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A2780

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-130606

    NAMPT Cytochrome P450 Cancer
    Nampt-IN-5 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 还抑制 CYP3A4 活性。Nampt-IN-5 可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞,IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。
    Nampt-IN-5
  • HY-N10846

    Others Others
    Neotriptonoterpene 是一种从 T. regelii 分离得到的化合物,对 A2780、HepG2 和 MCF-7 细胞表现出较弱的细胞毒活性,IC50 值分别为 65.80、35.45 和 64.80 µM。
    Neotriptonoterpene
  • HY-N9892

    Sirtuin Others
    Guttiferone G 抑制重组人 SIRT1SIRT2 (IC50 分别为 9 和 22 μM)。Guttiferone G 在 A2780 人卵巢细胞系中具有弱细胞毒性 (IC50: 8.0 μg/mL)。Guttiferone G 可以从 Garcinia macrophylla 中分离出来。
    Guttiferone G
  • HY-N2863

    Others Cancer
    Goniothalenol 是一种从 Goniothalamus griffithii 中分离得到的苯乙烯内酯。Goniothalenol 对 A2780、HCT-8、KB 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒活性。
    Goniothalenol
  • HY-144337

    DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟结合剂。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
    DNA crosslinker 4 dihydrochloride
  • HY-147193A

    NAMPT Cancer
    Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 trihydrochloride 对 A2780 和 CORL23 细胞具有活性值,IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 可以作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。
    Nampt-IN-10 trihydrochloride
  • HY-147193

    NAMPT Cancer
    Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 和 CORL23 具有细胞效能,IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 TFA 可以作为 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。
    Nampt-IN-10 TFA
  • HY-144335

    DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟结合剂,与 DNA 的结合亲和力 (ΔTm) 为 1.2 °C。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
    DNA crosslinker 2 dihydrochloride
  • HY-P99925

    REGN421

    Notch Metabolic Disease Cancer
    Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
    Enoticumab
  • HY-141861

    Others Cancer
    Anticancer agent 17 针对HeLa和A2780细胞显示了有效抗癌活性,IC50值分别为 0.19 μM和 0.09 μM。
    Anticancer agent 17
  • HY-N7825

    Others Cancer
    Gomisin L1 是一种木酚素,对 A2780 和 Ishikawa 细胞的细胞活力具有抑制作用,IC50 分别为 39.06 μM 和 74.16 μM。
    Gomisin L1
  • HY-155506

    NAMPT Cancer
    NAMPT degrader-3 (compound C5) 是一种 NAMPT 降解剂,取决于 VHL 和蛋白酶体方式。NAMPT degrader-3 具有细胞毒性并抑制 A2780 细胞增殖。
    NAMPT degrader-3
  • HY-146540

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Apoptosis MDM-2/p53 Cancer
    GEM-5 是一种基于吉西他滨、含有一个 HIF-1α 抑制剂 (YC-1) 的偶联物 (IC50 = 30 nM)。GEM-5 能显著下调 HIF-1α 的表达,上调肿瘤抑制因子 p53 的表达。GEM-5 诱导 A2780 细胞凋亡 (apoptosis),抑制肿瘤生长。
    GEM-5
  • HY-N9067

    Others Cancer
    Sanggenofuran B 是一种具有抗癌活性的 2-芳基苯并呋喃。Sanggenofuran B 抑制 A2780 细胞系,IC50 值为 57.1 μM。Sanggenofuran B 可从中国 Morus cathayana 的根皮中分离得到。
    Sanggenofuran B
  • HY-149981

    P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 13 是一种 P-gp 抑制剂。 P-gp inhibitor 13 可以逆转 A2780/T 细胞中 P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药性。P-gp inhibitor 13 可用于晚期急性髓性白血病的研究。
    P-gp inhibitor 13
  • HY-143339

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    CBP/p300-IN-15 (compound 13a) 是一种有效的 p300/CBP 抑制剂,IC50 分别为 2.50 和 28.0 nM。CBP/p300-IN-15 对 OVCAR-3 和 A2780 细胞具有较好的抑制活性,EC50 分别为 0.865 和 2.71 μM。 CBP/p300-IN-15 可用于卵巢癌研究。
    CBP/p300-IN-15
  • HY-10226

    R306465

    Apoptosis HDAC Cancer
    JNJ-16241199 是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1HDAC8IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1, cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
    JNJ-16241199
  • HY-12496
    NS-1619
    2 篇文献验证

