1. Others
  2. Others
  3. RSM-932A

RSM-932A  (Synonyms: TCD-717)

目录号: HY-101144 纯度: 99.60%
COA 产品使用指南

RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂,对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性,且显示低毒性[ 3]

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

RSM-932A Chemical Structure

RSM-932A Chemical Structure

CAS No. : 850807-63-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥1800
In-stock
10 mg ¥3000
In-stock
25 mg ¥6500
In-stock
50 mg ¥9500
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

注册 MCE会员完成审核
即刻享有 积分商城 300 专属积分

Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RSM-932A (TCD-717) is a specific ChoKα inhibitor with IC50s of 1 and 33 μM for human recombinant ChoKα and ChoKβ enzymes, respectively. RSM-932A acts as the “first in humans” compound targeting ChoKα. RSM-932A is potent in vitro anti-proliferative and in vivo anti-tumoral activity against human xenografts in mice, showing high efficacy with low toxicity profiles[1][2][3].

IC50 & Target

ChoKα[1]

体外研究
(In Vitro)

RSM-932A 对测试的大多数肿瘤衍生细胞系具有有效的抗增殖活性,包括来自乳腺、肺、结肠、膀胱、肝脏、卵巢、骨骼、子宫颈、肾脏、胰腺、黑色素瘤和脑肿瘤的细胞系,72 小时的 IC50 为 1.3-7.1 μM[1]
RSM-932A (TCD-717;2-4 μM;24 小时) 促进结肠癌细胞的细胞死亡[2]
RSM-932A (2-10 μM) 表现出剂量依赖性胸苷酸合酶 (TS) 和胸苷激酶 (TK1) 蛋白质[2]
RSM-932A 抑制肺炎链球菌胆碱激酶 (sChoK),IC50 为 0.5 μM;LDH/PK 和比色酶测定中[3]
RSM-932A 对肺炎链球菌的最小抑制浓度 (MIC) 为 0.4 μM,最低致死浓度 (MLC) 为 1.6 μM[3]
RSM-932A 是一种比较有效的抑制剂,在胆碱浓度等于其 Km 的稳态反应中,IC50 为 1.75 μM[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: DLD-1, HT29, SW620 and HCT116 CRC cell lines and the non-tumourigenic CCD-841 cell line
Concentration: 2, 3, 4 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Triggered to cell death.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: DLD-1, HT29 and SW620 cell lines
Concentration: 2, 4, 6, 8, 10 uM
Incubation Time: 24 hours
Result: A dosage-dependent decrease in the levels of thymidylate synthase (TS) and thymidine kinase (TK1) proteins.
体内研究
(In Vivo)

RSM-932A 表现出强大的体内抗癌活性,并且在有效剂量下没有毒性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Athymic nu/nu mice, CD1 nude mice, and BALB/c nude (six-week-old) bearing human tumor xenografts (colon adenocarcinoma HT29, non-small cell lung cancer (NSCLC) H-460, breast adenocarcinoma MDA-MB-231)[3]
Dosage: 7.5 mg/kg, 6 mg/kg, 5 mg/kg, 3 mg/kg, 1 mg/kg, 0.3 mg/kg
Administration: Administration routes (intraperitoneal or intravenous), treatment schedule (5 consecutive days, 3 days per week, 2 days per week, 1 day per week)
Result: The LD50 was 10.9 mg/kg in mice. The effective dose used in the in vivo experiments was 7.5 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

877.53

Formula

C46H38Br2Cl2N4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (19.00 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1396 mL 5.6978 mL 11.3956 mL
5 mM 0.2279 mL 1.1396 mL 2.2791 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (1.90 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

RSM-932A 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1396 mL 5.6978 mL 11.3956 mL 28.4891 mL
5 mM 0.2279 mL 1.1396 mL 2.2791 mL 5.6978 mL
10 mM 0.1140 mL 0.5698 mL 1.1396 mL 2.8489 mL
15 mM 0.0760 mL 0.3799 mL 0.7597 mL 1.8993 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
RSM-932A
目录号:
HY-101144
需求量: