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Pathways Recommended: Metabolic Enzyme/Protease
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recombinant enzyme

" in MCE Product Catalog:

52

抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

2

生化试剂

3

MCE 试剂盒

1

抗体抑制剂

2

天然产物

1

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-E70203

    Ser/Thr Protease Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    重组抑肽酶 Recombinant aprotinin 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Recombinant aprotinin 可以抑制胰蛋白酶和相关蛋白水解酶。
    Recombinant aprotinin
  • HY-E70392

    Ser/Thr Protease Others
    重组胰蛋白酶 Recombinant Trypsin 是一种丝氨酸蛋白酶,可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。
    Recombinant Trypsin
  • HY-108903
    Hyaluronidase (human recombinant)
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    Vorhyaluronidase alfa; rHuPH 20

    Biochemical Assay Reagents Glycosidase Metabolic Disease
    透明质酸酶(重组人来源) Hyaluronidase (human recombinant) (Vorhyaluronidase alfa; rHuPH 20) 是一种可催化透明质酸降解的酶。Hyaluronidase (human recombinant) 用于改善胃肠外液体、药物和造影剂的吸收和分散。
    Hyaluronidase (human recombinant)
  • HY-E70600

    Carboxylesterase (CES) Others
    Human CES1 Enzyme 是一种重组表达的 CES1 酶。Human CES1 Enzyme 是一种负责水解含酯和酰胺分子的酶,主要在肝脏中表达,在肝脏中对活性代谢物的加工至关重要,也参与酯交换反应。
    Human CES1 Enzyme
  • HY-E70283

    rEGCase II assisted by Activator II

    Endogenous Metabolite Others
    激活剂II辅助型重组神经节苷脂内切糖苷酶II Recombinant endoglycoceramidase II assisted by activator II 是一种生物催化剂,是新生物催化剂技术的关键酶。酶工程致力于增强酶反应动力学、底物选择性和恶劣条件下(例如低或高 pH)下的活性。通过向这些酶修饰引入刺激响应性,活性的动态控制也成为可能。
    Recombinant endoglycoceramidase II assisted by activator II
  • HY-P2893A

    Creatine amidinohydrolase

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    肌酸酶(重组) Creatinase (Recombinant) 是一种水解酶,负责催化肌酸 (Creatine,HY-W010388) 水解为肌氨酸 (Sarcosine,HY-101037) 和尿素 (urea,HY-Y0271)。Creatinase (Recombinant) 可通过与肌酐酶 (HY-P2838) 和肌氨酸氧化酶 (HY-P2861) 共同参与酶级联反应,来测定血液和尿液中的肌酸酐 (Creatinine,HY-B0504) 水平。Creatinase (Recombinant) 是酶联级反应中的限速酶,肌酐的酶法定量是评估肾功能的重要方法。
    Creatinase (Recombinant)
  • HY-143285

    Fluorescent Dye Infection
    AMC-GlcNAc (compound 1) 是一种有效的荧光探针,可用于检测和表征 β-己糖胺酶的活性。AMC-GlcNAc 可通过开启荧光实现连续监测,并且在宽 pH 范围内能显示恒定的荧光信号 (Ex=325 nm, Em=390 nm)。AMC-GlcNAc 可实现高灵敏度和低背景的比率荧光检测,可用于筛查大肠杆菌细胞裂解物中的重组分散素 B 活性。
    AMC-GlcNAc
  • HY-E70599

    Carboxylesterase (CES) Others
    Human CES2 Enzyme 是一种重组表达的 CES2 酶。Human CES2 Enzyme 可水解许多外源性和内源性化合物 (包括脂质) 中的羧酸酯键、硫酯键和酰胺键。
    Human CES2 Enzyme
  • HY-B2220B

    Endogenous Metabolite Others
    热稳定纤维素酶 (重组) Thermostable cellulase (recombinant) 是一种在超嗜热菌中表达的热稳定纤维素酶。Thermostable cellulase (recombinant) 可以在高温下进行水解过程,将纤维素生物质生物转化为可发酵糖,用于生产生物燃料。
    Thermostable cellulase (recombinant)
  • HY-P990731

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Canvircept 是一种重组融合蛋白,包含与人 IgG1 Fc 融合的血管紧张素转换酶 2 (ACE2)。
    Canvircept
  • HY-125863A

