1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. NADPH Oxidase
  3. APX-115

APX-115 (Synonyms: Ewha-18278)

目录号: HY-120801 纯度: >98.0%
产品使用指南

APX-115 (Ewha-18278) 是一种有效的,口服活性的,非选择性 Nox 抑制剂,对 Nox1Nox2Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM,0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。

MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务

APX-115 Chemical Structure

APX-115 Chemical Structure

CAS No. : 1395946-75-4

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

Description

APX-115 (Ewha-18278) is a potent, orally active pan NADPH oxidase (Nox) inhibitor with Ki values of 1.08 μM, 0.57 μM, and 0.63 μM for Nox1, Nox2 and Nox4, respectively. APX-115 effectively prevents kidney injury[1].

IC50 & Target

Ki: 1.08 μM (Nox1), 0.57 μM (Nox2) and 0.63 μM (Nox4)[1]

In Vitro

APX-115 (5 μM; 60 min) almost completely suppresses high glucose-induced proinflammatory and profibrotic molecule expression in the mouse podocyte cell line[2].
In the kidney, APX-115 attenuates Nox gene upregulation and protein expression while improving inflammatory and fibrotic processes[2].

In Vivo

APX-115 (oral gavage; 60 mg/kg/day; for 12 weeks) significantly improves insulin resistance in diabetic mice[2].
APX-115 treatment decreases the urinary excretion of albumin and plasma creatinine levels[2].

Animal Model: Six-week-old male diabetic db/db mice (C57BLKS/J-leprdb/leprdb)[2]
Dosage: 60 mg/kg
Administration: Oral gavage; per day; for 12 weeks
Result: Significantly improved insulin resistance in diabetic mice.
Molecular Weight

315.80

Formula

C₁₇H₁₈ClN₃O

CAS No.

1395946-75-4

SMILES

OC1=C(CCC)C(C2=CC=CC=C2)=NN1C3=NC=CC=C3.Cl

Shipping

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Storage
Powder -20°C 3 years
  4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
  -20°C 1 month
Solvent & Solubility
In Vitro: 

DMSO : ≥ 250 mg/mL (791.64 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

Preparing
Stock Solutions
Concentration Solvent Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1666 mL 15.8328 mL 31.6656 mL
5 mM 0.6333 mL 3.1666 mL 6.3331 mL
10 mM 0.3167 mL 1.5833 mL 3.1666 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 -80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定溶至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
References
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass   Concentration   Volume   Molecular Weight *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

Keywords:

APX-115Ewha-18278APX115APX 115Ewha18278Ewha 18278NADPH OxidaseNOXNox1Nox2Nox3kidneyinjuryinsulinresistancealbuminplasmacreatinineInhibitorinhibitorinhibit

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