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Bcr-Abl

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By Targets:	Bcr-Abl (84) Ack1 (1) Akt (1) Antibiotic (1) Apoptosis (20) Aurora Kinase (2) Autophagy (17) Bacterial (1) Bcl-2 Family (2) c-Kit (12) Casein Kinase (1) CRISPR/Cas9 (1) Deubiquitinase (1) Drug Metabolite (5) EGFR (1) FLT3 (3) HDAC (2) IGF-1R (2) Insulin Receptor (1) Isotope-Labeled Compounds (3) JAK (1) Ligands for E3 Ligase (4) Microtubule/Tubulin (1) p38 MAPK (1) PDGFR (14) PROTACs (8) SARS-CoV (5) SNIPERs (12) Src (10) Tyrosinase (1)
By Research Areas:	Cancer (96) Endocrinology (2) Infection (1) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (2)

By Targets:

Bcr-Abl (84)

Ack1 (1)

Akt (1)

Antibiotic (1)

Apoptosis (20)

Aurora Kinase (2)

Autophagy (17)

Bacterial (1)

Bcl-2 Family (2)

c-Kit (12)

Casein Kinase (1)

CRISPR/Cas9 (1)

Deubiquitinase (1)

Drug Metabolite (5)

EGFR (1)

FLT3 (3)

HDAC (2)

IGF-1R (2)

Insulin Receptor (1)

Isotope-Labeled Compounds (3)

JAK (1)

Ligands for E3 Ligase (4)

Microtubule/Tubulin (1)

p38 MAPK (1)

PDGFR (14)

PROTACs (8)

SARS-CoV (5)

SNIPERs (12)

Src (10)

Tyrosinase (1)

By Research Areas:

Cancer (96)

Endocrinology (2)

Infection (1)

Inflammation/Immunology (2)

Neurological Disease (2)

101

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: Bcr-Abl

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-160174

BCR-ABL kinase-IN-3	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL kinase-IN-3 (example 1) 是 **BCR-ABL** 的有效抑制剂，在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。

HY-160174A

BCR-ABL kinase-IN-3 (dihydrocholide)	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL kinase-IN-3 (dihydrocholide) (example 1) 是 **BCR-ABL** 的有效抑制剂，在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。

HY-150566

BCR-ABL-IN-5	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-5 (compound II) 是一种 **Bcr-Abl** (Breakpoint cluster region-Abelson) 激酶抑制剂，其对 Bcr-Abl^WT 和 Bcr-Abl^T3151 的 IC₅₀ 值分别为 0.014 μM, 0.45 μM。BCR-ABL-IN-5 具有一定的抗白血病细胞增殖活性。

HY-142922

BCR-ABL-IN-4	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-4 是一种 **BCR-ABL*L 抑制剂，具有抗癌作用。BCR-ABL-IN-4 抑制癌细胞生长，对 K562 细胞和 BCR-ABL* T315I 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1；化合物 11)。

HY-150569

BCR-ABL-IN-6	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-6 (9h) 是一种选择性的 **Bcr-Abl** 激酶抑制剂，对 Bcr-Abl^WT 和 Bcr-Abl^T3151 的 IC₅₀ 分别为 4.6 和 227 nM。BCR-ABL-IN-6 对 **Bcr-Abl 激酶具有较强的细胞内亲和力，EC₅₀** 为 14.6 nM。BCR-ABL-IN-6 是伊马替尼衍生物可用于慢性髓细胞性白血病研究的研究。

HY-136526

BCR-ABL-IN-3	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-3 是一种有效且不可逆的 **Bcr-Abl** 抑制剂，对于 Ba/F₃Bcr-Abl^T3151 的 IC₅₀ 为 ≤100 nM。BCR-ABL-IN-3 具有抗癌活性。

HY-156148

BCR-ABL-IN-8	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-8 (compound 26f) 是一种含有三甲氧基 (trimethoxy group) 的 BCR-ABL 抑制剂。

HY-100314

BCR-ABL-IN-1	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-1 是一种 **BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂，pIC₅₀** 值为 6.46，可能用于慢性髓细胞白血病的研究。