    G6PD (Leuconostoc sp., recombinant)

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    葡萄糖6-磷酸脱水酶(明串珠菌属, 重组) Glucose-6-phosphate dehydrogenase (Leuconostoc sp., recombinant) 是磷酸戊糖循环中的一种 NADP 依赖性酶,是葡萄糖代谢的途径之一。Glucose-6-phosphate dehydrogenase (Leuconostoc sp., recombinant) 可用于定量 ATP、葡萄糖和肌酸激酶。
    Glucose-6-phosphate dehydrogenase (Leuconostoc sp., recombinant)
  • HY-122154

    Adenosine Deaminase Inflammation/Immunology
    FR234938 是一种非核苷腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂,对重组人腺苷脱氨酶的 IC50 为 17 nM。FR234938 具有抗风湿和抗炎作用。
    FR234938
  • HY-18205

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    RXPA 380 是一种 C 端特异性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,Ki 为 3 nM。RXPA 380 抑制人重组 ACE C 域突变体,IC50 为 2.5 nM。
    RXPA 380
  • HY-E70079

    CBL

    Biochemical Assay Reagents Infection
    胱硫醚-β-裂解酶 Cystathionine β-lyase, Recombinant Microorganisms (CBL) 是一种催化胱胱硫氨酸分解为同型半胱氨酸的酶,是蛋氨酸生物合成的倒数第二步。Cystathionine β-lyase 对细菌毒力很重要。
    Cystathionine β-lyase, Recombinant Microorganisms
  • HY-P2929B

    Glycosidase Cancer
    PNGase F (Immobilized, Microspin) 是一种树脂,其中 PNGase F(肽 N-糖苷酶 F)酶与琼脂糖珠共价偶联,用于去除抗体、融合蛋白和其他 N-糖基化蛋白上的 N-聚糖。该酶重组表达自大肠杆菌,序列来源于Flavobacterium meningsepticum。
    PNGase F (Immobilized, Microspin)
  • HY-E70466

    Cytochrome P450 Metabolic Disease
    人 CYP1A2,低还原酶 Human CYP1A2, Low-Reductase,是一种重组 CYP1A2,是肝脏中最重要的细胞色素P450(CYP)酶之一。CYP1A2 参与人体内外来化合物的代谢。
    Human CYP1A2,Low-Reductase
  • HY-145933

    Glutaminase Inflammation/Immunology
    BJJF078 是一种氨基哌啶衍生物。BJJF078 是一种有效的重组人和小鼠谷氨酰胺转氨酶 (TG2) 活性的抑制剂,IC50 值分别为 41 和 54 nM。BJJF078 也抑制密切相关的 TG1 酶,其IC50 为 0.16 μM。 BJJF078 可用于多发性硬化症 (MS) 研究。
    BJJF078
  • HY-15272
    WAY-600
    5 篇以上引用文献

    mTOR Inflammation/Immunology Cancer
    WAY-600 是有效,ATP 竞争型,选择性的 mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶的 IC50 值为 9 nM。WAY-600 阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。
    WAY-600
  • HY-117195

    N6-Lauroyl-L-lysine; ; N6-(1-Oxododecyl)-L-lysine

    Amino Acid Derivatives Others
    Lauroyl lysine (N6-Lauroyl-L-lysine) 是一种可以由重组酶合成的化合物,其合成酶被克隆和表达后,可用于从特定原料合成Lauroyl lysine,且产率较高。
    Lauroyl lysine
  • HY-19958

    Sodium Channel Neurological Disease
    XEN907 是一种有效的螺羟吲哚类 NaV1.7 阻滞剂,IC50 值为 3 nM。XEN907 也抑制 CYP3A4。XEN907 可用于疼痛研究。
    XEN907
  • HY-N10573
    UDP-rhamnose
    1 篇文献验证

    Endogenous Metabolite Others
    UDP-rhamnose 是细胞壁中果胶合成的底物之一。UDP-rhamnose 可在真菌中鉴定。UDP-rhamnose 是植物中最常见的糖供体之一。UDP-rhamnose 的合成需要重组酶。UDP-rhamnose 在植物中可由 UDP-葡萄糖经单一结构酶催化的三步连续反应合成。
    UDP-rhamnose
  • HY-E70583

