2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling GPCR/G Protein
  3. GABA Receptor Taste Receptor
  4. 6-Methoxyflavanone

6-Methoxyflavanone  (Synonyms: 6-MeOF)

目录号: HY-N8852 纯度: 98.95%
COA 产品使用指南 技术支持

6-Methoxyflavanone (6-MeOF) 是一种可穿过血脑屏障的类黄酮化合物。6-Methoxyflavanone 是 GABAA 受体的正向变构调节剂。6-Methoxyflavanone 对人重组 α1β2γ2L 和 α2β2γ2L GABAA 受体表现出正向变构调节作用，对 α1β2 GABAA 受体相对无活性。6-Methoxyflavanone 可以抑制苦味受体 hTAS2R39 和 hTAS2R14 的激活，表现出可逆且不可克服的拮抗作用。6-Methoxyflavanone 具有抗焦虑、镇痛和缓解神经性疼痛的作用。

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6-Methoxyflavanone

6-Methoxyflavanone Chemical Structure

CAS No. : 3034-04-6

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6-Methoxyflavanone 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

6-Methoxyflavanone (6-MeOF) is a flavonoid compound that can cross the blood-brain barrier. 6-Methoxyflavanone is a positive allosteric modulator of GABAA receptors. 6-Methoxyflavanone exhibits positive allosteric regulatory effects on human recombinant α1β2γ2L and α2β2γ2L GABAA receptors, and is relatively inactive on the α1β2 GABAA receptor. 6-Methoxyflavanone showes inhibitory behavior towards the activation of bitter receptor hTAS2R39 and hTAS2R14, demonstrating a reversible and non-overcome antagonistic effect. 6-Methoxyflavanone has the effects of anti-anxiety, analgesia and relief of neuropathic pain[1][2][3][4].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A2780 ADR IC50
39 μM
Compound: 1
Inhibition of P-gp expressed in A2780adr cells by calcein AM accumulation assay
Inhibition of P-gp expressed in A2780adr cells by calcein AM accumulation assay
[PMID: 21354800]
MCF7 IC50
46 μM
Compound: 1
Inhibition of BCRP expressed in MCF-7 MX cells using Hoechst 33342 staining
Inhibition of BCRP expressed in MCF-7 MX cells using Hoechst 33342 staining
[PMID: 21354800]
MDCK IC50
19 μM
Compound: 1
Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining
Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining
[PMID: 21354800]
MDCK IC50
64 μM
Compound: 1
Inhibition of MDR1 expressed in MDCK cells using rhodamine 123 staining by flow cytometry
Inhibition of MDR1 expressed in MDCK cells using rhodamine 123 staining by flow cytometry
[PMID: 21354800]
体外研究
(In Vitro)

6-Methoxyflavanone (0-1000 μM) 可抑制由 Epicatechin gallate (ECG) (HY-N0002) 激活的 hTAS2R39 和 hTAS2R14，在预处理后添加到 HEK293 细胞中的 ECG 中时，其 IC50 值分别为 479 μM 和 447 μM[1]。
6-Methoxyflavanone 在 X.卵母细胞可显著调节 α1β2γ2L 和 α2β2γ2L 受体，其 EC50 分别为 43.7 和 52.2 μM，同时也是 q1W328M GABA 受体的部分激动剂，其 EC50 为 51.6 μM[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

6-Methoxyflavanone 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)[1]
Species Dose Route Indicator value
Mice 30 mg/kg i.p. T1/2 46.23 min
Mice 30 mg/kg i.p. Tmax 30 min
Mice 30 mg/kg i.p. Cmax 2.73 μg/mL
Mice 30 mg/kg i.p. AUC 1.05 μg·h/mL
体内研究
(In Vivo)

6-methoxyflavanone (10-100 mg/kg，腹腔注射，单剂量) 可穿透血脑屏障 (BBB)，在小鼠中产生抗焦虑活性，这很可能是通过对 Flumazenil (HY-B0009) 不敏感的戊四唑结合位点介导的[1]。
6-methoxyflavanone (10-300 mg/kg，腹腔注射，单剂量) 在 10 和 30 mg/kg 剂量下可减轻 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的糖尿病神经性疼痛中的机械性异常疼痛和外阴痛[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Behavioral analysis, elevated plus-maze, staircase test and open-field test established in BALB/c mice (18-30 g) of both sex[1]
Dosage: 10, 30, 50 and 100 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), single dose
Result: Reduced the viral load in the spleen by more than 33 times.
Exerted an anxiolytic-like effect, increasing entries and time spent in the open arm and the central platform, as well as head-dipping frequency in the mouse elevated plus-maze assay at 10, 30 and 50 mg/kg.
Decreased rearing incidence without suppressing the number of steps ascended in the staircase test.
Had no effect on locomotor activity at lower doses, a decrease was observed at the highest dose (100 mg/kg).
Produced an anxiolytic-like increase in the time spent at the center of the open-field apparatus.
Animal Model: Streptozotocin-induced diabetic neuropathic pain model established female Sprague-Dawley rats (150-200 g) and BALB/c mice (18-30 g)[2]
Dosage: 30, 50, 100, 150 and 300 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), single dose
Result: Demonstrated dose-dependent analgesic effect at hot plate test (acute phasic thermal nociception).
Significantly improved the pain symptoms caused by diabetes.
Observed no significant toxic reactions were at a dose of up to 300 mg/kg.
分子量

254.28

Formula

C16H14O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

中文名称

6-甲氧基黄烷酮
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (393.27 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9327 mL 19.6634 mL 39.3267 mL
5 mM 0.7865 mL 3.9327 mL 7.8653 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

6-Methoxyflavanone 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9327 mL 19.6634 mL 39.3267 mL 98.3168 mL
5 mM 0.7865 mL 3.9327 mL 7.8653 mL 19.6634 mL
10 mM 0.3933 mL 1.9663 mL 3.9327 mL 9.8317 mL
15 mM 0.2622 mL 1.3109 mL 2.6218 mL 6.5545 mL
20 mM 0.1966 mL 0.9832 mL 1.9663 mL 4.9158 mL
25 mM 0.1573 mL 0.7865 mL 1.5731 mL 3.9327 mL
30 mM 0.1311 mL 0.6554 mL 1.3109 mL 3.2772 mL
40 mM 0.0983 mL 0.4916 mL 0.9832 mL 2.4579 mL
50 mM 0.0787 mL 0.3933 mL 0.7865 mL 1.9663 mL
60 mM 0.0655 mL 0.3277 mL 0.6554 mL 1.6386 mL
80 mM 0.0492 mL 0.2458 mL 0.4916 mL 1.2290 mL
100 mM 0.0393 mL 0.1966 mL 0.3933 mL 0.9832 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

6-Methoxyflavanone3034-04-66-MeOF6-甲氧基黄烷酮GABA ReceptorTaste ReceptorGamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid ReceptorFlavonoidanxietyGABAA receptorselevated plus-mazestaircase anxiety testInhibitorinhibitorinhibit

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