HY-145887

BCR-ABL1-IN-1	Bcr-Abl	Neurological Disease
BCR-ABL1-IN-1 是一种有效的、具有口服活性的 *ABL* 激酶特异性抑制剂。BCR-ABL1-IN-1 有可能在非临床研究中阐明 ABL 激酶在大脑中的作用。

HY-18819

BCR-ABL-IN-2	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-2 是 BCR-ABL1 激酶的抑制剂，其对 ABL1^native 和 ABL1^T315I 的 IC₅₀ 值分别为 57 nM，773 nM。

HY-153008

BCR-ABL-IN-7	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。

HY-153415

*PROTAC BCR-ABL* Degrader-1**	PROTACs Bcr-Abl	Cancer
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (化合物 PROTAC 1) 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 能以泛素蛋白酶体 (ubiquitinproteasom) 依赖性方式诱导 **Bcr-Abl** 降解。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 对 K562 细胞显示出抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。

HY-130297

*PROTAC BCR-ABL1 ligand 1*	Bcr-Abl	Cancer
PROTAC BCR-ABL1 ligand 1，化合物 GMB-475，是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体，其以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau，从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。

HY-10159A

Nilotinib monohydrochloride monohydrate 25 篇以上引用文献 AMN107 monohydrochloride monohydrate	Bcr-Abl Autophagy	Cancer
尼洛替尼盐酸盐一水合物 Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种二代酪氨酸酶抑制剂，有效抑制 **BCR-ABL** 及其突变体。

HY-15666

Olverembatinib 3 篇文献验证 GZD824; HQP1351	Bcr-Abl	Cancer
耐克替尼 Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-Abl^T315I 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。

HY-10159

Nilotinib 25 篇以上引用文献 AMN107	Bcr-Abl Autophagy	Cancer
尼洛替尼 Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 **Bcr-Abl** 酪氨酸激酶抑制剂。

HY-15666A

Olverembatinib dimesylate 3 篇文献验证 GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate	Bcr-Abl	Cancer
耐克替尼甲磺酸盐 Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-Abl^T315I 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。

HY-153582

ML 2-23	PROTACs Bcr-Abl	Cancer
ML 2-23 是一种有效的 PROTAC BCR-ABL 降解剂。 ML 2-23 在白血病细胞中以蛋白酶体依赖性方式选择性降解 BCR-ABL。

HY-15728

Radotinib IY-5511	Bcr-Abl	Cancer
雷多替尼 Radotinib (IY-5511) 是酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 新型选择性抑制剂，对野生型 Bcr-Abl1 的 IC50 值为 34nM。

HY-10159S

Nilotinib-d6 AMN107-d₆	Bcr-Abl Autophagy	Cancer
尼洛替尼 d₆ Nilotinib-d₆ 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 **Bcr-Abl** 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-15738

GNF-5 3 篇文献验证	Bcr-Abl	Cancer
GNF-5 是 GNF-2 的 n -羟乙基羧酰胺类似物，是一种 Bcr-Abl 抑制剂，具有口服活性。GNF-5 具有 Bcr-Abl 抑制活性，其 IC₅₀ 值为 0.22 μ M。GNF-5 具有良好的药代动力学特性。GNF-5 可用于多种癌症如慢性粒细胞白血病 (Chronic myelogenous leukemia, CML) 和乳腺癌的研究。

HY-125834

GMB-475	PROTACs Bcr-Abl Apoptosis	Cancer
GMB-475 是一个变构 BCR-ABL1 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)，导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解。

HY-10159B

Nilotinib hydrochloride AMN107 hydrochloride	Bcr-Abl Autophagy	Cancer
盐酸尼洛替尼 Nilotinib (AMN107) hydrochloride 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 **Bcr-Abl** 酪氨酸激酶抑制，可用于慢性骨髓性白血病的研究。

HY-117718

AG957 Tyrphostin AG957; NSC 654705	Bcr-Abl	Cancer
AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗 **BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。AG957抑制 p210^bcr/abl 酶活性，IC₅₀** 为 2.9 μM。

HY-161323

FLT3-ITD/D835Y-IN-1	FLT3 Bcr-Abl Apoptosis	Cancer
FLT3-ITD/D835Y-IN-1 (Compound 1) 是一种 FLT3-ITD 和 **BCR-ABL** 抑制剂。FLT3-ITD/D835Y-IN-1通过抑制 FLT3 和 BCR-ABL 通路以及其他可能的靶点介导细胞的促凋亡 (apoptosis) 作用。FLT3-ITD/D835Y-IN-1 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