    TET Protein Others
    Recombinant Ten-Eleven Translocase 是一种重组表达的 Fe(II) 和 α-酮戊二酸依赖性的双加氧酶。Recombinant Ten-Eleven Translocase 通过一系列氧化反应,可将 5-甲基胞嘛啶 (5mC) 转化为 5-羟甲基胞嘱啶 (5hmC),再转化为 5-甲酰胞嘧啶 (5fC) 和 5-羧基胞嘘啶 (5caC)。然后再通过转化剂或酶法的作用,5caC 进一步被转化成尿嘧啶 (U),通过 PCR 将尿嘧啶 (U) 转化成胸腺嘧啶 (T),从而达到单碱基分辨率和高准确性的 DNA 甲基化位点鉴定。
    Recombinant Ten-Eleven Translocase
  • HY-108882D

    DNA/RNA Synthesis Others
    重组脱氧核糖核酸酶I (不含蛋白酶&RNase, 无动物源) Recombinant DNase I (Protease & RNase free, animal free) (EC 3.1.21.1) 脱氧核糖核酸酶是一种降解 DNA 的酶, 在细胞外 DNA 的裂解中起着关键作用, 对限制炎症反应和维持体内平衡至关重要。外源性脱氧核糖核酸酶在炎症性疾病和癌症中发挥有益作用。本品为重组牛胰腺脱氧核糖核酸酶 I,通过色谱纯化,不含动物源性成分、RNase 和蛋白酶,含有甘氨酸作为稳定剂。
    Recombinant DNase I Protease & RNase free, animal free
  • HY-134019

    Others Others
    Arachidonoyl p-nitroaniline 是盘基网柄菌中 FAAH 的水解对硝基苯胺的底物,具有长链不饱和脂肪酸。Arachidonoyl p-nitroaniline 可用于酶动力学研究。例如测定 Arachidonoyl p-nitroaniline 的水解速率,分析从盘基网柄菌纯化的重组 His-FAAH 的脂肪酸酰胺水解酶活性,从而表征哺乳动物 FAAH 酶的结合和催化特异性。
    Arachidonoyl p-nitroaniline
  • HY-113482

    1β-OH-DCA

    Endogenous Metabolite Cytochrome P450 Metabolic Disease
    1β-Hydroxydeoxycholic acid (1β-OH-DCA) 是一种次级胆汁酸,是 CYP3A 生物标志物。使用重组人 CYP450 酶,Deoxycholic acid 被 CYP3A4 和 CYP3A7 特异性代谢为 1β-Hydroxydeoxycholic acid。
    1β-Hydroxydeoxycholic acid
  • HY-112631

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    OPC-33540 是一种具有高选择性和竞争性的 PDE3 抑制剂,其 IC50 值为 0.32 nM (PDE3A) 和 1.5 nM (PDE3B)。OPC-33540 对 PDE1、PDE2、PDE4、PDE5 和 PDE7 的 IC50 值分别为 42.9、52.3、100.8、2.5 和 51.3 μM。OPC-33540 在血小板中能显著增强 cAMP积累并有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集。OPC-33540 可用于抗血栓研究。
    OPC 33540
  • HY-112812

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease
    SCD1 inhibitor-1 (化合物 48) 是一种口服有效的和肝选择性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 1 (SCD1) 抑制剂,对重组人 SCD1 酶的 IC50 为 8.8 nM。SCD1 inhibitor-1 可用于糖尿病、肝脂肪变性和肥胖等疾病的研究。
    SCD1 inhibitor-1
  • HY-E70478

    Cytochrome P450 Metabolic Disease
    人 CYP4A11,高还原酶 Human CYP4A11, High-Reductase,一种重组 CYP4A11,是 CYP4 酶家族的成员,参与中链和长链脂肪酸的代谢。Human CYP4A11, High-Reductase 主要代谢内生菌,催化人体肝脏和肾脏组织中脂肪酸的 ω-羟基化。
    Human CYP4A11,High-Reductase
  • HY-E70477

    Cytochrome P450 Metabolic Disease
    人 CYP4A11,低还原酶 Human CYP4A11, Low-Reductase,一种重组 CYP4A11,是 CYP4 酶家族的成员,参与中链和长链脂肪酸的代谢。Human CYP4A11, Low-Reductase 主要代谢内生菌,催化人体肝脏和肾脏组织中脂肪酸的 ω-羟基化。
    Human CYP4A11,Low-Reductase
  • HY-134429

