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Target Protein Ligand-Linker Conjugate 

Target Protein Ligand-Linker Conjugate incorporates a ligand for the target protein and a linker. When binding to an E3 ligase ligand, the conjugate will be a PROTAC with ability to induce ubiquitylation and subsequent degradation the protein of interest.

Target proteins are usually proteins whose overexpression or accumulation may play important roles in the progress of diseases. Numbers of PROTACs have been developed to degrade kinases, transcription factors, epigenetic tools and E3 ligase themselves.

The optimal lengths of the PROTAC linkers are reported varying from 12-carbon to over 20-carbon, and the commonly used linkers in the development of PROTACs are PEGs, Alkyl-Chain and Alkyl/ether.

Target Protein Ligand-Linker Conjugate 相关产品 (12):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-44148
    FAK ligand-Linker Conjugate 1 2307461-45-4 98.28%
    FAK ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 FAK 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。FAK ligand-Linker Conjugate 1 可广泛用于 PROTAC 介导的蛋白降解。
    FAK ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-130991
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 2378261-89-1
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6
  • HY-131386
    BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 2447066-14-8
    BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 降解剂 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
    BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine
  • HY-129775
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-130499
    ERRα Ligand-Linker Conjugates 1
    ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα) 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 MDM2。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。
    ERRα Ligand-Linker Conjugates 1
  • HY-141486
    Dual PARP EGFR ligand for PROTAC
    Dual PARP EGFR ligand for PROTAC 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体,以及募集 E3 连接酶(如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP)的 PROTAC linker。Dual PARP EGFR ligand for PROTAC 可用于合成 PROTAC DP-C-4,DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC,用于同时降解 EGFR 和 PARP。
    Dual PARP EGFR ligand for PROTAC
  • HY-139403
    MRTX849 ethoxypropanoic acid 2561529-98-2
    MRTX849 ethoxypropanoic acid 包含 KRAS G12C 配体和 PROTAC 连接物。MRTX849 ethoxypropanoic acid 可用于合成 PROTAC LC-2 (HY-137516)。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC,能够降解内源性 KRAS G12C (DC50,介于0.25 和 0.76 μM 之间)。
    MRTX849 ethoxypropanoic acid
  • HY-130823
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 2378261-85-7
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5
  • HY-130707
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 2378261-87-9
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3
  • HY-130822
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 2378261-83-5
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4
  • HY-131230
    Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 2292116-14-2
    Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 包含靶蛋白 FLT-3 配体和一种基于 PEG 的 PROTAC Linker。Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTAC FLT-3 ITD 降解剂,IC50 为 0.6 nM。
    Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH
  • HY-129776
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 2
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 2
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