2. 疾病领域
  3. 神经系统疾病
  4. 抑郁症

Depression  (抑郁症)

心境障碍影响着约20%的美国人口，其年患病率接近10%，其中重度抑郁症 (MDD) 的患病率高达6.7%。此外，抑郁症是全球致残的主要原因。MDD的特征是情绪、动机、认知和生理方面的症状，这使得它成为一种治疗起来复杂的疾病。此外，抑郁症通常与慢性疾病或其他心境障碍（例如共病焦虑症）相关，所有这些都可能预示着抗抑郁药物治疗效果不佳。事实上，据估计，目前仅有50%的抑郁症患者对现有的抗抑郁药物治疗有反应。由于多种心理和生理症状的主观性以及客观生物标志物的缺乏，在动物身上建立人类抑郁症模型具有挑战性。动物模型的有效性通常基于以下标准进行评估：1) 症状表现与人类疾病相当相似；2) 行为变化可以客观监测；3) 行为变化可以通过有效的抗抑郁药物逆转。

Mood disorders affect ~20% of the American population over their lifetime and yearly prevalence rates are close to 10%, including 6.7% for major depressive disorder (MDD). Moreover, depression is the leading cause of disability worldwide. MDD is characterized by symptoms of emotional, motivational, cognitive and physiological domains making it a complex disease to treat. Furthermore, depression is often associated with chronic illnesses or other mood disorders such as co-morbid anxiety, all of which can be predictors of poor response to antidepressant treatments. In fact, it is estimated that only 50% of depressed patients are responsive to currently available antidepressant treatments. Modeling human depression in animals is challenging considering the subjective nature of the multiple psychological and physiological symptoms and the lack of objective biomarkers. Validity of an animal model is generally evaluated with the following criteria: 1) manifestation of symptoms are reasonably analogous to the human disorder, 2) behavioral changes can be monitored objectively and 3) behavior changes can be reversed with therapeutically effective antidepressant treatments.

Depression (2499):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-10182
    Laduviglusib 252917-06-9 99.76%
    Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Laduviglusib
  • HY-14649
    Retinoic acid

    维生素A酸

    		302-79-4 99.81%
    Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂，对 RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
    Retinoic acid
  • HY-12318
    IBMX

    3-异丁基-1-甲基黄嘌呤

    		28822-58-4 99.99%
    IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制 PDE3，PDE4 和 PDE5，IC50 分别为 6.5，26.3 和 31.7 μM。
    IBMX
  • HY-10227
    Bortezomib

    硼替佐米

    		179324-69-7 99.97%
    Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 有效抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 中 TREM2 的表达。Bortezomib 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    Bortezomib
  • HY-13453
    BAY 11-7082 19542-67-7 99.98%
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
    BAY 11-7082
  • HY-171579
    RS47 301655-16-3 98.0%
    RS47 (Compound 1a) 是一种非经典 NF-κB 信号通路的选择性抑制剂，靶向 RelB，Kd 值为 1.1 μM。RS47 能够竞争性地阻止 RelB 与靶向 DNA 的结合，从而抑制下游基因 (如 BCL3、PIM2) 的表达，进而抑制肿瘤细胞的增殖。RS47 有望用于非经典 NF-κB 通路异常激活的癌症的研究，如结肠癌和 B 淋巴瘤。
    RS47
  • HY-175442
    GluN1/3A-IN-2 887220-24-8 99.64%
    GluN1/3A-IN-2 (Compound DD-1) 是一种选择性 GluN1/GluN3A NMDA 受体抑制剂，对 GluN1/GluN3A NMDA 受体的 IC50 为 1.26 μM。GluN1/3A-IN-2 可用于神经和精神疾病研究。
    GluN1/3A-IN-2
  • HY-P11017
    LNSMGQD 1152066-26-6 99.92%
    LNSMGQD 是一种靶向桥粒芯糖蛋白 DSG1 和桥粒芯糖蛋白 DSG3 黏附界面的肽，可干扰 DSG 反式相互作用的单肽 (SP) 的组成部分。LNSMGQD 通过与 DSGs 结合，阻止自身抗体诱导的 DSG 反式相互作用丧失，抑制 p38 MAPK 激活和角蛋白丝回缩。LNSMGQD 可用于寻常型天疱疮等自身免疫性皮肤病的研究。
    LNSMGQD
  • HY-13740
    Resiquimod

    雷西莫特

    		144875-48-9 99.95%
    Resiquimod是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂， 诱导细胞因子如TNF-α，IL-6和IFN-α的上调。
    Resiquimod
  • HY-17386
    Rosiglitazone

    罗格列酮

    		122320-73-4 99.94%
    Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。
    Rosiglitazone
  • HY-18723
    Yoda 1 448947-81-7 99.97%
    Yoda 1 是一种有效的选择性 Piezo1 激动剂。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。Yoda 1 能有效抑制表皮生长因子 (EGF) 诱导的巨胞饮。Yoda 1 增强 Ca2+ 内流，随后激活钙激活钾通道 KCa3.1 和抑制 Rac1 激活。
    Yoda 1
  • HY-10256
    Adezmapimod 152121-47-6 99.91%
    Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
    Adezmapimod
  • HY-B0240
    Disulfiram

    双硫仑

    		97-77-8 99.77%
    Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型 (ALDH1) 抑制剂，对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成，炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。Disulfiram 是一种铜离子载体，与 Cu2+ 联用时，可增加细胞内 ROS 水平，引发铜死亡。
    Disulfiram
  • HY-12815
    MCC950 210826-40-7 99.78%
    MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在 BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
    MCC950
  • HY-12041
    SP600125 129-56-6 99.73%
    SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy) 向凋亡 (apoptosis) 的转化。
    SP600125
  • HY-B0468
    Isoprenaline hydrochloride

    盐酸异丙肾上腺素

    		51-30-9 99.86%
    Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Isoprenaline 具有强效的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺激活性。Isoprenaline 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。
    Isoprenaline hydrochloride
  • HY-11109
    Resatorvid

    瑞沙托维

    		243984-11-4 99.95%
    Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。
    Resatorvid
  • HY-10295
    SB 202190 152121-30-7 99.89%
    SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
    SB 202190
  • HY-100381
    Nigericin sodium salt

    尼日利亚菌素钠盐

    		28643-80-3 99.37%
    Nigericin sodium salt 是一种抗生素 (antibiotic)，源自 Streptomyces hygroscopicus，充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore)，促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin sodium salt 是 NLRP3 的激活剂。Nigericin sodium salt 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin sodium salt 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)。
    Nigericin sodium salt
  • HY-P0175
    740 Y-P 1236188-16-1 99.96%
    740 Y-P (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的，具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白，但不能单独结合 GST。
    740 Y-P
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