    Potassium Channel Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    NS-1619 是 Ca2+ 激活的 K+ (BK) 通道的激活剂。 NS-1619 是一种高效的松弛剂,在血管和其他组织的几个平滑肌中的 EC50 约为 10 – 30 μM。NS1619抑制A2780卵巢癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    NS-1619
  • HY-N10268

    NSC 299113

    Apoptosis Cancer
    3-Hydroxyterphenyllin 是 Aspergillus candidus 的代谢物。3-Hydroxyterphenyllin 抑制增殖并对 A2780/CP70 和 OVCAR-3 细胞产生细胞毒性。3-Hydroxyterphenyllin 诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。3-Hydroxyterphenyllin 具有研究卵巢癌的潜力。
    3-Hydroxyterphenyllin
  • HY-119694

    Others Cancer
    Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780,乳腺癌 BT-549,前列腺癌 DU 145,NSCLC NCI-H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值分别为 0.95,1.6 ,2.7,2.0 和 2.9 μM。
    Rotenolone
  • HY-147656

    NAMPT Autophagy Cancer
    NAMPT degrader-1 (Compound A3) 是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 降解剂,IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解,表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
    NAMPT degrader-1
  • HY-124348

    3,5-Dimethyl PIT-1

    PI3K Cancer
    DM-PIT-1 是一种 PIP3/PH 相互作用 (phosphatidylinositol-3,4,5-triphosphate/Pleckstrin) 抑制剂。DM-PIT-1 具有研究卵巢癌的潜力。
    DM-PIT-1
  • HY-163270

    Microtubule/Tubulin Cancer
    PM534 是一种微管蛋白 (tubulin) 靶向剂,抑制微管蛋白组装,其 IC50 值为 0.8 ~ 3.2 nM。PM534 结合微管蛋白的秋水仙碱位点,具有较高的抗肿瘤活性。
    PM534
  • HY-B0380A

    Oct3/4 ERK Akt Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    马来酸曲美布汀 Trimebutine maleate 是一种口服活性的抗癌剂。Trimebutine maleate 选择性地抑制卵巢癌干细胞 (CSCs) 的干性和增殖,降低结肠肌肉的高收缩性,调节胃肠道蠕动,诱导凋亡,并且可用于胶质瘤/胶质母细胞瘤和肠易激综合征的研究。
    Trimebutine maleate
  • HY-N0281
    Daphnetin
    2 篇文献验证

    7,8-Dihydroxycoumarin

    EGFR PKA PKC Autophagy Apoptosis AMPK Akt mTOR Reactive Oxygen Species Caspase Bcl-2 Family PARP Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物,可来源于 Genus Daphne,是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase),对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性,并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
    Daphnetin
  • HY-146029

    Apoptosis Cancer
    Apoptosis inducer 3 (Compound 3) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导因子,可选择性触发细胞凋亡和晚期细胞凋亡。Apoptosis inducer 3 对癌细胞具有毒性。
    Apoptosis inducer 3
  • HY-12003
    SNS-314 mesylate
    2 篇文献验证

    Aurora Kinase Cancer
    SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶 A,B,C 的IC50 值分别为 9,31 和 6 nM。
    SNS-314 mesylate
  • HY-N3446

    Apoptosis Cancer
    IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi  的衍生物,在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),抑制卵巢癌细胞停滞在 G2/M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗试剂。
    IVHD-valtrate
  • HY-108344

    Aurora Kinase Cancer
    SNS-314 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶 A,B,C 的IC50 值分别为 9,31 和 6 nM。
    SNS-314
  • HY-W013032A
    Oxamic acid sodium
    3 篇文献验证

    Sodium oxamate

    Lactate Dehydrogenase Apoptosis Cancer
    草氨酸钠 Oxamic acid (oxamate) sodium salt 是一种 LDH-A (乳酸脱氢酶-A) 抑制剂。Oxamic acid sodium salt 表现出抗肿瘤活性,对癌细胞的抗增殖活性,并可诱导细胞凋亡。
    Oxamic acid sodium
  • HY-153917

    Others Metabolic Disease Cancer
    CRT0063465 是人类 PGK1Stress Sensor DJ1 的配体,Kd 值为 24 μM (PGK1)。CRT0063465 调控端粒蛋白复合体的形成和端粒长度。
    CRT0063465
  • HY-P2228

    HDAC Apoptosis Cancer
    Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
    Chlamydocin
  • HY-145394

