1. Neuronal Signaling Stem Cell/Wnt
  2. γ-secretase
  3. SPL-707

SPL-707 是口服有效的,选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a) 抑制剂,对 hSPPL2a 的 IC50 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase; IC50=6.1 μM) 和 SPP (IC50=3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SPL-707 Chemical Structure

SPL-707 Chemical Structure

CAS No. : 2195361-33-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥3920
In-stock
5 mg ¥9800
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SPL-707 is an orally active, selective signal peptide peptidase-like 2a (SPPL2a) inhibitor with an IC50 of 77 nM for hSPPL2a. SPL-707 inhibits γ-secretase (IC50=6.1 μM) and SPP (IC50=3.7 μM). SPL-707 has the potential for autoimmune diseases research by targeting B cells and dendritic cells[1].

IC50 & Target

IC50: 77 nM (SPPL2a), 6.1 μM (γ-secretase) and 3.7 μM (SPP)[1]

体外研究
(In Vitro)

SPL-707 (Compound 40) inhibits mouse SPPL2a (IC50=0.18 μM), rat SPPL2a (IC50=0.056 μM) and human SPPL2a (IC50=0.16 μM), human SPPL2b (IC50=0.43 μM) by a high content imaging assay (HCA)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

SPL-707 (Compound 40; 3-30 mg/kg; orally; b.i.d.; for 11 days) leads to a reduction in B cells and myeloid dendritic cells without affecting γ-secretase activity[1].
SPL-707 (3 mg/kg of po and 1 mg/kg of iv) has a CL of 6 mL/min•kg, and an AUC of 8787 h•nM[1].
SPL-707 (1, 3 mg/kg; b.i.d.; first dose at 0 h, second dose at 8 h) achieves full inhibition of CD74/p8 processing in spleen in female Lewis rats[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice with 5-12 weeks of age[1]
Dosage: 3, 10, and 30 mg/kg
Administration: Orally; b.i.d. (with 8 and 16 h dosing intervals); for 11 days
Result: Led to a reduction in B cells and myeloid dendritic cells without affecting γ-secretase activity.
Animal Model: Female Sprague−Dawley rat[1]
Dosage: 3 mg/kg of po and 1 mg/kg of iv (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: PO or IV
Result: Had a CL of 6 mL/min•kg, and an AUC of 8787 h•nM.
分子量

505.54

Formula

C27H28FN5O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (197.81 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9781 mL 9.8904 mL 19.7808 mL
5 mM 0.3956 mL 1.9781 mL 3.9562 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.89 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.89 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9781 mL 9.8904 mL 19.7808 mL 49.4521 mL
5 mM 0.3956 mL 1.9781 mL 3.9562 mL 9.8904 mL
10 mM 0.1978 mL 0.9890 mL 1.9781 mL 4.9452 mL
15 mM 0.1319 mL 0.6594 mL 1.3187 mL 3.2968 mL
20 mM 0.0989 mL 0.4945 mL 0.9890 mL 2.4726 mL
25 mM 0.0791 mL 0.3956 mL 0.7912 mL 1.9781 mL
30 mM 0.0659 mL 0.3297 mL 0.6594 mL 1.6484 mL
40 mM 0.0495 mL 0.2473 mL 0.4945 mL 1.2363 mL
50 mM 0.0396 mL 0.1978 mL 0.3956 mL 0.9890 mL
60 mM 0.0330 mL 0.1648 mL 0.3297 mL 0.8242 mL
80 mM 0.0247 mL 0.1236 mL 0.2473 mL 0.6182 mL
100 mM 0.0198 mL 0.0989 mL 0.1978 mL 0.4945 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
SPL-707
目录号:
HY-111360
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