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signaling enzyme " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P2812A
HY-P2860A
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
乙酰胆碱酯酶来源电鳗鱼
HY-E70390
HY-B1766
Apoptosis
Inflammation/Immunology
氟化钠
apoptosis ) 诱导剂和促炎试剂，具有一定细胞毒性。Sodium Fluoride 靶向抗氧化酶系统 (抑制)、MAPKs 信号通路 (激活)、NF-κB 信号通路 (激活)，诱导 ROS 积累，引发氧化应激。
HY-107352
HY-122832
Wnt
Cancer
BC99 是一种 N-hydroxyhydantoin (NHH) carbamate，选择性抑制 Wnt-deacylating 酶 NOTUM (IC50 =13 nM)。BC99 在 NOTUM 存在的情况下保留 Wnt3A 信号。
HY-W028127
HY-134245
Tubercidin 5'-phosphate; 7-Deaza-AMP
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
7-Deazaadenosine 5'-phosphate (Tubercidin 5'-phosphate; 7-Deaza-AMP) 是一种与 5′-腺苷酸单磷酸相互作用的酶的潜在底物、竞争性抑制剂。7-Deazaadenosine 5'-phosphate 作为一种核苷酸衍生物，能通过影响细胞内的信号传导途径来调节细胞功能，尤其是在涉及 AMP 的信号传导中。
HY-122622
HY-N16071
Others
Others
1,5-(PP)2-myo-InsP4 是一种肌醇焦磷酸，可以与与特定受体结合或将 β-磷酸盐非酶转移到蛋白质中磷酸化的丝氨酸残基发挥信号分子作用。
HY-P1004
HY-142698
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC ) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1，化合物 031)。
HY-B0130A
HY-B0130
HY-107352R
HY-134300A
8-Dimethylamino-NAD+ sodium
Endogenous Metabolite
Others
8-DMA-NAD+ (sodium) (8-Dimethylamino-NAD+ (sodium)) 是信号分子和酶辅因子 NAD+ (HY-B0445) 的衍生物。8-DMA-NAD+ (sodium) 可用于筛选类似物敏感的聚[二磷酸腺苷 (ADP) -核糖] 聚合酶 1 (PARP1) 守门突变。
HY-131162
HY-15906
Lumi-Phos Plus; Lumigen PPD; PPD
Phosphatase
Others
AMPPD (Lumi-Phos Plus；Lumigen PPD) 是一种碱性磷酸酶 (APase) 的化学发光底物。AMPPD 被 APase 催化水解生成不稳定的 Dioxetane 中间体，并且中间体分解时会释放化学发光信号。AMPPD 的发光信号可被高灵敏度设备检测，从而实现对目标分子的定量分析。AMPPD 可用于超灵敏的酶联免疫分析 (如人组织激肽原的定量检测)、蛋白质和核酸的化学发光检测等领域。
HY-163412
IKK
Inflammation/Immunology
IKKβ-IN-3 (Compound hit4) 是一种 IKKβ 抑制剂，其 IC50 值为 30.4 nM。IKKβ 是 NF-κB 信号通路中的关键酶，参与许多疾病的发生。IKKβ-IN-3 能够用于 CAF 诱导的关节炎的研究。
HY-N0279
HY-107546
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
CFM 1571 hydrochloride 是一氧化氮受体可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 的刺激剂，具有 EC50 和 IC< sub>50 分别为 5.49 μM 和 2.84 μM。可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 是一氧化氮 (NO) 激活的关键信号转导酶。CFM 1571 hydrochloride 具有研究心血管和其他疾病的潜力。
HY-117885
PDK-1
Cancer
PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂，PDK1 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键酶，在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸化 AKT，激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸化，减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。
HY-P4404
Cathepsin
Others
Abz-GIVRAK(Dnp) 是组织蛋白酶 B 最有效的底物，并且在溶酶体半胱氨酸蛋白酶中对该酶具有高度选择性。 Abz-GIVRAK(Dnp) 水解后，释放出氨酰基苯并亚氨基磺基琥珀酸 (Abz-SAS)，并释放出二硝基苯甲酰基 (Dnp)。该水解反应的产物 Abz-SAS 在紫外光照射下有荧光，可以发出荧光信号。
HY-158362A
HY-143656
Autophagy
Endocrinology
SH379 是2-甲基嘧啶-稠合三环二萜的衍生物。SH379 是一种有效的口服活性抗迟发性性腺机能减退剂。SH379 显着促进关键睾酮合成相关酶 StAR 和 3β-HSD 的表达。SH379 通过调节 AMPK/mTOR 信号通路刺激自噬。
HY-B0130AR
HY-134349A
8-Piperidino-NAD+ sodium
Endogenous Metabolite
Others
8-PIP-NAD+ (sodium) (8-Piperidino-NAD+ (sodium)) 是信号分子和酶辅因子 NAD+ (HY-B0445) 的衍生物。8-PIP-NAD+ (sodium) 可用于测定聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 靶蛋白。8-PIP-NAD+ (sodium) 是一种合成环状 ADP-核糖 (cADPR) 衍生物的合成中间体。
HY-158800
Biochemical Assay Reagents
Others
1-NBD-decanoyl-2-decanoyl-sn-glycerol 是用荧光基团 NBD 标记的 diacylglycerol (DAG) 衍生物。1-NBD-decanoyl-2-decanoyl-sn-glycerol 是二酰甘油激酶 (DGK ) 的底物，可用于体外定量检测 DGK 酶动力学，以及细胞信号传导过程中 DAG 和 PA 的变化。
