1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. Imidazoline Receptor

Imidazoline Receptor (咪唑啉受体)

Imidazoline receptors are the primary receptors on which clonidine and other imidazolines act. There are three classes of imidazoline receptors: I1 receptor – mediates the sympatho-inhibitory actions of imidazolines to lower blood pressure, (NISCH or IRAS, imidazoline receptor antisera selected), I2 receptor - an allosteric binding site of monoamine oxidase and is involved in pain modulation and neuroprotection, I3 receptor - regulates insulin secretion from pancreatic beta cells. Activated I1-imidazoline receptors trigger the hydrolysis of phosphatidylcholine into DAG. Elevated DAG levels in turn trigger the synthesis of second messengers arachidonic acid and downstreameicosanoids. In addition, the sodium-hydrogen antiporter is inhibited, and enzymes of catecholamine synthesis are induced. The I1-imidazoline receptor may belong to the neurocytokine receptorfamily, since its signaling pathways are similar to those of interleukins.

Imidazoline Receptor 相关产品 (29):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0543
    Allantoin

    尿囊素

    Agonist 99.75%
    Allantoin是促进皮肤健康,刺激新鲜健康组织生长的皮肤调理剂。
    Allantoin
  • HY-101238
    Agmatine sulfate

    胍基丁胺; 硫酸胍基丁胺; 硫酸鲱精胺; 胍基丁胺硫酸盐

    Agonist ≥98.0%
    Agmatine sulfate在多个靶点上发挥调节作用,如神经递质系统,离子通道,一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。
    Agmatine sulfate
  • HY-14561A
    Idazoxan hydrochloride

    盐酸咪唑克生

    Antagonist 99.32%
    Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂,也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂,可竞争性拮抗唑啉样活性分子 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病,L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。
    Idazoxan hydrochloride
  • HY-100490A
    Rilmenidine hemifumarate Inhibitor 99.82%
    Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
    Rilmenidine hemifumarate
  • HY-101392
    Harmane

    哈尔满碱

    Inhibitor 99.91%
    Harmane 是苯二氮卓类受体结合的抑制剂 (IC50 值为7 μM),对毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (QNB) 的 IC50 为 24 μM,对阿片受体IC50 为 2.8 μM,对螺哌啶醇血清素IC50 为 163,101 μM。 Harmane 也是选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/BIC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 对 I1 咪唑啉受体的 IC50为 30 nM),对 α2-肾上腺素受体的 IC50 为 18 μM。
    Harman 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L – DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 在大鼠中 通过 I1 咪唑啉受体 (I1受体) 降低血压,并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
    Harmane
  • HY-14561
    Idazoxan Agonist
    Idazoxan 是一种有效的 α2 肾上腺素受体 (α2AR) (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂和潜在的 I2 咪唑啉受体 (imidazoline receptor) 激动剂。Idazoxan 可用于抗抑郁和精神分裂症的研究。Idazoxan 有口服活性。
    Idazoxan
  • HY-B0374S1
    Moxonidine-d7

    莫索尼定-d7

    Agonist
    Moxonidine-d7 是氘代标记的 Moxonidine (HY-B0374)。Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
    Moxonidine-d<sub>7</sub>
  • HY-B0374AS
    Moxonidine-13C,d3 hydrochloride

    盐酸莫索尼定-13C,d3

    Agonist
    Moxonidine-13C,d3 hydrochloride 是 13C 和氘代标记的 Moxonidine hydrochloride (HY-B0374A)。Moxonidine (BDF5895) 盐酸盐是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
    Moxonidine-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-B0374A
    Moxonidine hydrochloride

    盐酸莫索尼定

    Agonist 99.83%
    Moxonidine(BDF5895)盐酸盐是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
    Moxonidine hydrochloride
  • HY-N0543S
    Allantoin-13C2,15N4

    尿囊素-13C2,15N4

    99.90%
    Allantoin-13C2,15N413C 和 15N 标记的 Allantoin。 Allantoin是促进皮肤健康,刺激新鲜健康组织生长的皮肤调理剂。
    Allantoin-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>,<sup>15</sup>N<sub>4</sub>
  • HY-B0374
    Moxonidine

    莫索尼定

    Agonist 99.72%
    Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
    Moxonidine
  • HY-B1416A
    Efaroxan hydrochloride

    盐酸盐依法克生

    Antagonist 99.94%
    Efaroxan hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
    Efaroxan hydrochloride
  • HY-100490B
    Rilmenidine phosphate Agonist ≥98.0%
    Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
    Rilmenidine phosphate
  • HY-101392S
    Harmane-d

    哈尔满碱 d1

    Inhibitor 98.01%
    Harmane-d 是 Harmane 的氘代物。Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/BIC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。
    Harmane-d
  • HY-100490
    Rilmenidine Agonist
    Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
    Rilmenidine
  • HY-101170
    BU224 hydrochloride Antagonist
    BU224 hydrochloride 是一种选择性高亲和力的咪唑啉 imidazoline I2 受体配体,Ki 为 2.1 nM。BU224 hydrochloride 有时被用作 I2 受体拮抗剂。BU224 hydrochloride 具有神经保护作用,具有抗炎、抗凋亡作用。BU224 hydrochloride 可改善 5XFAD 小鼠的记忆,增大树突棘和减少 Aβ 诱导的 NMDARs 的变化。BU224 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病研究。
    BU224 hydrochloride
  • HY-100904
    RX 801077 hydrochloride Agonist 99.82%
    RX 801077 hydrochloride (2 BFI) 是一种选择性咪唑啉 I2 受体 (imidazoline I2 receptor (I2R)) 激动剂,Ki 值为 70.1 nM。RX 801077 hydrochloride 具有抗炎和神经保护作用。RX 801077 hydrochloride 具有用于创伤性脑损伤 (TBI) 研究的潜力。
    RX 801077 hydrochloride
  • HY-101374A
    AGN 192403 hydrochloride Antagonist
    AGN 192403 (BRD4780) hydrochloride 是一种 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 拮抗剂,可用于心血管和神经的研究。
    AGN 192403 hydrochloride
  • HY-101392S1
    Harmane-d2

    哈尔满碱 d2

    Inhibitor
    Harmane-d2 是 Harmane 的氘代物。Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/BIC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。
    Harmane-d<sub>2</sub>
  • HY-101392R
    Harmane (Standard)

    哈尔满碱(标准品)

    Inhibitor
    Harmane (Standard) 是 Harmane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/BIC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。
    Harmane (Standard)