1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. NADPH Oxidase
  3. APX-115 free base

APX-115 free base  (Synonyms: Ewha-18278 free base; Isuzinaxib free base)

目录号: HY-120801A 纯度: 98.11%
COA 产品使用指南

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的,口服活性的,非选择性 Nox 抑制剂,对 Nox1Nox2Nox4Ki 值分别为 1.08 μM,0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

APX-115 free base Chemical Structure

APX-115 free base Chemical Structure

CAS No. : 1270084-92-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1844
In-stock
5 mg ¥1200
In-stock
10 mg ¥2000
In-stock
25 mg ¥4200
In-stock
50 mg ¥6800
In-stock
100 mg ¥9950
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of APX-115 free base:

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Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) is a potent, orally active pan NADPH oxidase (Nox) inhibitor with Ki values of 1.08 μM, 0.57 μM, and 0.63 μM for Nox1, Nox2 and Nox4, respectively. APX-115 free base effectively prevents kidney injury[1].

IC50 & Target

NOX1

 

NOX2

 

NOX4

 

体外研究
(In Vitro)

APX-115 free base (5 μM; 60 min) 几乎完全抑制了高糖诱导的小鼠足细胞细胞系中的促炎和纤维化分子的表达[2]
在肾脏中,APX-115 free base 可减轻 Nox 基因上调和蛋白质表达,同时改善炎症和纤维化过程[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

APX-115 free base (口服灌胃;60?mg/kg/天;连续 12 周)可显着改善糖尿病小鼠的胰岛素抵抗[2]
APX-115 free base 处理可降低尿蛋白排泄和血浆肌酐水平[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-week-old male diabetic db/db mice (C57BLKS/J-leprdb/leprdb)[2]
Dosage: 60 mg/kg
Administration: Oral gavage; per day; for 12 weeks
Result: Significantly improved insulin resistance in diabetic mice.
Clinical Trial
分子量

279.34

Formula

C17H17N3O

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (894.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5799 mL 17.8993 mL 35.7987 mL
5 mM 0.7160 mL 3.5799 mL 7.1597 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

APX-115 free base 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5799 mL 17.8993 mL 35.7987 mL 89.4967 mL
5 mM 0.7160 mL 3.5799 mL 7.1597 mL 17.8993 mL
10 mM 0.3580 mL 1.7899 mL 3.5799 mL 8.9497 mL
15 mM 0.2387 mL 1.1933 mL 2.3866 mL 5.9664 mL
20 mM 0.1790 mL 0.8950 mL 1.7899 mL 4.4748 mL
25 mM 0.1432 mL 0.7160 mL 1.4319 mL 3.5799 mL
30 mM 0.1193 mL 0.5966 mL 1.1933 mL 2.9832 mL
40 mM 0.0895 mL 0.4475 mL 0.8950 mL 2.2374 mL
50 mM 0.0716 mL 0.3580 mL 0.7160 mL 1.7899 mL
60 mM 0.0597 mL 0.2983 mL 0.5966 mL 1.4916 mL
80 mM 0.0447 mL 0.2237 mL 0.4475 mL 1.1187 mL
100 mM 0.0358 mL 0.1790 mL 0.3580 mL 0.8950 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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