HY-B0130AS
HY-17514S
HY-167931
Drug Derivative
Metabolic Disease
Cinnamohydrazide 是一种不饱和羧酸衍生物，通过酶介导的胺化作用转化为苯丙氨酸，是阿斯巴甜的前体。Cinnamohydrazide 可能通过促进胰岛素分泌、增强胰腺β细胞功能、抑制肝糖异生、促进葡萄糖吸收、增强胰岛素信号通路、延缓碳水化合物消化和葡萄糖吸收、减少蛋白质糖化和胰岛素纤维化，为糖尿病的预防和抑制带来潜在益处。
HY-B0093
HY-W045537
HY-17514
HY-100487
MLN7243
E1/E2/E3 Enzyme NF-κB Apoptosis
Cancer
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的，选择性的泛素激活酶，UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50 =1 nM)，其阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。
HY-N0283
HY-B0093A
HY-W750190
HY-134305A
8-Methylamino-NAD+ sodium
Endogenous Metabolite
Others
8-MA-NAD+ (sodium) (8-Methylamino-NAD+ (sodium)) 是信号分子和酶辅因子 NAD+ (HY-B0445) 的衍生物。8-MA-NAD+ (sodium) 可用于筛选类似物敏感的聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 (PARP1) 守门突变。8-MA-NAD+ (sodium) 可用于合成环状 ADP-核糖 (cADPR) 衍生物。
HY-151802
TrxR
Cancer
CPUL1 是一种 TrxR 抑制剂，对 A549 细胞显示出增殖抑制和抗转移活性。CPUL1 通过抑制 TrxR1 酶活性来诱导 ROS 介导的 ERK/JNK 信号传导从而影响上皮-间质转化 (EMT)。CPUL1 与 α-Lipoic Acid (HY-N0492) 或 Dithiodipropionic acid (HY-W014395) 联合使用效果更好。
HY-P2860
ACHE; EC 3.1.1.7
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
乙酰胆碱酯酶
HY-P2878
HY-W009274
HY-153421
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰，涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常，会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
HY-B0093AS
HY-N1356A
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
(R)-番荔枝碱
HY-W721119
p38 MAPK Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 是 MAPK 信号通路的激活剂，可下调黑色素生成相关蛋白并抑制 B16-F1 细胞中的黑色素合成。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 可诱导自噬 (autophagy )。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 是第二相酶 (phase II enzyme ) 的诱导剂，具有对抗致癌物的化学保护作用。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 可用作化妆品的美白和抗炎成分。
HY-N2045
HY-B0093AR
HY-P2848A
Toll-like Receptor (TLR)
Infection Metabolic Disease
胆固醇氧化酶, 来源于红球菌属
Mycobacterium tuberculosis 的致病性中起着关键作用，可通过抑制 Toll 样受体2 (TLR2 ) 信号通路调节宿主巨噬细胞免疫反应，从而来增强 Mycobacterium tuberculosis 生存能力。Cholesterol oxidase, rhodococcus sp 有望用于结核病领域的研究。
HY-158730
3-OH-C4-HSL; N-3-Hydroxybutanoyl-L-homoserine lactone; N-3-Hydroxybutyryl-L-HSL
Bacterial
Infection
N-3-Hydroxybutyryl-L-homoserine lactone (3-OH-C4-HSL) 是一种酰基高丝氨酸内酯，可从 Vibrionaceae 中分离得到。N-3-Hydroxybutyryl-L-homoserine lactone 是一种参与细菌群体感应 (QS) 的信号分子。N-3-Hydroxybutyryl-L-homoserine lactone 可感知细菌群体密度，调节细胞过程，如生物发光、生物膜形成和胞外酶产生。
HY-17514R
HY-17514S2
HY-143285
Fluorescent Dye
Infection
AMC-GlcNAc (compound 1) 是一种有效的荧光探针，可用于检测和表征 β-己糖胺酶的活性。AMC-GlcNAc 可通过开启荧光实现连续监测，并且在宽 pH 范围内能显示恒定的荧光信号 (Ex=325 nm, Em=390 nm)。AMC-GlcNAc 可实现高灵敏度和低背景的比率荧光检测，可用于筛查大肠杆菌细胞裂解物中的重组分散素 B 活性。
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱，具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激，减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶（SOD）的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的基因和蛋白质表达，同时减轻了促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6和IL-1β）的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性，具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响，且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-N5063
HY-13811
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-W587827