HY-10181

Dasatinib 最多引用文献 84 篇文献验证 BMS-354825	Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis	Cancer
达沙替尼 Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 **Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy**)。

HY-10181A

Dasatinib hydrochloride 最多引用文献 84 篇文献验证 BMS-354825 hydrochloride	Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis	Cancer
达沙替尼盐酸盐 Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 **Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy**)。

HY-10181B

Dasatinib monohydrate 最多引用文献 84 篇文献验证 BMS-354825 monohydrate	Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis	Cancer
达沙替尼一水合物 Dasatinib (BMS-354825) monohydrate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 **Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy**)。

HY-137460

Vodobatinib K0706	Bcr-Abl	Cancer
Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代，且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。

HY-15814

HG-7-85-01	Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis	Cancer
HG-7-85-01 是一种 **Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src** 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，KDR 和 RET，IC₅₀ 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC₅₀>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。

HY-128756

SIAIS178	PROTACs Bcr-Abl	Cancer
SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 **BCR-ABL 降解剂，IC₅₀ 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau** (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。

HY-108704

CT-721	Bcr-Abl	Cancer
CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC₅₀ 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。

HY-120036

Tyrphostin AG1112	Casein Kinase Tyrosinase	Cancer
Tyrphostin AG1112 是有效的CK II 抑制剂。Tyrphostin AG1112 抑制 p210^bcr-abl 酪氨酸激酶，其在细胞中针对 p210^bcr-abl、EGFR 和 PDGFR 激酶的 IC₅₀ 值分别为 2 μM、15 μM 和20 μM。

HY-101489

GZD856	PDGFR Bcr-Abl Apoptosis	Cancer
GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr-Abl^T315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC₅₀ 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。

HY-13905

Flumatinib mesylate HHGV678 mesylate	Bcr-Abl c-Kit PDGFR	Cancer
甲磺酸氟马替尼 Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 **Bcr-Abl** 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。

HY-103274

PD180970	Bcr-Abl Src c-Kit Apoptosis	Neurological Disease Cancer
PD180970 是一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210^Bcr-Abl 激酶抑制剂，可抑制 p210^Bcr-Abl 的自磷酸化，IC₅₀ 为 5 nM。PD180970 还抑制 Src 和 KIT 激酶，IC₅₀ 分别为 0.8 nM 和 50 nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于慢性粒细胞白血病的研究。

HY-123390

DB07107	Bcr-Abl Akt	Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 **Bcr-Abl** (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC₅₀ 值为 360 nM。

HY-11007

GNF-2 2 篇文献验证	Bcr-Abl SARS-CoV	Cancer
GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 **Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC₅₀** 为 138 nM。

HY-10181S

Dasatinib-d8 BMS-354825-d₈	Bcr-Abl Src Apoptosis Autophagy	Cancer
达沙替尼 d₈ Dasatinib-d₈ 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。

HY-157327

AKE-72	Bcr-Abl	Cancer
AKE-72 (compound 5) 是一种有效的 Pan-BCR-ABL 抑制剂。AKE-72 抑制 BCR-ABL^WT，BCR-ABL^T315，BCR-ABL^E255K，BCR-ABL^F3171，BCR-ABL^H396P 和 BCR-ABL^Q252H，其 IC₅₀ 分别为 < 0.5、9、8.98、3.12、< 1.0 和 3.88 nM。AKE-72 对 K-562 细胞系具有抗白血病活性。

HY-101489A

GZD856 formic	PDGFR Bcr-Abl Apoptosis	Cancer
GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-Abl^T315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC₅₀ 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。

HY-132549S

Nilotinib-d3	Isotope-Labeled Compounds Bcr-Abl Autophagy	Cancer
尼洛替尼-d₃ Nilotinib-d₃ 是 Nilotinib 的氘代物。Nilotinib 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 **Bcr-Abl** 酪氨酸激酶抑制剂。

HY-111872

SNIPER(ABL)-020	SNIPERs Bcr-Abl	Cancer
SNIPER(ABL)-020，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 **BCR-ABL** 蛋白。