    Biochemical Assay Reagents Others
    4-硝基苯基Α-L-吡喃阿拉伯糖苷 p-Nitrophenyl α-L-arabinopyranoside 是一种生化试剂。p-Nitrophenyl α-L-arabinopyranoside 能被重组 BgaA (rBgaA,从含有 pEBGA29 的大肠杆菌 BL21 (DE3) 菌株中分离) 水解。p-Nitrophenyl α-L-arabinopyranoside 在酶活性检测中有潜在应用。
    p-Nitrophenyl α-L-arabinopyranoside
  • HY-109183

    TAK-831

    Xanthine Oxidase Others
    Luvadaxistat (TAK-831) 是一种具有口服活性、高选择性、有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 抑制剂。Luvadaxistat 通过人重组 DAAO 酶抑制 D-丝氨酸的氧化脱氨,IC50 为 14 nM。Luvadaxistat 显着增加啮齿动物大脑、血浆和脑脊液中的 D-丝氨酸水平。Luvadaxistat 具有用于精神分裂症研究的潜力。
    Luvadaxistat
  • HY-111551
    FT113
    3 篇文献验证

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
    FT113
  • HY-161449

    11β-HSD Metabolic Disease
    JTT-654 是一种口服有效的选择性11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。在人、大鼠和小鼠重组酶中,JTT-654 对 11β-HSD1 的 IC50 分别为 4.65、0.97 和 0.74 nM。 JTT-654 对人重组酶表现出竞争性抑制。JTT-654 对人 11β-HSD2 的 IC50 值 > 30 μM(人 11β-HSD2 负责针对人 11β-HSD1 的逆反应)。JTT-654 通过抑制脂肪组织和肝脏 11β-HSD1 改善胰岛素抵抗和非肥胖 2 型糖尿病。
    JTT-654
  • HY-125863B

    G6PD (yeast, recombinant)

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    葡萄糖6-磷酸脱水酶(酵母, 重组) Glucose 6-phosphate dehydrogenase (yeast, recombinant) 是戊糖磷酸途径的限速酶,是抗氧化途径、一氧化氮合酶、NADPH 氧化酶细胞色素 p450 等系统中 NADPH 的主要来源。Glucose 6-phosphate dehydrogenase 可帮助细胞抵抗氧化应激应并调节代谢速率,有望用于糖尿病、内皮功能障碍、癌症和心肌病等领域的研究。
    Glucose 6-phosphate dehydrogenase (yeast, recombinant)
  • HY-115620

    Phosphatase PI3K TNF Receptor Inflammation/Immunology
    AQX-016A 是一种口服有效的 SHIP1 激动剂。AQX-016A 可以在体外激活重组 SHIP1 酶并刺激 SHIP1 活性。AQX-016A 还可抑制 PI3K 通路和 TNFa 的产生,可用于各种炎症疾病的研究。
    AQX-016A
  • HY-13100

    Proton Pump Metabolic Disease
    PF 03716556 是一种有效,选择性,竞争性和可逆的 酸泵 (H+, K+-ATPase) 拮抗剂,对猪,犬和人重组胃 H+, K+-ATPasepIC50 分别为 6.026、6.038 和 6.009。PF 03716556 对其他受体,离子通道和酶没有活性,并可用于胃食管反流疾病的研究。
    PF 03716556
  • HY-13240A

    Beta-secretase Neurological Disease
    LY2886721 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,对重组人 BACE1IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
    LY2886721 hydrochloride
  • HY-13240
    LY2886721
    2 篇文献验证

    Beta-secretase Neurological Disease
    LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,对重组人 BACE1IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
    LY2886721
  • HY-175035

    Hexokinase Inflammation/Immunology Cancer
    HK-2-IN-1 是 Hexokinase 2 (HK-2) 抑制剂。HK-2-IN-1 对人类重组 HK-2 酶表现为非激活效应。HK-2-IN-1 具有抗肿瘤活性,影响肿瘤微环境中的免疫细胞。HK-2-IN-1 具有免疫调节作用,可用于结肠癌、肝癌、乳腺癌等癌症研究。
    HK-2-IN-1
  • HY-124317