Thiamine triphosphate
Endogenous Metabolite
Neurological Disease Metabolic Disease
Thiamine triphosphoric acid ester (TTP) 是一种神经活性化合物，是维生素硫胺素的三磷酸衍生物。Thiamine triphosphoric acid ester 存在于微生物、动物器官和植物中。大肠杆菌中，当氨基酸缺乏时，Thiamine triphosphoric acid ester 会瞬时产生，而在哺乳动物细胞中，Thiamine triphosphoric acid ester 以低速持续产生。Thiamine triphosphoric acid ester 可由两种不同的酶合成 (胞质中的 AK1 和脑线粒体中的 FoF1-ATP synthase )。Thiamine triphosphoric acid ester 在细胞代谢或细胞信号传导中起着基础作用。
HY-P10780
Neuropeptide NPVF (mouse)
Neuropeptide FF Receptor Apoptosis MDM-2/p53 PERK
Endocrinology
RFRP-3 (mouse) 是禽类促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的功能同源物，与 GPR147 结合。RFRP-3 (mouse) 通过抑制 FSHR 和 参与类固醇生成的关键酶 (P450scc、3β-HSD、StAR) 来减少Progesterone 的合成。RFRP-3 (mouse) 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (p53 增加)。RFRP-3 (mouse) 还能抑制 ERK 信号通路。RFRP-3 可用于卵泡发育研究。
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel Ferroptosis
Neurological Disease Cancer
左布比卡因
sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel Ferroptosis
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
盐酸左布比卡因
sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-163784
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-14 (compound 4) 是一种 AKR1C3 抑制剂 (IC50 =0.122 μM)，通过抑制 AKR1C3 酶的活性，来减少雄激素的过量产生，从而调节激素介导的信号传导。AKR1C3-IN-14 也在前列腺素 PGF2α 的生物合成中起作用，通过影响这一途径来调节细胞增殖。AKR1C3-IN-14 可用于前列腺癌的研究。
HY-13755A
HY-D0932
HY-W012382
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease Cancer
N-乙酰-L-酪氨酸
ROS ) 生成，触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而，N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达，发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长，并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-B0653AR
HY-D0932R
HY-N2157
HY-B0653AS
(S)-(–)-Bupivacaie-d9 (hydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds Ferroptosis Sodium Channel
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
盐酸左布比卡因-d9
9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine hydrochloride (HY-B0653A)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-W012382R
Reference Standards Endogenous Metabolite
Metabolic Disease Cancer
N-乙酰-L-酪氨酸 (Standard)
ROS ) 生成，触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而，N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达，发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长，并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-D0932S
HY-174803
p38 MAPK HDAC AMPK MDM-2/p53 Microtubule/Tubulin Pim Survivin Apoptosis
Cancer
WMJ-J-09 是 HDAC 抑制剂，对其的IC50 为 7.5 nM (HDAC 1)，21.3 nM (HDAC2 )，18.4 nM (HDAC3 )，90.9 nM (HDAC8 )，3.9 nM (HDAC6 )，8715.7 nM (HDAC4 )。WMJ-J-09 在癌细胞中可以阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。WMJ-J-09 通过LKB1-AMPK-p38MAPK-p63-存活素信号级联反应诱导癌细胞死亡。WMJ-J-09 通过抑制 HDAC 酶活性，导致关键蛋白乙酰化，进而调控癌细胞死亡。WMJ-J-09可以用于结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌的研究[1][2] 。
HY-12379
Guanylate Cyclase
Inflammation/Immunology
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50 值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP，IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究，它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
HY-W012382S
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite
