2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Free Fatty Acid Receptor

Free Fatty Acid Receptor (游离脂肪酸受体)

FFAR

Free fatty acid receptors (FFARs) are G protein-coupled receptors (GPCRs) activated by free fatty acids (FFAs). The four well-characterized FFARs are FFAR1/GPR40, FFAR2/GPR43, FFAR3/GPR41, and FFAR4/GPR120. FFARs are categorized according to the chain length of FFA ligands that activate each FFAR; FFA2 and FFA3 are activated by short chain FFAs, mainly acetate, butyrate, and propionate. GPR84 is activated by medium-chain FFAs, whereas FFA1 and GPR120 are activated by medium- or long-chain FFAs. Thus, each FFAR can act as an FFA sensor with selectivity for a particular FFA carbon chain length derived from food or food derived metabolites. FFARs have been reported to have physiological functions such as facilitation of insulin and incretin hormone secretion, adipocyte differentiation, anti-inflammatory effects, neuronal responses, and taste preferences. These physiological functions of FFARs could be considered to regulate energy and immune homeostasis. Therefore, FFARs have been targeted in therapeutic strategies for the treatment of metabolic disorders including type 2 diabetes and metabolic syndrome.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1021
    Vincamine

    长春胺

    		Agonist 99.65%
    Vincamine 是从马达加斯加长春花中提取的一种单萜类吲哚生物碱。Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator)，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂，通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥 β 细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。
    Vincamine
  • HY-19835
    LY2922470 Agonist 99.87%
    LY2922470 是一种有效、选择性的，口服有效的 GPR40 激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    LY2922470
  • HY-13967B
    AMG 837 calcium hydrate Agonist 98.45%
    AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂，抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合， pIC50 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
    AMG 837 calcium hydrate
  • HY-15697
    TUG-770 Agonist 99.35%
    TUG-770 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，对人 FFA1 的 EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2，FFA3，FFA4，PPARγ，其他受体，转运蛋白和酶。TUG-770 可用于 2 型糖尿病研究。
    TUG-770
  • HY-111763
    GPR40/FFAR1 modulator 1 Agonist 99.11%
    GPR40/FFAR1 modulator 1 是一种 Gq 偶联游离脂肪酸受体 1 (GPR40/FFAR1) 的激动剂，也是其别构调节剂。
    GPR40/FFAR1 modulator 1
  • HY-132265
    SCO-267 Agonist 99.31%
    SCO-267 是一种变构 GPR40 完全激动剂。SCO-267 可用于包括糖尿病在内的慢性疾病的研究。
    SCO-267
  • HY-P1123
    MEDICA16 Agonist ≥98.0%
    MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂，能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量，这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂，也是 GPR120 的选择性部分激动剂。
    MEDICA16
  • HY-103083
    GPR40 agonist 4 Agonist 98.38%
    GPR40 agonist 4 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，其 pEC50 值为 7.54。
    GPR40 agonist 4
  • HY-130120
    HWL-088 Agonist 98.80%
    HWL-088 是一种高效的，具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50 为 18.9 nM)，并具有中等 PPARδ 活性 (EC50 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢，并具有抗糖尿病作用。
    HWL-088
  • HY-123297
    TUG-469 Agonist 99.90%
    TUG-469 是选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，EC50 值为 19 nM。TUG-469 对 FFA1 的选择性是 FFA4 的 200 倍。TUG-469 显著改善糖尿病早期小鼠的糖耐量。TUG-469 可用于糖尿病的研究。
    TUG-469
  • HY-136896
    FFA3 agonist 1 Agonist
    FFA3 agonist 1 是一种游离脂肪酸受体 3 (FFA3) 激动剂。FFA3 agonist 1 通过激活 FFA3 调节肠道微生物群的健康效应。
    FFA3 agonist 1
  • HY-147351
    GPR40 agonist 6 Agonist 99.64%
    GPR40 agonist 6 (Compound 7a) 是一种有效的、选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40) 激动剂，EC50 为 0.058 μM。
    GPR40 agonist 6
  • HY-12585
    AM-4668 Agonist ≥99.0%
    AM-4668 是一种 GPR40 激动剂，用于2 型糖尿病研究。在 A9 细胞中和 CHO 细胞，激活 GPR40 的 EC50 分别为 3.6 nM 和 36 nM。
    AM-4668
  • HY-14363
    TUG-424 Agonist ≥98.0%
    TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，EC50 为 32 nM。TUG-424 在 100 nM 处显著增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。TUG-424 可能有助于探索 FFA1 在糖尿病或肥胖等代谢性疾病中的作用。
    TUG-424
  • HY-12647
    GPR40 Activator 2 Activator 99.63%
    GPR40 Activator 2是一出自专利的GPR40激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1和WO 2011078371 A1。
    GPR40 Activator 2
  • HY-148418
    TUG-499 Agonist 99.78%
    TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40) (Free Fatty Acid Receptor) 激动剂，pEC50 为 7.39。TUG-499 的选择性超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ 以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于 2 型糖尿病的研究。
    TUG-499
  • HY-111353
    GPR120 Agonist 2 Agonist 99.07%
    GPR120 Agonist 2 是一个 GPR120 激动剂，来自专利 US 20110313003 A1，实例 209。
    GPR120 Agonist 2
  • HY-N2540
    (±)-Pinocembrin 99.60%
    (±)-Pinocembrin ((±)-5,7-Dihydroxyflavanone) 是一种 GPR120 配体，能够促进 HaCaT 细胞系伤口愈合。
    (±)-Pinocembrin
  • HY-N3977
    Grifolic acid Agonist ≥98.0%
    Grifolic acid 是一种酚类化合物，从 Albatrellus confluens 蘑菇中提取。Grifolic acid 作为游离脂肪酸受体 (FFAR4/GPR120) 的激动剂。
    Grifolic acid
  • HY-50162
    GPR120 modulator 1 Modulator 98.56%
    GPR120 modulator 1 是 G 蛋白偶联受体 120 (GPR120) 的调制器。详细信息请参考专利文献 US8394841B2 中 的化合物 F1。GPR120 modulator 1 可用于 GPR120 异常或失调相关疾病的研究，如糖尿病。
    GPR120 modulator 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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