mice (6-8 weeks old, 18-22 g) with A549 xenografts[1]
Dosage: 40 mg/kg, 80 mg/kg
Administration: Intravenous injection, every two days
Result: Decreased tumor volume and weight.
Reduced microvessel density (CD31 staining) and hemoglobin content in Matrigel plugs.
Decreased pY1214 VEGFR2 and increased R-Ras, VE-cadherin in tumors.
Showed no significant change in body weight or organ damage.
Animal Model: Female C57BL/6 mice (35-40 days old, 18-22 g) with DSS-induced colitis[4]
Dosage: 20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg
Administration: Intragastric administration, 10 dayss
Result: Attenuated body weight loss, colon shortening and DAI score.
Reduced MPO, iNOS activity and CD11b+ cell infiltration.
Decreased IL-1β, IL-6, TNF-α in serum and colon; up-regulated PPARγ and inhibited NF-κB p65 nuclear translocation.
分子量

460.39

Formula

C22H20O11
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (108.60 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1721 mL 10.8604 mL 21.7207 mL
5 mM 0.4344 mL 2.1721 mL 4.3441 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.83%

COA (291 KB) HNMR (283 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Oroxylin A-7-O-glucuronide 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1721 mL 10.8604 mL 21.7207 mL 54.3018 mL
5 mM 0.4344 mL 2.1721 mL 4.3441 mL 10.8604 mL
10 mM 0.2172 mL 1.0860 mL 2.1721 mL 5.4302 mL
15 mM 0.1448 mL 0.7240 mL 1.4480 mL 3.6201 mL
20 mM 0.1086 mL 0.5430 mL 1.0860 mL 2.7151 mL
25 mM 0.0869 mL 0.4344 mL 0.8688 mL 2.1721 mL
30 mM 0.0724 mL 0.3620 mL 0.7240 mL 1.8101 mL
40 mM 0.0543 mL 0.2715 mL 0.5430 mL 1.3575 mL
50 mM 0.0434 mL 0.2172 mL 0.4344 mL 1.0860 mL
60 mM 0.0362 mL 0.1810 mL 0.3620 mL 0.9050 mL
80 mM 0.0272 mL 0.1358 mL 0.2715 mL 0.6788 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1086 mL 0.2172 mL 0.5430 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Oroxylin A-7-O-glucuronide36948-76-2Oroxyloside Oroxylin A-7-O-β-D-glucuronideProlyl Endopeptidase (PREP)Drug MetaboliteJNKPPARNF-κBInterleukin Relatedprolyl oligopeptidasePOPc-Jun N-terminal kinasePeroxisome proliferator-activated receptorsNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBILprolyloligopeptidaseInhibitorinhibitorinhibit

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Oroxylin A-7-O-glucuronide
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