2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FAK

FAK (局部粘着斑激酶)

PTK2 protein tyrosine kinase 2; PTK2; Focal adhesion kinase

FAK (Focal Adhesion Kinase or PTK2) is a non-receptor and non-membrane associated protein tyrosine kinase that is activated at the sites of cell-matrix adhesions and integrin clustering by auto-phosphorylation (at Tyr397), Src, and other tyrosine kinases. FAK mediates integrin-based cell signaling by transferring signals regulating cell migration, adhesion, and survival from the extracellular matrix to the cytoplasm.

FAK is overexpressed in many tumors, including those derived from the head and neck, colon, breast, prostate, liver, and thyroid. Furthermore, FAK overexpression is highly correlated with an invasive phenotype in these tumors. Inhibition of FAK signaling by overexpression of dominant-negative fragments of FAK reduces invasion of glioblastomas and ovarian cancer cells. FAK therefore represents an important target for the development of anti-neoplastic and anti-metastatic drugs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-145652
    Narmafotinib Inhibitor 98.96%
    Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK) 的抑制剂 (KD=0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化，IC50=7 nM，具有较低的细胞毒性 (IC50=2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。
    Narmafotinib
  • HY-134570
    ZINC40099027 Activator 99.97%
    ZINC40099027 是 FAK 激活剂。ZINC40099027 可以促进 FAK 磷酸化，在小鼠模型中诱导粘膜愈合。ZINC40099027 可用于胃十二指肠溃疡疾病的研究。
    ZINC40099027
  • HY-111546
    BI-3663 Inhibitor 99.90%
    BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM)，具有CereblonE3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
    BI-3663
  • HY-122672
    Adhesamine Activator 98.04%
    Adhesamine 是一种哑铃状的分子，能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine 加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高存活率。
    Adhesamine
  • HY-15358
    ALK inhibitor 2 Inhibitor 99.57%
    ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的，嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=5 nM) 抑制剂。
    ALK inhibitor 2
  • HY-124625
    BI-4464 Inhibitor 99.27%
    BI-4464 是具有高度选择性的，ATP竞争性的、PTK2/FAK 的抑制剂，其IC50 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。
    BI-4464
  • HY-139344
    FC-11 Degrader 99.70%
    FC-11 是一种 PROTAC FAK 降解剂 (DC90: 1 nM)。FC-11 包含 CRBN 配体 Pomalidomide (HY-10984)、linker 和 FAK 配体 PF562271 (HY-10459)。FC-11 在多种细胞中降解 FAK，DC50s 分别为: TM3 中为 310 pM，PA1 中为 80 pM，MDA-MB-436 中为 330 pM，LNCaP 中为 370 pM，Ramos 中为 40 pM。
    FC-11
  • HY-143466
    ULK1-IN-2 Inhibitor 99.09%
    ULK1-IN-2 (化合物 3s) 是一种有效的 ULK1 抑制剂。ULK1-IN-2 对癌细胞具有最高的细胞毒作用，A549 中 IC50 值为 1.94 μM。ULK1-IN-2 可诱导细胞凋亡同时阻断自噬，可用于研究非小细胞肺癌。
    ULK1-IN-2
  • HY-120213
    YH-306 98.01%
    YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
    YH-306
  • HY-N10335
    Harringtonolide Inhibitor ≥98.0%
    Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂，在 A375 细胞中 IC50=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。
    Harringtonolide
  • HY-10458
    PF-562271 besylate Inhibitor 99.17%
    PF-562271 (VS-6062) besylate 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
    PF-562271 besylate
  • HY-13917A
    PND-1186 hydrochloride Inhibitor 99.38%
    PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    PND-1186 hydrochloride
  • HY-19376
    NAMI-A Inhibitor ≥98.0%
    NAMI-A 是一种钌基试剂，其特征在于对肿瘤转移的选择性活性，抑制粘附和迁移。
    NAMI-A
  • HY-124813
    PDZ1i Inhibitor 99.29%
    PDZ1i 是一种有效的，透过血脑屏障的，特异性的 MDA-9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号，包括 FAK 和 EGFRvIII。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。
    PDZ1i
  • HY-126410
    Petunidin chloride Inhibitor ≥99.0%
    Petunidin chloride 是一种 O-甲基化花青素，由飞花蓟草素衍生而来。Petunidin chloride 结合并抑制黏附灶激酶的活性，并抑制血小板来源的生长因子诱导的主动脉平滑肌细胞迁移，这可能对动脉粥样硬化具有保护作用。
    Petunidin chloride
  • HY-15357
    ALK inhibitor 1 Inhibitor 99.62%
    ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的，嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂。
    ALK inhibitor 1
  • HY-155163
    APG-2449 Inhibitor 98.86%
    APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂，在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
    APG-2449
  • HY-128580
    FAK inhibitor 2 Inhibitor 98.16%
    FAK inhibitor 2 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC50 值为 0.07 nM，有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    FAK inhibitor 2
  • HY-B1305
    Chloropyramine hydrochloride

    盐酸氯吡胺; 氯吡胺盐酸盐

    		Inhibitor 99.73%
    Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂，它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。
    Chloropyramine hydrochloride
  • HY-122965
    Batatasin III

    山药素Ⅲ

    		Inhibitor 99.70%
    Batatasin III 是一种芪类化合物，通过抑制上皮间质转化 (EMT) 和FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭。Batatasin III 具有抗癌活性。
    Batatasin III
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