HY-101763A

(S,R,S)-AHPC monohydrochloride 1 篇文献验证 VH032-NH2 monohydrochloride; VHL ligand 1 monohydrochloride	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) hydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC hydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-125845

(S,R,S)-AHPC 1 篇文献验证 VH032-NH2; VHL ligand 1	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-101763B

(S,R,S)-AHPC dihydrochloride VH032-NH2 dihydrochloride; VHL ligand 1 dihydrochloride	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) dihydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC dihydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-10943

GNF-7 1 篇文献验证	Bcr-Abl Ack1	Cancer
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 **Bcr-Abl** 的抑制剂，对 Bcr-Abl^WT 和 Bcr-Abl^T315I 作用的 IC₅₀ 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性，IC₅₀ 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。

HY-111858

SNIPER(ABL)-050	SNIPERs Bcr-Abl	Cancer
SNIPER(ABL)-050，由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 **BCR-ABL** 蛋白。

HY-110402

(S,R,S)-AHPC TFA VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-152036

SIAIS100	PROTACs Bcr-Abl	Cancer
SIAIS100 是一种有效的 BCR-ABL PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 2.7 nM。SIAIS100 可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。

Cat. No.	Product Name

HY-L129

靶蛋白配体库

39 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了39种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L080

靶向治疗药物库

107 compounds

肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小，很容易进入细胞，通常作用于细胞内的靶点，而单克隆抗体由于分子量较大，很难进入细胞，通常作用于细胞表面的靶点。

靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点，已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。

MCE 精心收集了 107 种用于肿瘤治疗的靶向药物，是靶向治疗研究中的有用工具。

HY-L016

蛋白酪氨酸激酶化合物库

1055 compounds

蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。

MCE 收录了 1055 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。

HY-L060

细胞骨架化合物库

1254 compounds

细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导，以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能：F-肌动蛋白（F-actin）、微管（microtubules）和中间丝（intermediate filaments ，IFs）。细胞骨架是一种动态结构，其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下，调节其长度，聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动，细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因，包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。

MCE 收录了 1254 种细胞骨架相关产品，主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点，可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。

HY-L079

抗血液肿瘤化合物库

2676 compounds

血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤，主要发病机理为异常血细胞生长失去控制，正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤，这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人，而且往往是致命的。

一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解，新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。

MCE 提供 2676 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物，这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路，是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-108486

Herbimycin A	Infection Quinones Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Benzene Quinones Disease Research Fields	Bacterial Antibiotic
除莠霉素A Herbimycin A 是一种安那霉素抗生素，是 Src 家族激酶 (Src family kinase) 抑制剂。Herbimycin A 与 SH 结构域结合，抑制 p60^v-src 和 p210^BCR-ABL 的活性。Herbimycin A 能抑制 Hsp90，阻碍热休克的恢复。Herbimycin A 在体外内皮细胞中表现出抗血管生成活性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10159S

Nilotinib-d6
Nilotinib-d₆ 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 **Bcr-Abl** 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-10181S

Dasatinib-d8
Dasatinib-d₈ 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。

HY-132549S

Nilotinib-d3
Nilotinib-d₃ 是 Nilotinib 的氘代物。Nilotinib 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 **Bcr-Abl** 酪氨酸激酶抑制剂。

HY-15463S

Imatinib-d8 1 篇文献验证
Imatinib-d₈ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-13904S

Flumatinib-d3
Flumatinib-d₃ 是 Flumatinib 氘代物。Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 **Bcr-Abl** 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。

HY-15463S1

Imatinib-d4
Imatinib-d₄ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-15463S2

Imatinib-d3 hydrochloride

Imatinib-d₃ (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

HY-15728S

Radotinib-d6
Radotinib-d₆ 是 Radotinib 氘代物。Radotinib (IY-5511) 是酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 新型选择性抑制剂，对野生型 Bcr-Abl1 的 IC50 值为 34nM。

HY-133794S

Dasatinib N-oxide-d8
Dasatinib N-oxide-d₈ 是 Dasatinib N-oxide 的氘代物。Dasatinib N-oxide 是 Dasatinib 的次要代谢物。Dasatinib 是一种有效且具有口服活性的双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂。

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