2. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  3. PPAR
  4. Indeglitazar

Indeglitazar  (Synonyms: PPM 204)

目录号: HY-14817 纯度: 99.11%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Indeglitazar (PPM 204) 是一种具有口服活性的 PPAR 泛激动剂，对 PPARα，PPARδ 和 PPARγ 都有作用活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Indeglitazar Chemical Structure

Indeglitazar Chemical Structure

CAS No. : 835619-41-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥3100
In-stock
50 mg ￥4600
In-stock
100 mg ￥6500
In-stock
200 mg   询价  
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Indeglitazar 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

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PPARα PPARβ/δ PPARγ PPAR PPARδ

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Indeglitazar (PPM 204) is an orally available PPAR pan-agonist for all three PPARα, PPARδ and PPARγ[1].

IC50 & Target[1]

PPARα

 

PPARδ

 

PPARγ

 

体外研究
(In Vitro)

In an assay of preadipocyte differentiation, measuring in part functional insulin sensitization capability of the cells, Indeglitazar shows an EC50 of 0.32 μM compared with Rosiglitazone, which shows an EC50 of 13 nM, although the maximal response obtained from the 2 compounds is comparable[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Indeglitazar 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

An initial assessment of in vivo activity is carried out using the Zucker rat model of diabetes. The significant lowering of glucose, HbA1C, triglycerides, and total cholesterol are observed after i.v. treatment with 10 mg/kg Indeglitazar once per day for 3 weeks. Notably, the level of Adiponectin (on day 21) is essentially unchanged in treated vs. untreated animals (4.8 mcg/mL vs. 4.9 mcg/mL), thus the observed reductions in glucose and HbA1C are achieved in an adiponectin-independent fashion. These differences in the effects of Indeglitazar in vivo may be a consequence of synergy between the 3 PPAR activities or because of the SPPARM profile of the compound, or a combination of these factors. The oral activity of Indeglitazar is assessed in the ob/ob model of diabetes and insulin resistance. Indeglitazar significantly decreases glucose, insulin, triglycerides, and free fatty acid levels[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

389.42

Formula

C19H19NO6S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (256.79 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5679 mL 12.8396 mL 25.6792 mL
5 mM 0.5136 mL 2.5679 mL 5.1358 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Kinase Assay
[1]

The purified PPAR_ LBD protein is diluted to 12 mg/mL and 1mM of Indeglitazar and 2x molar excess of steroid receptor coactivator-1 (SRC-1) peptide are added before crystallization by mixing equal volumes of a protein/compound sample with reservoir solution containing 27% polyethylene glycol (PEG) 4000, 0.1 M 2-(bis-(2-hydroxy-ethyl)-amino)-2-hydroxymethyl- propane-1,3-diol (BisTris) buffer at pH 6.5, 0.2 M ammonium acetate, and 5% glycerol. The crystals are soaked in cryo-protective buffer (30% PEG 4000, 0.1 M BisTris buffer at pH 6.5, 0.2 M ammonium acetate, and 5% glycerol) before flash-freezing in liquid nitrogen for data collection[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Indeglitazar is administered once daily i.v. as a solution (10% SolutolHS15,10%ethanol,80%saline) to ZDF/GmiCrl-fa/fa rats. Treatment is initiated at age 7-8 weeks, and blood samples are analyzed before the treatment and 21 days after the treatment.
Mice[1]
Ob/ob mouse study. Indeglitazar (10 mg/kg) or Pioglitazone (30 mg/kg) are orally administered to 9-week-old B6.V-Lepob mice for 14 days. Compounds are suspected in 0.5% methylcellulose and 2% Tween 80 before dosing. On the last day, blood is collected for insulin, triglyceride, free fatty acid, and adiponectin measurements.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Indeglitazar 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5679 mL 12.8396 mL 25.6792 mL 64.1980 mL
5 mM 0.5136 mL 2.5679 mL 5.1358 mL 12.8396 mL
10 mM 0.2568 mL 1.2840 mL 2.5679 mL 6.4198 mL
15 mM 0.1712 mL 0.8560 mL 1.7119 mL 4.2799 mL
20 mM 0.1284 mL 0.6420 mL 1.2840 mL 3.2099 mL
25 mM 0.1027 mL 0.5136 mL 1.0272 mL 2.5679 mL
30 mM 0.0856 mL 0.4280 mL 0.8560 mL 2.1399 mL
40 mM 0.0642 mL 0.3210 mL 0.6420 mL 1.6050 mL
50 mM 0.0514 mL 0.2568 mL 0.5136 mL 1.2840 mL
60 mM 0.0428 mL 0.2140 mL 0.4280 mL 1.0700 mL
80 mM 0.0321 mL 0.1605 mL 0.3210 mL 0.8025 mL
100 mM 0.0257 mL 0.1284 mL 0.2568 mL 0.6420 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Indeglitazar835619-41-5PPM 204PPM204PPM-204PPARPeroxisome proliferator-activated receptorsInhibitorinhibitorinhibit

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