1. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. EGFR
  3. Theliatinib

Theliatinib  (Synonyms: 西利替尼; Xiliertinib; HMPL-309)

目录号: HY-104066 纯度: 99.77%
COA 产品使用指南

Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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Theliatinib Chemical Structure

Theliatinib Chemical Structure

CAS No. : 1353644-70-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1815
In-stock
1 mg ¥540
In-stock
5 mg ¥1650
In-stock
10 mg ¥2650
In-stock
25 mg ¥4500
In-stock
50 mg ¥6450
In-stock
100 mg ¥8850
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Theliatinib:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Theliatinib (Xiliertinib) is a potent, ATP-competitive, orally active and highly selective EGFR inhibitor with a Ki of 0.05 nM and an IC50 of 3 nM. Theliatinib has an IC50 of 22 nM for EGFR T790M/L858R mutant. Theliatinib shows >50-fold selectivity for EGFR than other kinases[1]. Theliatinib is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target[1]

EGFR

3 nM (IC50)

EGFR

0.05 nM (Ki)

EGFR (L858R/T790M)

22 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Theliatinib 显着抑制 A431 细胞中的 EGFR 磷酸化,IC50 为 7 nM。Theliatinib 还抑制 A431、H292 和 FaDu 细胞存活,IC50 值分别为 80 nM、58 nM 和 354 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Theliatinib (2-15 mg/kg; oral administration;daily; for 21 days; NOD-SCID mice; PDECX 1T0950 model) treatment demonstrates tumor regression of 75% at the end of study, and with a dose response[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NOD-SCID mice injected with esophageal cancer cells (PDECX 1T0950 model)[1]
Dosage: 2 mg/kg, 5 mg/kg, 15 mg/kg
Administration: Oral administration;daily; for 21 days
Result: Attenuated tumor growth in PDECX 1T0950 model in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

442.51

Formula

C25H26N6O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

西利替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (11.30 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

DMSO 中的溶解度 : 1 mg/mL (2.26 mM; 超声助溶 (<60 ℃);酸性条件溶解 (HCL 调节,pH=3) ; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2598 mL 11.2992 mL 22.5984 mL
5 mM 0.4520 mL 2.2598 mL 4.5197 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.77%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / DMSO 1 mM 2.2598 mL 11.2992 mL 22.5984 mL 56.4959 mL
DMSO 5 mM 0.4520 mL 2.2598 mL 4.5197 mL 11.2992 mL
10 mM 0.2260 mL 1.1299 mL 2.2598 mL 5.6496 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Theliatinib
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