2. GPCR/G Protein
  3. Endothelin Receptor
  4. Avosentan

Avosentan  (Synonyms: Ro 67-0565; SPP-301)

目录号: HY-15195 纯度: 98.15%
COA 产品使用指南 技术支持

Avosentan (Ro 67-0565; SPP-301) 是一种口服有效的内皮素 A 型 (ETA) 受体拮抗剂。Avosentan 可阻断 ETA 受体，从而减少血管收缩，起肾脏保护作用。Avosentan 可抑制由 ET-1 引发的血管收缩，缓解其诱导的视网膜和视神经头血流减少，降低青光眼猴模型的眼压。Avosentan 在高剂量下非特异性阻断 ETB 受体，抑制 ETB 介导的利尿和利钠作用，可能引起液体潴留。Avosentan 可用于降低糖尿病肾病的蛋白尿，但容易诱发严重的液体超负荷和充血性心力衰竭。

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Avosentan

Avosentan Chemical Structure

CAS No. : 290815-26-8

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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10 mM * 1 mL in DMSO ￥738
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5 mg ￥700
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10 mg ￥900
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50 mg ￥3700
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ETA ETB

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生物活性

Avosentan (Ro 67-0565; SPP-301) is an orally active endothelin (ETA) receptor antagonist. Avosentan can block the ETA receptor, thereby reducing vascular contraction and exerting a renal protective effect. Avosentan inhibits vascular contraction caused by ET-1 and alleviates the reduction in retinal and optic nerve head blood flow induced by it, lowering intraocular pressure in the glaucoma monkey model. Avosentan non-specifically blocks ETB receptors at high doses, inhibiting ETB-mediated diuresis and natriuresis, and may cause fluid retention. Avosentan can be used to reduce proteinuria with diabetic nephropathy, but induces significant fluid overload and congestive heart failure[1][2][3][4].

IC50 & Target[1][2][3][4]

ETA

 

体外研究
(In Vitro)

Avosentan (0.01-1 μM, 30 min) 对静止血管没有直接作用，但对内皮素-1 诱导的猪睫状动脉分离收缩有强烈的抑制作用，并且在内皮裸露的血管中表现出更强的作用[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Avosentan 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Avosentan (0.003-3 mg/kg，梯度剂量静脉注射，每次间隔 30 分钟) 可抑制 ETB 受体介导的作用，从而导致麻醉大鼠出现急性液体潴留[1]。
Avosentan (0.1-100 mg/kg，灌胃，单次给药或每日一次，持续 5 周) 在不引起大鼠液体潴留的剂量下，对高血压肾病具有保护作用[3]。
Avosentan (0.003%-0.3%，滴眼，每日两次，持续 5 天) 以剂量依赖性方式降低青光眼猴眼的眼压 (IOP)[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Renal excretory function assay established male Sprague-Dawley (SD) rats (12-14 weeks)[1]
Dosage: Incremental doses of 0.003, 0.03, 3 mg/kg, BQ-788 (HY-15894A) was administered 30 min after the highest dose
Administration: Intravenous administration (i.v.), at 30-min intervals
Result: Decreased urine output and fractional excretion of water in a concentration-dependent manner.
Returned sodium excretion to control values and slightly decreased mean arterial pressure (MAP)
Did not further decrease urine output or water excretion and was without effect.
Significantly decreased hematocrite.
Animal Model: Hypertensive nephropathy model established male double transgenic rats (dTGR) with human angiotensinogen and renin genes[3]
Dosage: 0.1, 1, 10, 100 mg/kg (single dose) and 10 mg/kg (long-term)
Administration: Oral gavage (i.g.), single dose or once daily for 5 weeks
Result: Caused 18.3% decrease in diuresis, 8.3% drop in hematocrit at 100 mg/kg and No significant fluid retention at 10 mg/kg.
Reduced proteinuria and significantly lowered the scores of renal glomerular fibrosis and other damages after 5-week treatments.
Significantly increased survival rate combined with Valsartan (HY-18204).
Animal Model: IOP model established in adult female cynomolgus monkeys each weighing 3-5 kg, in which glaucoma had been induced unilaterally by repeated diode laser photocoagulation of the mid-trabecular meshwork[4]
Dosage: Topically applied to the glaucomatous eye, twice daily for 5 days
Administration: Oral gavage (i.g.), single dose or once daily for 5 weeks
Result: Significantly reduced IOP only at 2 hrs after the first dose, and at 2 and 3 hrs after the 9th dose.
Produced a longer duration of action at 0.03% and 0.3% concentrations.
No anterior chamber cellular response was observed in any eye during the 5 days of treatment by slit-lamp examination.
Clinical Trial
分子量

479.51

Formula

C23H21N5O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

阿伏生坦
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 6.67 mg/mL (13.91 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0855 mL 10.4273 mL 20.8546 mL
5 mM 0.4171 mL 2.0855 mL 4.1709 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.40 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Avosentan 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0855 mL 10.4273 mL 20.8546 mL 52.1366 mL
5 mM 0.4171 mL 2.0855 mL 4.1709 mL 10.4273 mL
10 mM 0.2085 mL 1.0427 mL 2.0855 mL 5.2137 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Avosentan290815-26-8Ro 67-0565 SPP-301阿伏生坦SPP301SPP 301SPP-301Endothelin ReceptorHypertensive nephropathyEndothelin receptor antagonistAngiotensin receptor antagonistFluid retention Glaucoma monkeyIntraocular pressureIsolated ciliary arteriesMyographyInhibitorinhibitorinhibit

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