Metabolic Disease Cancer
N-Acetyl-L-tyrosine-d3 是 N-Acetyl-L-tyrosine (HY-W012382) 氘代物。N-Acetyl-L-tyrosine 是一种口服有效、内源性线粒体应激响应调节剂，可通过被动扩散透过细胞膜。N-Acetyl-L-tyrosine 通过短暂扰动线粒体膜电位，诱导低水平活性氧 (ROS ) 生成，触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而，N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达，发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长，并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-W342092
Biochemical Assay Reagents Endogenous Metabolite
1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril是一种化学试剂，具有抑制生物体内酶活性的特性。1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril在化合物开发中被用作潜在的抗肿瘤剂。1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril具有调节细胞信号传导途径的作用，可以用于研究细胞生物学。1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril被认为是一种有效的化合物，能够在特定条件下发挥生物学活性。
HY-N0171A
HY-N0171R
β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))
Reference Standards Apoptosis Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
β-谷甾醇（标准品）
ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
谷甾醇
ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171AR
HY-L046
1,999 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称，包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等，是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的，受多种机制影响，如一氧化氮合酶（eNOS）解偶联，活性氧的产生，慢性炎症，钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1,999 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物，这些化合物主要靶向代谢酶，膜转运体，离子通道，炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L150
6,057 compounds
膜受体，也称为细胞表面受体或跨膜受体，是嵌入质膜的跨膜蛋白，在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用，与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体：离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供6,057种膜受体靶向化合物，可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L010
820 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中，发现有四种类型的 MAPK 级联通路，ERK1/2 信号通路，JNK 信号通路，p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路，他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶，包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生，如阿尔茨海默病 (AD)，帕金森病 (PD)，肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 820 种 MAP K信号相关抑制剂，是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L147
767 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 767 蛋白酶抑制剂。MCE 蛋白酶抑制剂库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L009
3,384 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 3,384 种激酶抑制剂和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L001
22,621 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称，是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜，作用于细胞内特定的靶蛋白，调控细胞内信号通路，进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 22,621 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物，包括天然产物，新型化合物，已上市化合物及处于临床期化合物等，可以用于信号通路研究，新药研发，老药新用等不同的筛选目的。
HY-L001V
25,361 compounds
A unique collection of 25,361 bioactive compounds including natural products, enzyme inhibitors, receptor ligands, and drugs for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
HY-L166
1,459 compounds
离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na+ )，钾 (K+ )，钙 (Ca2+ )， 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,459 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L009M
