2. Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel Potassium Channel Calcium Channel Calmodulin
  4. Aprindine

Aprindine 是一种 Ib 类抗心律失常剂。Aprindine 主要通过阻断钠通道 (INa) 发挥作用，从而降低心肌细胞的兴奋性和传导速度。Aprindine 显著抑制延迟了钾电流，这有助于延长心房有效不应期 (AERP) 并抑制心房颤动的发生。Aprindine 还能通过抑制 Na+/Ca2+ 交换电流 (INCX) 来调节细胞内钙离子浓度，从而进一步稳定心脏电活动。Aprindine 可用于研究心房颤动 (AF) 和室性心律失常。

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Aprindine

Aprindine Chemical Structure

CAS No. : 37640-71-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3150
In-stock
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CALM1 CALM2 CALM3

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Aprindine is an Ib-class anti-arrhythmic agent. Aprindine mainly exerts its effect by blocking sodium channels (INa), thereby reducing the excitability and conduction velocity of cardiac muscle cells. Aprindine significantly inhibits delayed potassium currents, which helps to prolong the atrial effective refractory period (AERP) and inhibit the occurrence of atrial fibrillation. Aprindine can also regulate intracellular calcium ion concentration by inhibiting Na+/Ca2+ exchange current (INCX), thereby further stabilizing cardiac electrical activity. Aprindine can be used for the study of atrial fibrillation (AF) and ventricular arrhythmias[1][2][3][4][5].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HeLa IC50
7.69 μM
Compound: Aprindine
Inhibition of Ebolavirus glycoprotein/matrix protein VP40 entry in human HeLa cells after 4.5 hrs beta-lactamase reporter assay
Inhibition of Ebolavirus glycoprotein/matrix protein VP40 entry in human HeLa cells after 4.5 hrs beta-lactamase reporter assay
[PMID: 29624387]
体外研究
(In Vitro)

Aprindine (0-128 μg/mL, 1 h-7 d) 在造血系统中显示出显著的抗增殖活性，抑制了骨髓细胞(ED50 = 15.5 μg/mL) 和人淋巴细胞 (ED50 = 8 μg/mL) 的增殖，并抑制正常人骨髓 CFU-C 细胞的集落形成[1]。
Aprindine (0-1000 μM) 对 CCL39 细胞中的 Na+/Ca2+ 交换电流 (INCX) 呈现浓度依赖性抑制，且对内流 (IC50 = 51.8 μM, -100 mV) 和外流 (IC50 = 48.8 μM, 50 mV) 电的抑制作用相似，表明其抑制作用无显著电压依赖性[2]。
Aprindine (0-40 μM) 能与 KB-R7943 (HY-138947) 竞争性作用，抑制 CCL39 细胞中的细胞外 Ca2+[2]。
Aprindine (3 μM) 显著抑制豚鼠心房肌细胞的电压依赖性整流 K+ 电流 (Ik)，而对 Ica 和内向整流 K+ 电流 (Ik1) 影响较小[3]。
Aprindine (0-100 μM) 有效抑制由 Carbachol (HY-B1208) 和 GTPγS (HY-137677B) 诱导的乙酰胆碱受体操纵性 K+ 电流 (Ik.Ach)，IC50 值分别为 0.4 mM 和 2.5 mM[3]。 Aprindine (3 μM) 可延长单相动作电位 (MAP) 和有效不应期 (ERP)，从而在离体豚鼠心脏中抑制心房颤动 (AF) 的诱导[3]。
Aprindine (0-500 μM) 能抑制分离的牛脑组织和人红细胞中钙结合蛋白激活的磷酸二酯酶和 Ca-ATPase 活性，IC50 值分别为 18 μM 和 84 μM[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Aprindine 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Aprindine (5 mg/kg, i.v., 单次给药) 在 Warfarin (HY-B0687) 诱导的豚鼠心律失常模型中发挥了显著的抗心率失常效果，提示其显著的钠通道阻断特性[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Warfarin-induced arrhythmia model in Hartley strain guinea pigs (male, 450-550 g)[5]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.), single dose
Result: Increased the threshold for arrhythmia by 90% and the threshold for ventricular fibrillation by 70%.
分子量

322.49

Formula

C22H30N2
CAS 号
性状

固液混合物

颜色

Colorless to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (310.09 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1009 mL 15.5044 mL 31.0087 mL
5 mM 0.6202 mL 3.1009 mL 6.2017 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (23.26 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (23.26 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Aprindine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1009 mL 15.5044 mL 31.0087 mL 77.5218 mL
5 mM 0.6202 mL 3.1009 mL 6.2017 mL 15.5044 mL
10 mM 0.3101 mL 1.5504 mL 3.1009 mL 7.7522 mL
15 mM 0.2067 mL 1.0336 mL 2.0672 mL 5.1681 mL
20 mM 0.1550 mL 0.7752 mL 1.5504 mL 3.8761 mL
25 mM 0.1240 mL 0.6202 mL 1.2403 mL 3.1009 mL
30 mM 0.1034 mL 0.5168 mL 1.0336 mL 2.5841 mL
40 mM 0.0775 mL 0.3876 mL 0.7752 mL 1.9380 mL
50 mM 0.0620 mL 0.3101 mL 0.6202 mL 1.5504 mL
60 mM 0.0517 mL 0.2584 mL 0.5168 mL 1.2920 mL
80 mM 0.0388 mL 0.1938 mL 0.3876 mL 0.9690 mL
100 mM 0.0310 mL 0.1550 mL 0.3101 mL 0.7752 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Aprindine37640-71-4Sodium ChannelPotassium ChannelCalcium ChannelCalmodulinNa channelsNa+ channelsKcsACa2+ channelsCa channelsCaMCalcium-Modulated ProteinAnti-arrhythmic agentaprindinecardiac myocyteCCL39 cellKB-R7943Na+/Ca2+ exchange currentwhole-cell clampInhibitorinhibitorinhibit

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Aprindine
目录号：
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