1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13259
    MG-132 Inhibitor 99.97%
    MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome) 和钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
    MG-132
  • HY-10227
    Bortezomib

    硼替佐米

    Inhibitor 99.97%
    Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 有效抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 中 TREM2 的表达。Bortezomib 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    Bortezomib
  • HY-10455
    Carfilzomib

    卡非佐米

    Inhibitor 99.96%
    Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
    Carfilzomib
  • HY-13067
    Celastrol

    雷公藤红素

    Inhibitor 99.90%
    Celastrol (Tripterine) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为 2.5 μM。此外,Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic),通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。
    Celastrol
  • HY-13821
    Epoxomicin

    环氧酶素

    Inhibitor 99.60%
    Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物,是一种有效的,选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7,X,MECL1 和 Z 催化亚基共价结合,并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障,并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。
    Epoxomicin
  • HY-19230
    DY-9760e Inhibitor
    DY-9760e 是一种钙调蛋白 (CaM) 抑制剂。DY-9760e 通过拮抗 Ca²⁺/CaM 复合物,选择性抑制多种钙调蛋白依赖性酶的活性,对 nNOS、CaM 激酶 II (CaM kinase II) 和钙调神经磷酸酶 (calcineurin) 的 Ki 分别为 0.9、1.4 和 2.0 μM。DY-9760e 抑制一氧化氮过度生成与蛋白酪氨酸硝化、calpaincaspase-3 的激活。DY-9760e 缩小心梗死面积、改善心功能、抑制氧化应激与细胞死亡。DY-9760e 可用于研究心肌梗死、脑缺血等疾病。
    DY-9760e
  • HY-129108
    9-cis-UAB30 Inhibitor
    9-cis-UAB30 是一种 rexinoid 激动剂。9-cis-UAB30 可显著降低患者来源异种移植瘤 (PDX) 的增殖、活力和迁移能力。9-cis-UAB30 可诱导细胞周期阻滞,表现为 G1 期细胞比例显著增加和 S 期细胞比例显著降低,其机制是通过下调 SKP2 和/或 20S 蛋白酶体的活性,从而提高 p27kip1 蛋白的稳定性。9-cis-UAB30 可下调干细胞标志物 mRNA (Oct4、Nanog、Sox2、巢蛋白) 的表达水平,并上调分化标志物 mRNA (β3-tubulin、NSE、HOXC9、GAP43) 的表达水平。在测试剂量下,9-cis-UAB30 对中枢神经系统和心血管系统无不良反应。9-cis-UAB30 可用于研究神经母细胞瘤、皮肤 T 细胞淋巴瘤和乳腺癌。
    9-cis-UAB30
  • HY-W720448
    VR23-d8
    VR23-d8 是 VR23 (HY-18741) 的氘代物。VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50=50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50=3 μM)。
    VR23-d<sub>8</sub>
  • HY-13259C
    (R)-MG-132 Inhibitor 99.97%
    (R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。
    (R)-MG-132
  • HY-10453
    Ixazomib

    艾沙佐米

    Inhibitor 99.85%
    Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
    Ixazomib
  • HY-100223
    Calpeptin Inhibitor 99.17%
    Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂,其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。
    Calpeptin
  • HY-P1002
    Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC Substrate 99.66%
    Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC 是一种可透过膜的钙蛋白酶 (calpain) 特异性荧光底物 (Ex/Em = 390/480 nm).
    Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC
  • HY-N2117
    Isoginkgetin

    异银杏素

    Inhibitor 99.95%
    Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 AktNF-κBMMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome,诱导细胞凋亡(apoptosis),激活自噬(autophagy)。
    Isoginkgetin
  • HY-13207
    ONX-0914 Inhibitor 99.72%
    ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1
    ONX-0914
  • HY-18236
    MDL-28170 Inhibitor
    MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
    MDL-28170
  • HY-10985
    Marizomib Inhibitor 99.13%
    Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
    Marizomib
  • HY-100529
    PD150606 Inhibitor 98.61%
    PD 150606 是一个选择性的,有细胞渗透性的非肽 calpain 抑制剂,对 μ-calpains 和 m-calpains 作用的 Ki 分别为 0.21 μM 和 0.37 μM,有神经保护活性。
    PD150606
  • HY-16594
    Lactacystin

    蛋白酶体抑制剂

    Inhibitor 98.20%
    Lactacystin 是一种有效的、口服活性、不可逆的、细胞渗透性的,选择性的 20S 蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (IC50 = 4.8 μM)。Lactacystin 还能抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A (cathepsin A)。Lactacystin 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和周期阻滞,并具有抗病毒和抗氧化活性。Lactacystin 诱导神经突生长,诱发高血压。Lactacystin 在癌症、神经系统疾病、高血压和疟疾等方面具有研究潜力。
    Lactacystin
  • HY-10452
    Ixazomib citrate

    枸橼酸艾沙佐米

    Inhibitor 99.87%
    Ixazomib citrate (MLN9708) 是一种选择性、口服活性的第二代蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Ixazomib citrate 可用于研究多种人类恶性肿瘤。
    Ixazomib citrate
  • HY-18964
    MG-101 Inhibitor 98.0%
    MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
    MG-101
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种