    CDK Cancer
    CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂 (IC50≤100 nM),来自专利 WO2019197549 A1,compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。
    CDK7-IN-6
  • HY-50672

    Kinesin Apoptosis Lipoxygenase Cancer
    MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,IC50 为 2.2 nM,pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
    MK-0731
  • HY-14833

    TP300

    Topoisomerase Cancer
    Atiratecan (TP300) 是喜树碱类似物 CH0793076 (HY-107096) 的前体。Atiratecan 不抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。Atiratecan 在小鼠异种移植模型中显示出对乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 阳性和阴性异种移植物的抗肿瘤活性。
    Atiratecan
  • HY-138293
    SY-5609
    1 篇文献验证

    CDK7-IN-3

    CDK Apoptosis Cancer
    SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的,高选择性,非共价的 CDK7 抑制剂,KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM),CDK9 (Ki=960 nM),CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
    SY-5609
  • HY-139150

    Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-4 是一种口服有效的 EZH2 抑制剂,对野生型和突变型 5-mer EZH2 的 IC50 分别为 0.923 nM 和 2.65 nM。EZH2-IN-4 具有抗癌活性。
    EZH2-IN-4
  • HY-145402

    CDK Cancer
    CDK7-IN-7 是一种有效的 CDK7 抑制剂,IC50 为 <50 nM. 详细信息可参考专利 CN112661745A, compound T-01。
    CDK7-IN-7
  • HY-109583

    4-Oxo-4-HPR

    Apoptosis Reactive Oxygen Species Drug Metabolite Cancer
    4-氧代维甲酰酚胺 4-Oxofenretinide (4-Oxo-4-HPR) 是 Fenretinide (HY-15373) 的代谢物。4-Oxofenretinid 诱导卵巢、乳腺和神经母细胞瘤细胞系细胞生长抑制。4-Oxofenretinide 引起 G2-M 细胞的显著积聚。4-Oxofenretinide 通过 caspase-9 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    4-Oxofenretinide
  • HY-15275

    CDK Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Infection Cancer
    BMS-265246 是一种有效且选择性的周期蛋白依赖性激酶 CDK1CDK2 抑制剂,IC50 分别为 6 nM 和 9 nM。BMS-265246 可抑制 CHI3L1 刺激 ACE2 (血管紧张素转换酶 2) 和 SPP (病毒刺尖蛋白启动蛋白酶)。BMS-265246 可用于卵巢癌和 COVID-19 研究。
    BMS-265246
  • HY-10626
    T0901317
    最多引用文献
    22 篇文献验证

    LXR FXR ROR Apoptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂,对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXREC50 为 5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
    T0901317
  • HY-15995
    Tubulysin A
    1 篇文献验证

    TubA

    ADC Cytotoxin Antibiotic Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulysin A (TubA) 是一种抗癌和抗血管生成剂,具有抗微管,抗有丝分裂以及对多种癌细胞有效的抗增殖活性,IC50 值在 pmol 范围内。Tubulysin A 能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),对正常细胞无影响。Tubulysins 是一组强力细胞毒素,包括 9 个成员 (A-I)。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。
    Tubulysin A
  • HY-138097
    α-NETA
    5 篇文献验证

    Chemerin Receptor Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Cholinesterase (ChE) Apoptosis Cancer
    α-NETA 是一种有效的,非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 μM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 μM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 μM)。α-NETA 具有抗癌活性。
    α-NETA
  • HY-N0214
    Peimisine
    2 篇文献验证

    Ebeiensine

    mAChR Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    贝母辛 Peimisine (Ebeiensine) 是一种毒蕈碱 M 受体拮抗剂和血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Peimisine 具有抗肿瘤、抗炎、抗高血压的活性。Peimisine 能诱导细胞凋亡,可用于咳嗽和哮喘研究。
    Peimisine
  • HY-N0214A

    Ebeiensine hydrochloride

    mAChR Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    贝母辛盐酸盐 Peimisine (Ebeiensine) hydrochloride 是一种毒蕈碱 M 受体拮抗剂和血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Peimisine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗炎、抗高血压的活性。Peimisine hydrochloride 能诱导细胞凋亡,可用于咳嗽和哮喘研究。
    Peimisine hydrochloride
  • HY-147409

    CDK Cancer
    Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂,对 CDKs 的 k i 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障,具有良好的药代动力学特性。
    Ulecaciclib

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