271 compounds
激酶是一类将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节，在人体中约有 50% 的细胞功能受激酶调控。在药物开发领域，激酶是新药开发中的一大类靶点，激酶抑制剂也是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。小分子激酶抑制剂是增长最快的一类药物之一，已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于癌症和非癌症适应症。截至 2023 年 9 月，市场上有超过 70 种 FDA 批准的小分子激酶抑制剂。
MCE 激酶抑制剂库 Mini 包含 271 种激酶抑制剂，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Akt 等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶。每个靶点保留 1-3 个高特异性的代表性化合物，可用于激酶药物靶点的筛选。
HY-L164
1,836 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,836种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L133
301 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子，但如果浓度超过维持机体稳态的阈值，铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡，铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合，导致蛋白质聚集，进而导致铁-硫蛋白簇的丢失，并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明，铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在，半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢，谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法，例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供301种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物，可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
HY-L064
1,338 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料，可以满足快速增值细胞对 ATP，生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶（GDH）或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶（TAs）的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸（α-KG），产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时，α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸，新形成的柠檬酸存在于线粒体中，用于合成脂肪酸和氨基酸，并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明，谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成，信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用，而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此，对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 1,338 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P1004
HY-D0932
Solvent Red 24; C.I. 26105
Dyes
苏丹IV
AhR ) 的激动剂，可激活下游信号通路，诱导 CYP1A1 表达。Sudan IV 通过激活 AhR-ARNT 异二聚体，结合 DNA 上的外源性反应元件 (XRE)，促进 CYP1A1 基因转录，从而增强药物代谢酶活性。Sudan IV 可用于研究工业染料的毒性机制、与血清蛋白 (如牛血清白蛋白 BSA) 的相互作用对体内分布的影响。Sudan IV 是一种脂溶性重氮染料、可用于冰冻切片上对脂类、甘油三酯和脂蛋白进行染色。
HY-143285
Fluorescent Dyes/Probes
AMC-GlcNAc (compound 1) 是一种有效的荧光探针，可用于检测和表征 β-己糖胺酶的活性。AMC-GlcNAc 可通过开启荧光实现连续监测，并且在宽 pH 范围内能显示恒定的荧光信号 (Ex=325 nm, Em=390 nm)。AMC-GlcNAc 可实现高灵敏度和低背景的比率荧光检测，可用于筛查大肠杆菌细胞裂解物中的重组分散素 B 活性。
HY-D0932R
Solvent Red 24 (Standard); C.I. 26105 (Standard)
Dyes
苏丹IV (Standard)
AhR ) 的激动剂，可激活下游信号通路，诱导 CYP1A1 表达。Sudan IV 通过激活 AhR-ARNT 异二聚体，结合 DNA 上的外源性反应元件 (XRE)，促进 CYP1A1 基因转录，从而增强药物代谢酶活性。Sudan IV 可用于研究工业染料的毒性机制、与血清蛋白 (如牛血清白蛋白 BSA) 的相互作用对体内分布的影响。Sudan IV 是一种脂溶性重氮染料、可用于冰冻切片上对脂类、甘油三酯和脂蛋白进行染色。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15906
Lumi-Phos Plus; Lumigen PPD; PPD
Enzyme Substrates
AMPPD (Lumi-Phos Plus；Lumigen PPD) 是一种碱性磷酸酶 (APase) 的化学发光底物。AMPPD 被 APase 催化水解生成不稳定的 Dioxetane 中间体，并且中间体分解时会释放化学发光信号。AMPPD 的发光信号可被高灵敏度设备检测，从而实现对目标分子的定量分析。AMPPD 可用于超灵敏的酶联免疫分析 (如人组织激肽原的定量检测)、蛋白质和核酸的化学发光检测等领域。
HY-W045537
Enzyme Substrates
5-溴-4-氯-3-吲哚磷酸二钠盐
HY-W009274
MurNAc; NAMA
Enzyme Substrates
N-乙酰胞壁酸
