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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122661
    Mefuparib hydrochloride

    MPH

    		 PARP Apoptosis Cancer
    盐酸美呋哌瑞 Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的，底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂，IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并在体内外具有显着的抗癌活性。
    Mefuparib hydrochloride
  • HY-114209
    MRK-740

    		Histone Methyltransferase Cancer
    MRK-740 是一种有效的，选择性的，与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。
    MRK-740
  • HY-15779A
    K145 hydrochloride
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    		 SphK Apoptosis Cancer
    K145 hydrochloride 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC50 为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。
    K145 hydrochloride
  • HY-107597
    Halicin
    1 篇文献验证

    SU3327

    		 JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Halicin (SU3327) 是一种有效的，选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂，IC50 为 0.7 μM。Halicin 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。Halicin 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
    Halicin
  • HY-15779
    K145

    		SphK Apoptosis Cancer
    K145 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC50 为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。
    K145
  • HY-112080
    BAY-6035

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BAY-6035 是一种有效的，选择性，底物竞争性 SMYD3 抑制剂。 BAY-6035 抑制 MEKK2 的甲基化，IC50 值为 88 nM。
    BAY-6035
  • HY-101925
    CM-272
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase DNA Methyltransferase Apoptosis Cancer
    CM-272 是一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9a，DNMT1，DNMT3A，DNMT3B 和 GLP，IC50 分别为 8 nM，382 nM，85 nM，1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。
    CM-272
  • HY-152214
    SIRT5 inhibitor 5

    		Sirtuin Cancer
    SIRT5 inhibitor 5 是一种有效的 SIRT5 抑制剂，IC50 值为 0.21 µM。SIRT5 inhibitor 5 不占据 NNAD+ 结合口袋，作为底物竞争性抑制剂。
    SIRT5 inhibitor 5
  • HY-149425
    SIRT5 inhibitor 6

    		Sirtuin Inflammation/Immunology Cancer
    SIRT5 Inhibitor 6 是一种有效的、具有底物竞争性和选择性的 SIRT5 抑制剂，IC50 为 3.0 μM。SIRT5 Inhibitor 6 具有治疗脓毒性 AKI 研究的潜力。
    SIRT5 inhibitor 6
  • HY-12335
    UNC0379
    5 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC50 值为 7.3 μM，KD 值 of 18.3 μM。UNC0379 可用于炎症癌症的研究，如肺纤维化，卵巢癌，神经母细胞瘤。
    UNC0379
  • HY-12335A
    UNC0379 TFA

    		Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    UNC0379 TFA 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC50 值为 7.3 μM，KD 值 of 18.3 μM。UNC0379 TFA 可用于炎症癌症的研究，如肺纤维化，卵巢癌，神经母细胞瘤。
    UNC0379 TFA
  • HY-112081
    BAY-707

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性，高效选择性抑制剂，IC50 值 为 2.3 nM。 BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征，并且在小鼠中具有良好的耐受性，但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
    BAY-707
  • HY-P1173
    L803-mts

    Myristoylated L 803; GSK-3β Inhibitor XIII

    		 GSK-3 Amyloid-β Neurological Disease
    L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性的底物竞争性 GSK-3 肽抑制剂 (IC50: 40 μM)。L803-mts 还可以减少 5XFAD 小鼠的 Aβ 沉积并改善认知缺陷。L803-mts 在小鼠强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用。
    L803-mts
  • HY-100201
    A-196
    4 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂，其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20，也是一种 SUV4-20 的化学探针，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
    A-196
  • HY-149426
    SIRT5 inhibitor 7

    		Sirtuin Inflammation/Immunology
    SIRT5 inhibitor 7 (compound 58) 是底物竞争性和选择性的 SIRT5 抑制剂，具有抗炎活性。SIRT5 inhibitor 7 具有肾功能保护作用，调节蛋白质琥珀酰化和促炎细胞因子的释放。SIRT5 inhibitor 7 在脂多糖 (LPS) 和盲肠结扎/穿孔 (CLP) 诱导的脓脓毒症相关的急性肾损伤 AKI 小鼠模型中具有体内活性。
    SIRT5 inhibitor 7
  • HY-110196
    (S)-PFI-2 hydrochloride

    		Others Others
    (S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂，其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂，(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而，未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
    (S)-PFI-2 hydrochloride
  • HY-10366
    BI-78D3
    1 篇文献验证

    		 JNK Metabolic Disease Cancer
    BI-78D3 是一种底物竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK 激酶活性，IC50 为 280 nM。
    BI-78D3
  • HY-15313
    CBB1007

    		Histone Demethylase Cancer
    CBB1007可渗透入细胞，是hLSD1的选择性抑制剂，IC50为5.27 μM。
    CBB1007
  • HY-15313B
    CBB1007 hydrochloride

    		Histone Demethylase Cancer
    CBB1007 hydrochloride 是组蛋白去甲基化酶 LSD1 高效底物竞争性，可逆的，选择性的 抑制剂，对 hLSD1 的 IC50 值为 5.27 uM。
    CBB1007 hydrochloride
  • HY-15313C
    CBB1007 trihydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Cancer
    CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂，IC50值为5.27uM。
    CBB1007 trihydrochloride
  • HY-153089
    GSK3-IN-3
    1 篇文献验证

    		 GSK-3 Mitophagy Neurological Disease
    GSK3-IN-3 是一种线粒体自噬 (mitophagy) 诱导剂，可诱导帕金依赖性线粒体自噬。GSK3-IN-3 也是一种 GSK-3 抑制剂，IC50 值为 3.01 μM。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物竞争性，对 6-OHDA 有神经保护作用。
    GSK3-IN-3
  • HY-134828
    AZ506
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    AZ506 是有效的 SMYD2 抑制剂，IC50 为 17 nM。AZ506 抑制细胞中 SMYD2 甲基转移酶的活性，导致 SMYD2 介导的甲基化信号减少。
    AZ506

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