2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
    Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. ROCK

ROCK (Rho相关蛋白激酶)

Rho-associated protein kinase; Rho-associated kinase; Rho-kinase; ROK

ROCK (Rho-associated protein kinase) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. ROCKs (ROCK1 and ROCK2) occur in mammals, zebrafish, Xenopus, invertebrates and chicken. Human ROCK1 has a molecular mass of 158 kDa and is a major downstream effector of the small GTPase RhoA. Mammalian ROCK consists of a kinase domain, acoiled-coil region and a Pleckstrin homology (PH) domain, which reduces the kinase activity of ROCKs by an autoinhibitory intramolecular fold if RhoA-GTP is not present. ROCK plays a role in a wide range of different cellular phenomena, as ROCK is a downstream effector protein of the small GTPase Rho, which is one of the major regulators of the cytoskeleton.

ROCK 亚型特异性产品:

ROCK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119937
    ROCK inhibitor-2 Inhibitor 99.87%
    ROCK inhibitor-2 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂，IC50 值分别为 17 nM 和2 nM。
    ROCK inhibitor-2
  • HY-15755
    RKI-1447 Inhibitor 98.29%
    RKI-1447是高效的 ROCK1 和 ROCK2 的小分子抑制剂，IC50 值分别为14.5 nM 和 6.2 nM。
    RKI-1447
  • HY-18990
    GSK180736A Inhibitor 98.01%
    GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1)，IC50 值为 100 nM，也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂，IC50 值为 0.77 μM。
    GSK180736A
  • HY-100984
    HA-100 Inhibitor 99.80%
    HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。
    HA-100
  • HY-15687A
    SAR407899 Inhibitor 99.86%
    SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899对迁移体的形成有稳定的抑制作用。
    SAR407899
  • HY-10069
    Y-33075 dihydrochloride Inhibitor 98.02%
    Y-33075 dihydrochloride是选择性的 ROCK 抑制剂，IC50 为 3.6 nM。
    Y-33075 dihydrochloride
  • HY-103045
    CMPD101 Inhibitor 98.74%
    CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
    CMPD101
  • HY-12659
    LX7101 Inhibitor 99.75%
    LX7101是高效的LIMK和ROCK2抑制剂，对LIMK1/2, ROCK, PKA的IC50分别为24，1.6，10，和小于1 nM。
    LX7101
  • HY-148808
    Zelasudil Inhibitor 99.86%
    Zelasudil 是一种 Rho 相关 (ROCK) 激酶 抑制剂。Zelasudil 具有 ROCK2 结合亲和力。
    Zelasudil
  • HY-15727A
    Afuresertib hydrochloride Inhibitor 99.03%
    Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
    Afuresertib hydrochloride
  • HY-15687
    SAR407899 hydrochloride Inhibitor 98.66%
    SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
    SAR407899 hydrochloride
  • HY-13300
    SR-3677 Inhibitor 99.90%
    SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂，IC50值为~3 nM。
    SR-3677
  • HY-18713
    CRT0066854 Inhibitor 99.59%
    CRT0066854 是一种强效选择性非典型 PKC 同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制 PKCι，PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM，639 nM 和 620 nM。
    CRT0066854
  • HY-12437
    BDP5290 Inhibitor 98.80%
    BDP5290 是 ROCK 和 MRCK 的有效抑制剂，对于 ROCK1，ROCK2，MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 值分别为 5 nM，50 nM，10 nM 和 100 nM。
    BDP5290
  • HY-16758
    Verosudil Inhibitor 99.66%
    Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
    Verosudil
  • HY-14362
    GSK-25 Inhibitor 99.68%
    GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
    GSK-25
  • HY-13911
    Hydroxyfasudil

    羟基法舒地尔

    		Inhibitor 98.42%
    Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
    Hydroxyfasudil
  • HY-100270
    Rho-Kinase-IN-1 Inhibitor 99.91%
    Rho-Kinase-IN-1 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK1，ROCK2 的 Ki 分别是 30.5，3.9 nM)。详细信息请参考专利 US20090325960A1，化合物 1.008。
    Rho-Kinase-IN-1
  • HY-15720
    H-1152 Inhibitor 98.63%
    H-1152 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，Ki 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
    H-1152
  • HY-108518
    SB-772077B dihydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    SB-772077B dihydrochloride 是一种基于氨基呋喃的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 5.6 nM、6 nM。
    SB-772077B dihydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ROCK Isoform Comparison

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