p38 MAPK/NF-κB 信号通路，并表现出抗炎活性。N-Acetylmuramic acid 具有口服活性。
HY-W782399
Sodium boranocarbonate
Biochemical Assay Reagents
CORM-A1 (Sodium boranocarbonate) 是一种水溶性一氧化碳 (CO) 释放分子，有助于研究 CO 对细胞系统的影响。由于 CO 是由血红素加氧酶分解血红素而产生的，因此它是哺乳动物细胞中至关重要的气体信号介质。CORM-A1 不仅具有抗氧化和抗炎特性，而且还能以依赖于 pH 值和温度的方式调节 CO 释放，从而促进轻度血管舒张和低血压。此外，CORM-A1 已被证明可在氧化应激下的星形胶质细胞原代培养物中提供细胞保护，同时由于其含硼成分而增强自噬。
HY-W750190
Enzyme Substrates
L-精氨酸-7-氨基-4-甲基香豆素二盐酸盐
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4404
Cathepsin
Others
Abz-GIVRAK(Dnp) 是组织蛋白酶 B 最有效的底物，并且在溶酶体半胱氨酸蛋白酶中对该酶具有高度选择性。 Abz-GIVRAK(Dnp) 水解后，释放出氨酰基苯并亚氨基磺基琥珀酸 (Abz-SAS)，并释放出二硝基苯甲酰基 (Dnp)。该水解反应的产物 Abz-SAS 在紫外光照射下有荧光，可以发出荧光信号。
HY-P10780
Neuropeptide NPVF (mouse)
Neuropeptide FF Receptor Apoptosis MDM-2/p53 PERK
Endocrinology
RFRP-3 (mouse) 是禽类促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的功能同源物，与 GPR147 结合。RFRP-3 (mouse) 通过抑制 FSHR 和 参与类固醇生成的关键酶 (P450scc、3β-HSD、StAR) 来减少Progesterone 的合成。RFRP-3 (mouse) 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (p53 增加)。RFRP-3 (mouse) 还能抑制 ERK 信号通路。RFRP-3 可用于卵泡发育研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17514S
Itraconazole-d5 是 Itraconazole 的氘代物。Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药，也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂，IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。
HY-17514S2
Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药，也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂，IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP ) 抑制剂。
HY-W012382S
N-Acetyl-L-tyrosine-d3 是 N-Acetyl-L-tyrosine (HY-W012382) 氘代物。N-Acetyl-L-tyrosine 是一种口服有效、内源性线粒体应激响应调节剂，可通过被动扩散透过细胞膜。N-Acetyl-L-tyrosine 通过短暂扰动线粒体膜电位，诱导低水平活性氧 (ROS ) 生成，触发逆向信号激活 FoxO 和 Keap1 通路。从而，N-Acetyl-L-tyrosine 增强抗氧化酶基因表达，发挥抗应激和细胞保护作用。N-Acetyl-L-tyrosine 能够提升热应激耐受性、抑制肿瘤生长，并调节能量代谢。N-Acetyl-L-tyrosine 可用于衰老、代谢性疾病 (如糖尿病) 和癌症的研究。
HY-B0130AS
Perindopril-d3 (erbumine) 是氘代标记的 Perindopril (erbumine) (HY-B0130A)。Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme ) 抑制剂，调节 NF-κB 和 STAT3 信号传导，抑制胶质细胞活化和神经炎症，可用于慢性肾脏病和高血压的研究。
HY-B0093AS
Benazepril-d5 hydrochloride 是 Benazepril hydrochloride 氘代物。Benazepril hydrochloride 是具有口服活性的血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂，能够减少血管紧张素 Ⅱ 的生成。Benazepril hydrochloride 可抑制氧化应激，通过 PI3K/Akt 信号通路抑制细胞凋亡 (apoptosis )。此外，Benazepril hydrochloride 能有效改善糖尿病肾病并减少蛋白尿。Benazepril hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等的研究。
HY-B0653AS
Levobupivacaine-d9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine hydrochloride (HY-B0653A)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-D0932S
Sudan IV-d6 (Solvent Red 24-d6 ) 是氘代标记的 Sudan IV (HY-D0932)。Sudan IV 是一种芳香烃受体 (AhR ) 的激动剂，可激活下游信号通路，诱导 CYP1A1 表达。Sudan IV 通过激活 AhR-ARNT 异二聚体，结合 DNA 上的外源性反应元件 (XRE)，促进 CYP1A1 基因转录，从而增强药物代谢酶活性。Sudan IV 可用于研究工业染料的毒性机制、与血清蛋白 (如牛血清白蛋白 BSA) 的相互作用对体内分布的影响。Sudan IV 是一种脂溶性重氮染料、可用于冰冻切片上对脂类、甘油三酯和脂蛋白进行染色。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-134245
Tubercidin 5'-phosphate; 7-Deaza-AMP
核苷酸及其类似物 A
7-Deazaadenosine 5'-phosphate (Tubercidin 5'-phosphate; 7-Deaza-AMP) 是一种与 5′-腺苷酸单磷酸相互作用的酶的潜在底物、竞争性抑制剂。7-Deazaadenosine 5'-phosphate 作为一种核苷酸衍生物，能通过影响细胞内的信号传导途径来调节细胞功能，尤其是在涉及 AMP 的信号传导中。
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