    Fluorescent Dye Others
    PF-06649283是一种药物,具有潜在的细胞内活性。PF-06649283的作用可能受到细胞代谢、蛋白质间相互作用、翻译后修饰和不对称的细胞内定位等因素的影响。PF-06649283在细胞水平的效力可能相较于重组酶表现出不同的活性,这种差异是药物发现过程中需要考量的因素。PF-06649283的细胞内效力的增加可能会对该药物作为探针或药物的开发至关重要。
    PF-06649283
  • HY-141572

    sn-1,2-Dioleoylglycerol

    Biochemical Assay Reagents Others
    1,2-二油酰基-SN-甘油 ALN29882 是一种甘油脂,位于质膜上。它由两条脂肪酸链组成,这两条脂肪酸链借助酯键共价连接到单个甘油分子上。 18:1 DG 已被用作二酰甘油 O-酰基转移酶 1 (DGAT1) 测定中的二酰甘油来源。在 DGAT-1 酶测定中,它也被用作底物以评估作为 DGAT-1 潜在抑制剂的化合物。适合与重组蛋白His-AtROP6一起用于脂蛋白叠加筛选试验。
    1,2-Dioleoyl-sn-glycerol
  • HY-E70609

    PI3K Inflammation/Immunology Cancer
    PIK3CG Recombinant Human Active Lipid Kinase 属于 PI3K 酶家族,在 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 通路中受 Gβγ 和 Ras 直接调控。PIK3CG 具有调节细胞炎症和免疫的功能。PIK3CG 也是一些恶性肿瘤的潜在靶点,例如急性淋巴细胞白血病、髓母细胞瘤、低密蛋白乳腺癌 (CLBC) 和卡波西肉瘤。
    PIK3CG Recombinant Human Active Lipid Kinase
  • HY-101144

    TCD-717

    Choline Kinase Cancer
    RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂,对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性,且显示低毒性[ 3]
    RSM-932A
  • HY-E70565

    Endonuclease Inflammation/Immunology
    O-Glycoprotease 是一种 O-糖蛋白特异性内切蛋白酶,可催化天然黏蛋白型 O-糖基化蛋白中与 O-聚体直接相邻的肽键的水解。O-Glycoprotease 序列来自 Akkermansia muciniphila,重组表达于 E.coli,C 端带 6×His 标签。
    此酶在 pH 5.5-7.5 之间均能保持较高活性,能耐 1 M NaCl,但对 EDTA 高度敏感 (0.5 mM EDTA),并且可被 Zn2+ 抑制。
    O-Glycoprotease
  • HY-117085

    Phosphatase TMV Lipoxygenase Cancer
    Lobaric acid 是从 Stereocaulon 地衣属植物中分离出来的一种缩酚酸代谢物,具有抗氧化、抗增殖、抗病毒和酶抑制活性。Lobaric acid 能够清除超氧化物自由基(IC50=97.9 μM),并抑制癌细胞的增殖 (对白血病、结直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌和肺癌细胞系的 EC50 为 15.2-63.9 μg/mL)。Lobaric acid 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B(PTP1B;人重组酶的 IC50=0.87 μM)和 12(S)-脂氧合酶产生的 12(S)-HETE(IC50=28.5 μM)。Lobaric acid(250 μM)还可以减轻感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟叶的病变情况。
    Lobaric acid
  • HY-122980

    (S)-Myxochelin A

    Lipoxygenase Infection
    Myxochelin A 是一种微生物代谢物,存在于 A. disciformis 中,具有多种生物活性。在琼脂扩散试验中,当浓度为 80 μg/盘时,它对革兰氏阳性菌(包括蜡状芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和 M. luteus)有效,但对革兰氏阴性菌或真菌无效。Myxochelin A 可抑制 5-脂氧合酶 (5-LO) 活性,重组人酶的 IC50 值为 1.9 μM。当浓度为 3 μg/ml 时,它对 26-L5 结肠癌细胞有细胞毒性。
    Myxochelin A
  • HY-145749

    PARP Cancer
    PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP),可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50s 分别为 38 nM (PARP1),6 nM (PARP2),230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6,但它不会标记完整细胞中的 PARP6。
    PARPYnD
  • HY-12501A
    ITI-214
    3 篇文献验证

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
    ITI-214
  • HY-12501

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
    ITI-214 free base
  • HY-122026

    PF-367

    GSK-3 Neurological Disease
    PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3αGSK-3β)效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
    PF-04802367

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